Кетотифен (Ketotifen)

Кетотифен тормозит высвобождение медиаторов гистамина и лейкотриенов из базофилов и нейтрофилов, подавляет накопление эозинофилов в дыхательных путях, а также умеренно блокирует Н₁-гистаминовые рецепторы. Не вызывает бронхорасширяющего действия, но предупреждает развитие бронхоспазма. Ингибирует фосфодиэстеразу, вследствие чего повышается количество цАМФ в клетках жировой ткани. Обладает седативным действием.

После приема внутрь натощак до 50 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа. Связь с белками плазмы составляет 75 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.

Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени.

Выведение двухфазное: период полувыведения первой фазы составляет 3-5 часов, второй - 21 час. Элиминация почками в течение 48 часов.

Используется для профилактики приступов бронхиальной астмы, астматических симптомов при сенной лихорадке, аллергического бронхита, применяется для лечения атопического дерматита, аллергического конъюнктивита и ринита.

Индивидуальная непереносимость.

Печеночная недостаточность, эпилепсия.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

От 6 месяцев до 3 лет: по 0,05 мг/кг 2 раза в сутки.

Старше 3 лет: по 1 мг 2 раза в сутки.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 мг во время еды 2 раза в сутки. При выраженном седативном эффекте доза повышается постепенно, начиная с 0,5 мг 2 раза в сутки.

В конъюнктивальный мешок закапывают по 1 капле 0,025 % раствора 2 раза в сутки. Продолжительность применения не более 6 месяцев.

Высшая суточная доза: 4 мг в сутки.

Высшая разовая доза: 2 мг.

Центральная и периферическая нервная система: сонливость, заторможенность, легкое головокружение.

Система кроветворения: тромбоцитопения.

Пищеварительная система: повышение аппетита, диспепсические явления.

После инстилляции в конъюнктивальный мешок (редко): жжение, фотофобия, субконъюнктивальные геморрагии, сухость глаз.

Аллергические реакции.

Сонливость, спутанность сознания, тахикардия, судороги, кома.

Лечение симптоматическое, при возбуждении и судорогах применяются барбитураты короткого действия, бензодиазепины.

Усиливает действие снотворных, антигистаминных, седативных средств и алкоголя.

Одновременное применение кетотифена с пероральными противодиабетическими препаратами может провоцировать развитие тромбоцитопении.

Кетотифен не предназначен для купирования приступов бронхиальной астмы. Применение препарата не должно послужить основанием для отмены терапии β-адреномиметиками, адренокортикотропным гормоном и глюкокортикоидами.

Не рекомендуется во время лечения водить автотранспорт и работать с движущимися механизмами.