Внутрь, однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.

Разовая доза - 10 мг (1 таблетка), при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли.

Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу Кеторолака трометамин минимально возможным коротким курсом.

","

Частота развития нежелательных явлений (НЯ) классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, характеризуется как: \"очень часто\" (≥ 1/10), \"часто\" (≥ 1/100, < 1/10), \"нечасто\" (≥ 1/1000, < 1/100), \"редко\" (≥ 1/10 000, < 1/1000), \"очень редко\" (< 1/10 000), \"частота неизвестна\" (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко анемия, эозинофилия, лейкопения, кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, тахипноэ или диспноэ, отеки век, отек языка, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Нарушения метаболизма и питания

Частота неизвестна - гиперкалиемия, гипонатриемия.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто - головная боль, головокружение, сонливость;

редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз;

частота неизвестна - нарушение вкуса.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко - нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Редко - снижение слуха, звон в ушах.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто - повышение артериального давления;

редко - отек легких, обморочные состояния.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Желудочно-кишечные нарушения

Часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея;

нечасто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка;

редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в том числе с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу \"кофейной гущи\", тошнота, изжога), острый панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко - холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто - кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура;

редко эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, олигурия, полиурия, интерстициальный нефрит, отеки почечного генеза;

частота неизвестна - задержка мочеиспускания.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела);

нечасто - повышенная потливость;

редко - лихорадка.

","

Гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего поллиноза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (в том числе язвенный колит, болезнь Крона); заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе, тромбоцитопения, гипокоагуляция (в том числе гемофилия)), миелосупрессия, кровотечения или высокий риск их развития; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; профилактическое обезболивание перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения; активные цереброваскулярные заболевания (в том числе внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него); беременность; период родов; период грудного вскармливания; детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены); одновременное применение с пробенецидом; одновременное применение с пентоксифиллином; одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и друтими нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ингибиторы циклооксигеназы-2); одновременное применение с солями лития; одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).

","specialInstructions","

Перед применением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой

дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Кеторолака трометамин подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает время свертываемости крови.

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24 - 48 часов после приема

препарата.

Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенн требуется тщательный контроль гемостаза.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не применять с парацетамолом более 2 дней.

Риск развития нежелательных реакций возрастает при удлинении курса лечения и повышении пероральной дозы Кеторолака трометамин более 40 мг/сутки.

Одновременный прием Кеторолака трометамин с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин) противопоказан.

Противопоказано применение Кеторолака трометамин для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения. Кеторолака трометамин не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации и поддерживающей анестезии.

При применении Кеторолака трометамин сообщалось о случаях задержки жидкости, повышении артериального давления и отеках.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией.

Одновременное применение Кеторолака трометамин с другими НПВП может приводить к таким нарушениям, как декомпенсация сердечной недостаточности и повышение артериального давления.

По данным клинических исследований, использование некоторых НПВП в высоких дозах может привести к увеличению риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт). Несмотря на то, что о подобных осложнениях не сообщалось при применении Кеторолака трометамин, существующих данных недостаточно для исключения риска таких осложнений.

Для снижения риска развития НПВП-индуцированной гастропатии рекомендовано применение антацидных лекарственных средств, мизопростола, а также препаратов, снижающих желудочную секрецию (блокаторов Н₂-рецепторов гистамина, ингибиторов протоновой помпы). Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу Кеторолака трометамин минимально возможным коротким курсом.

","interactions","

Одновременное применение Кеторолака трометамин с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к существенному увеличению риска побочных реакций, в том числе образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение Кеторолака трометамин с антикоагулянтами (включая варфарин, гепарин), другими НПВП, пентоксифиллином и пробенецидом противопоказано.

При одновременном применении Кеторолака трометамин с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2) может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления.

Одновременное применение Кеторолака трометамин с непрямыми антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения Кеторолака трометамин, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. Совместное применение Кеторолака трометамин с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

При применении Кеторолака трометамин с другими нефротоксическими лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность Кеторолака трометамин.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс Кеторолака трометамин и повышают его концентрацию в плазме крови.

Совместное применение Кеторолака трометамин с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность метотрексата. Совместное применение Кеторолака трометамин и метотрексата возможно только при применении низких доз последнего. Возможно уменьшение клиренса метотрексата (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

На фоне применения Кеторолака трометамин возможно уменьшение клиренса лития, увеличение его концентрации в плазме крови, и усиление токсического действия лития. Одновременное применение с солями лития противопоказано.

Кеторолака трометамин снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).

Кеторолака трометамин усиливает эффект наркотических анальгетиков. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Кеторолака трометамин усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных

гипогликемических препаратов, в связи с чем необходим перерасчет дозы указанных

препаратов.

Кеторолака трометамин повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

Одновременное применение НПВП и мифепристона может снижать эффективность

мифепристона. НПВП не рекомендуется применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона.

Одновременное применение НПВП и циклоспорина увеличивает риск развития нефротоксичности.

Одновременное применение НПВП и антибиотиков хинолонового ряда увеличивает риск

развития судорог.

Одновременное применение НПВП и такролимуса увеличивает риск развития нефротоксичности.

Одновременное применение НПВП и зидовудина увеличивает риск развития

гематологической токсичности.

При одновременном применении с дигоксином Кеторолака трометамин не нарушает связывание дигоксина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина не влияют на связывание Кеторолака трометамин с белками плазмы крови.

Антацидные средства не влияют на всасывание Кеторолака трометамин.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности Кеторолака трометамин.

","overdose","

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций в организме). Кеторолака трометамин не выводится в достаточной степени с помощью гемодиализа.

","actionMechanism","pharmacodynamic","

Кеторолака трометамин оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолака трометамин представляет собой рацемическую смесь и [-]S и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

Кеторолака трометамин не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит НПВП. После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 1 час, максимальный эффект достигается через 1 - 2 часа.

","pharmacokinetic","

Абсорбция

При приеме внутрь Кеторолак трометамин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность - 80 - 100 %. Максимальная концентрация (Сmaх) в плазме крови (0,7 - 1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема Кеторолака трометамин натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Сmaх препарата в плазме крови и задерживает ее достижение на 1 час.

Распределение

Связь с белками плазмы крови - 99 %. При гипоальбуминемии количество свободного Кеторолака трометамин в плазме крови увеличивается.

Время достижения равновесной концентрации (Css) при приеме внутрь - 24 часа при применении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической дозы). Равновесная концентрация в плазме крови после приема внутрь 10 мг кеторолака составляет - 0,39 - 0,79 мкг/мл.

Объем распределения составляет 0, 15 - 0,33 л/кг.

Метаболизм

Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.

Выделение

Выводится почками на 91 % (40 % в виде метаболитов), 6 % - через кишечник.

После приема внутрь 10 мг Кеторолака трометамин период полувыведения (T½) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 часа (2,4 - 9 часа). Общий клиренс - 0,025 л/кг/ч. Не выводится в ходе гемодиализа.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20 %. При почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168 - 442 мкмоль/л) T½ составляет 10,3 - 10,8 часа, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 часов.

Общий клиренс при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19 - 50 мг/мл при приеме внутрь 10 мг кеторолака составляет 0,016 л/кг/ч.

Пациенты с нарушением функции печени

Функция печени не оказывает влияния на T½.

Пациенты пожилого возраста и молодые пациенты

T½ удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.

Кормящие матери

Кеторолака трометамин проникает в грудное молоко: после приема матерью 10 мг Сmах в молоке достигается через 2 часа и составляет соответственно 7,3 нг/мл, через 2 часа после приема второй дозы Кеторолака трометамин (при применении препарата 4 раза в сутки) - 7,9 нг/мл.

","pregnancy","

Беременность

Противопоказано применение препарата в период беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода преждевременное закрытие артериального протока), во время родов и в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов, кеторолак может отрицательно влиять на кровообращение плода

и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений).

Лактация

Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано ( Кеторолака трометамин проникает в грудное молоко).

","fertility","

Нет данных.

","precautions","

Бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; заболевания щитовидной железы; туберкулез; одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антиагрегантов (в том числе клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); пожилой возраст (старше 65 лет).

","indications","

Болевой синдром сильной и умеренной интенсивности:

- травмы;

- зубная боль;

- боли в послеродовом и послеоперационном периоде;

- онкологические заболевания;

- миалгия;

- артралгия; - невралгия;

- радикулит;

- вывихи, растяжения;

- ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

","drivingInstructions","

В период лечения возможно развитие побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), что снижает скорость психических и двигательных реакций и поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

","icd10",[200,212,218,224,231,237,243,249,255,261,267,273,279,285,291,297,303],{"_201":202,"_164":203,"_162":204,"_205":202,"_159":206,"_5":207,"_208":209,"_210":211},"drugGeotarID","K08.8","Other specified disorders of teeth and supporting structures","Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата","drugICD10CodeShort","SzA4Ljg","DrugICD10","code","XI(K00-K93).K00-K14.K08.8","level","4",{"_201":213,"_164":214,"_162":215,"_205":213,"_159":216,"_5":207,"_208":217,"_210":211},"M05","Seropositive rheumatoid arthritis","Серопозитивный ревматоидный артрит","TTA1","XIII(M00-M99).M00-M25.M05-M14.M05",{"_201":219,"_164":220,"_162":221,"_205":219,"_159":222,"_5":207,"_208":223,"_210":211},"M15","Polyarthrosis","Полиартроз","TTE1","XIII(M00-M99).M00-M25.M15-M19.M15",{"_201":225,"_164":226,"_162":227,"_205":225,"_159":228,"_5":207,"_208":229,"_210":230},"M19.9","Arthrosis, unspecified","Артроз неуточненный","TTE5Ljk","XIII(M00-M99).M00-M25.M15-M19.M19.9","5",{"_201":232,"_164":233,"_162":234,"_205":232,"_159":235,"_5":207,"_208":236,"_210":230},"M25.5","Pain in joint","Боль в суставе","TTI1LjU","XIII(M00-M99).M00-M25.M20-M25.M25.5",{"_201":238,"_164":239,"_162":240,"_205":238,"_159":241,"_5":207,"_208":242,"_210":211},"M42","Spinal osteochondrosis","Остеохондроз позвоночника","TTQy","XIII(M00-M99).M40-M54.M40-M43.M42",{"_201":244,"_164":245,"_162":246,"_205":244,"_159":247,"_5":207,"_208":248,"_210":211},"M47","Spondylosis","Спондилез","TTQ3","XIII(M00-M99).M40-M54.M45-M49.M47",{"_201":250,"_164":251,"_162":252,"_205":250,"_159":253,"_5":207,"_208":254,"_210":230},"M54.1","Radiculopathy","Радикулопатия","TTU0LjE","XIII(M00-M99).M40-M54.M50-M54.M54.1",{"_201":256,"_164":257,"_162":258,"_205":256,"_159":259,"_5":207,"_208":260,"_210":230},"M54.3","Sciatica","Ишиас","TTU0LjM","XIII(M00-M99).M40-M54.M50-M54.M54.3",{"_201":262,"_164":263,"_162":264,"_205":262,"_159":265,"_5":207,"_208":266,"_210":230},"M54.4","Lumbago with sciatica","Люмбаго с ишиасом","TTU0LjQ","XIII(M00-M99).M40-M54.M50-M54.M54.4",{"_201":268,"_164":269,"_162":270,"_205":268,"_159":271,"_5":207,"_208":272,"_210":211},"M79","Other soft tissue disorders, not elsewhere classified","Другие болезни мягких тканей, не классифицированные в других рубриках","TTc5","XIII(M00-M99).M60-M79.M70-M79.M79",{"_201":274,"_164":275,"_162":276,"_205":274,"_159":277,"_5":207,"_208":278,"_210":230},"M79.0","Rheumatism, unspecified","Ревматизм неуточненный","TTc5LjA","XIII(M00-M99).M60-M79.M70-M79.M79.0",{"_201":280,"_164":281,"_162":282,"_205":280,"_159":283,"_5":207,"_208":284,"_210":230},"M79.1","Myalgia","Миалгия","TTc5LjE","XIII(M00-M99).M60-M79.M70-M79.M79.1",{"_201":286,"_164":287,"_162":288,"_205":286,"_159":289,"_5":207,"_208":290,"_210":230},"M79.2","Neuralgia and neuritis, unspecified","Невралгия и неврит неуточненные","TTc5LjI","XIII(M00-M99).M60-M79.M70-M79.M79.2",{"_201":292,"_164":293,"_162":294,"_205":292,"_159":295,"_5":207,"_208":296,"_210":211},"T14.0","Superficial injury of unspecified body region","Поверхностная травма неуточненной области тела","VDE0LjA","XIX(S00-T98).T08-T14.T14.0",{"_201":298,"_164":299,"_162":300,"_205":298,"_159":301,"_5":207,"_208":302,"_210":211},"T14.3","Dislocation, sprain and strain of unspecified body region","Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппаратата сустава неуточненной области тела","VDE0LjM","XIX(S00-T98).T08-T14.T14.3",{"_201":304,"_164":305,"_162":306,"_205":304,"_159":307,"_5":207,"_208":308,"_210":211},"R52.0","Acute pain","Острая боль","UjUyLjA","XVIII(R00-R99).R50-R69.R52.0","atc",[311],{"_201":312,"_164":313,"_162":314,"_159":315,"_5":316,"_208":315,"_210":230},"M.01.A.B.15","Ketorolac","Кеторолак","M01AB15","DrugATC","contraindicationsList","precautionsList","adverseEffectList",[],"pharmGroupList","","substanceType","Непатентованное международное наименование","structure","[?] ","image",{"_40":329,"_330":10},"/images/substance-placeholder.jpg","isPlaceholder","esklp",{"_333":334,"_335":-5},"esklpList",[],"isInnVital","aggregatedEsklpGroups",[],"entityId","https://www.lsgeotar.ru/substances/ketorolaca-tromethamine-AAZ_/interactions","substanceInteractions",{"_42":342,"_347":126,"_348":349,"_350":351},{"_343":322,"_344":72,"_345":126,"_346":-5},"query","pageSize","page","filters","total","countedSignificances",[],"interactionList",[],"pages/PagesLayout","actionData","errors"]

Кеторолака трометамин (Ketorolaca tromethamine)