Калия натрия гидроцитрат (Kalii-natrii hydrocitras)

Препарат ощелачивает мочу, растворяет и предупреждает образование мочекислых камней. Длительно поддерживает смещение реакции в щелочную сторону, при которой соли мочевой кислоты находятся в растворе и не образуют конкременты. Процесс носит дозозависимый характер. Алкалоз уменьшает экскрецию кальция с мочой. Предположительно ионы цитрата являются эффективным физиологическим ингибитором кристаллизации оксалата кальция (и фосфата кальция) и агрегации этих кристаллов.

Всасывание. При приеме 10 г калия натрия гидроцитрата в организм поступает приблизительно 36 ммоль цитрата, что эквивалентно менее чем 2 % суточного оборота цитрата, участвующего в энергетическом метаболизме организма.

Распределение. В источниках не указано.

Биотрансформация. Цитрат подвергается практически полному метаболическому распаду.

Элиминация. Только 1,5–2 % принятой дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. После приема суточной дозы калия натрия гидроцитрата эквивалентное количество натрия и калия выводится почками в течение 24–48 часов. При длительном приеме препарата суточное выведение натрия и калия находится в равновесии с количеством, принятым в течение суток. В терапевтических дозах значительных изменений газового состава крови и содержания электролитов в сыворотке крови не наблюдается. Это свидетельствует о том, что при нормальной функции почек любая возможность накопления натрия или калия в организме исключается.

Особые группы. В источниках не указано.

• Растворение мочекислых камней (у взрослых и детей от 12 до 18 лет) (Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь)
• Предотвращение (профилактика рецидивов) образования кальцийсодержащих и мочекислых камней, а также смешанных камней — кальция оксалат/мочевая кислота или кальция оксалат/кальция фосфат (у взрослых и детей от 12 до 18 лет) (Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь)

• Гиперчувствительность к калия натрия гидроцитрату
• Острая или хроническая почечная недостаточность
• Метаболический алкалоз
• Наследственная эпизодическая адинамия
• Хронические инфекции мочевыводящих путей, вызванные бактериями, расщепляющими мочевину (опасность образования струвитных камней)
• Диета с низким содержанием натрия (поваренной соли)
• Острое обезвоживание
• Сочетание рН мочи выше 7 с плохо контролируемым сахарным диабетом или с недостаточностью функции надпочечников
• Детский возраст до 12 лет (применение не рекомендуется, поскольку нет достаточного клинического опыта относительно этой возрастной группы)

• Тяжелые нарушения функции печени

Беременность. Клинических данных о применении препарата у беременных женщин недостаточно. Экспериментальные исследования на животных не выявили никаких признаков тератогенного или эмбриотоксического действия препарата. Поскольку активный ингредиент является комбинацией веществ, присутствующих в организме в норме, препарат можно применять при беременности согласно указанным рекомендациям по дозированию. При необходимости применения во время беременности следует соотносить ожидаемую пользу для матери и вероятный риск для плода.

Лактация. Поскольку активный ингредиент является комбинацией веществ, присутствующих в организме в норме, препарат можно применять в период лактации согласно указанным рекомендациям по дозированию. При необходимости применения во время кормления грудью следует соотносить ожидаемую пользу для матери и вероятный риск для ребенка.

Данные по влиянию на фертильность в источниках отсутствуют.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь (способ приема): гранулы следует растворить в стакане воды и выпить.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь (растворение и предотвращение рецидива образования мочекислых камней): как правило, принимают по 4 мерные ложки (= 10 г гранул, что эквивалентно 88 ммоль щелочи) в день, разделенные на три приема, после еды. 1 мерную ложку принимают утром, 1 мерную ложку — днем, и 2 мерные ложки вечером, при этом pH свежей мочи должен находиться в диапазоне 6,2–6,8. Если значение pH находится ниже рекомендуемого диапазона, следует увеличить суточную дозу на половину мерной ложки (11 ммоль щелочи), добавив ее к вечернему приему препарата. Если значение pH выше рекомендуемого диапазона, суточная доза должна быть уменьшена на половину мерной ложки (11 ммоль щелочи) за счет уменьшения вечерней дозы. Доза будет считаться правильно подобранной, когда pH свежей мочи перед приемом препарата будет находиться в пределах рекомендуемого диапазона. Для предотвращения образования мочекислых камней рекомендуется регулярная проверка pH мочи.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь (предотвращение образования кальцийсодержащих камней в почках): суточная доза составляет 2–3 мерные ложки (= 5–7,5 г гранул, что эквивалентно 44–66 ммоль щелочи) однократно вечером. При слишком низком значении pH мочи следует принимать 3–4,5 мерные ложки (= 7,5–11,25 г гранул, что эквивалентно 66–99 ммоль щелочи) в 2–3 приема в течение дня после еды. Следует стремиться поддерживать рН мочи равным 7,0, при этом рН не должен опускаться ниже 6,2 или повышаться выше 7,4. Необходимо регулярно контролировать концентрацию цитратов и/или pH мочи и соответствующим образом корректировать индивидуальную дозу.

Измерение pH мочи: непосредственно перед каждым приемом препарата берут индикаторную бумажную полоску, которая находится в упаковке, и смачивают ее свежей мочой. Затем сравнивают цвет влажной полоски с цветовой диаграммой и отмечают значение pH, которое напечатано под соответствующим цветом. Это значение pH и количество принятых мерных ложек с гранулами записывают в контрольный календарь. Пациент должен брать контрольный календарь с собой при каждом посещении врача.

Дети: препарат показан к применению у детей от 12 до 18 лет; отдельные схемы дозирования для этой возрастной группы в источнике не приведены. Применение у детей до 12 лет не рекомендуется.

Особые группы пациентов: в источниках не указано.

Желудочно-кишечные нарушения

Диспепсия (умеренно выраженные боли в животе, диарея и тошнота) — Частота неизвестна

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Фосфатный нефроуролитиаз (вследствие превышения максимальной суточной дозы у пациентов, рН мочи которых выше 7) — Частота неизвестна

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). В источнике частота реакций количественно не указана; диспепсия отмечена как наиболее часто встречающаяся нежелательная реакция.

Симптомы. При нормальной функции почек вероятность нежелательного воздействия на показатели метаболизма отсутствует даже после приема доз, превышающих рекомендованные, поскольку выведение избыточного количества щелочи почками является естественным механизмом регуляции, который обеспечивает кислотно-основное состояние.

Лечение. Случайная передозировка может быть устранена в любое время путем снижения дозы; в случае необходимости следует обратиться к врачу, как правило, используются соответствующие меры по лечению метаболического алкалоза.

Сердечные гликозиды

Любое повышение концентрации внеклеточного калия будет ослаблять эффект сердечных гликозидов, в то время как любое снижение — усиливать аритмогенный эффект сердечных гликозидов.

Препараты, уменьшающие почечную экскрецию калия (антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, нестероидные противовоспалительные препараты и ненаркотические анальгетики)

Антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нестероидные противовоспалительные препараты и ненаркотические анальгетики уменьшают почечную экскрецию калия. Следует помнить, что 1,0 г препарата содержит 0,172 г или 4,4 ммоль калия.

Препараты, содержащие алюминий

Препараты, содержащие цитраты, при одновременном приеме с препаратами, содержащими алюминий, могут усиливать всасывание алюминия. Если необходим прием таких препаратов, интервал между приемами каждого из них должен составлять, по крайней мере, 2 часа.

Общая концепция лечения. Во всех случаях применение препарата должно быть частью общей концепции лечения и профилактики (диета, повышенное потребление жидкости и др.).

Обследование перед началом терапии. Перед началом терапии необходимо провести обследования, направленные на выявление всех случаев сопутствующих заболеваний, способствующих образованию камней в почках, с целью их исключения. Это относится и к случаям специфической терапии (аденома паращитовидных желез, злокачественные опухоли, генерирующие образование мочекислых камней и т. д.). Перед первым приемом необходимо определить концентрацию электролитов в сыворотке и проверить функцию почек. Кроме того, при подозрении на почечный канальцевый ацидоз следует проверить кислотно-основное состояние.

Нарушения функции печени. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени препарат следует применять с осторожностью.

Содержание калия и натрия. 1,0 г препарата содержит 0,172 г или 4,4 ммоль калия. При соблюдении диеты с низким содержанием натрия необходимо учитывать, что 1,0 г препарата содержит 0,1 г или 4,4 ммоль натрия, что эквивалентно 0,26 г натрия хлорида.

Лечение цитостатиками. Во время лечения цитостатиками целесообразно проводить ощелачивание мочи с целью предотвращения повышения концентрации мочевой кислоты, что согласуется с мерами по профилактике образования камней мочевой кислоты. Кроме того, имеются сведения о защитном действии щелочной рН мочи, которое уменьшает агрессивность метаболитов цитостатиков, таких как производные изофосфамида (циклофосфамид, изофосфамид) и повышает растворимость цитостатиков (например, метотрексат) и их метаболитов. Значения pH мочи необходимо поддерживать на уровне не ниже 7,0.

Поздняя кожная порфирия. При поздней кожной порфирии существует дефицит уропорфириноген декарбоксилазы, под действием которой уропорфириноген метаболизируется в копропорфириноген. Цель метаболического подщелачивания заключается в предотвращении обратной диффузии копропорфирина через почечные канальцы, что в свою очередь способствует повышению клиренса копропорфирина. Считается, что в результате повышенного выведения копропорфириногена происходит увеличение синтеза копропорфириногена из уропорфириногена и, как следствие, происходит снижение количества циркулирующего уропорфирина. Значение рН мочи должно соответствовать 7,2–7,5.

Влияние отсутствует.