Иксазомиб (Ixazomib)

Обратимо ингибирует бета-5 субъединицу 20S протеасомы, тем самым подавляет химотрипсиновую активность клеток меланомы. Вызывает апоптоз множественных клеточных линий миеломы.

После приема внутрь натощак до 58 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Связь с белками плазмы составляет 99 %.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 9,5 дней. Элиминация почками (68 %) и с фекалиями (22 %). Менее 3,5 % - в неизмененном виде.

Применяется в составе комбинированной терапии множественной миеломы с дексаметазоном и леналидомидом.

Возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

Тромбоцитопения, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, гиперчувствительность.

Внутрь, по 4 мг 1 раз в неделю, на 1, 8 и 15 сутки при 28-дневном курсе лечения. Леналидомид и дексаметазон принимают одновременно, по 25 мг и 40 мг соответственно.

Высшая суточная доза: 4 мг.

Высшая разовая доза: 4 мг.

Центральная и периферическая нервная система: периферическая нейропатия.

Система кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, запор, диарея.

Костно-мышечная система: боли в спине.

Дерматологические реакции: сыпь.

Органы чувств: расстройства зрения, катаракта.

Аллергические реакции.

Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое.

Рифампицин, карбамазепин, фенитоин, препараты зверобоя продырявленного снижают концентрацию иксазомиба.

Лицам репродуктивного возраста в период лечения и в течение 6 месяцев после его окончания рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Во время приема иксазомиба и в течение 3 месяцев после лечения не рекомендуется проводить вакцинацию.

Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.