Изопреналин (Isoprenaline)

Изопреналин оказывает выраженное неселективное стимулирующее действие на β-адренорецепторы. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ, влияющей на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов.

Расширяет бронхи, увеличивает частоту и силу сокращений сердца, минутный объём кровообращения. Уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, почечный кровоток, снижает диастолическое артериальное давление, повышает потребность миокарда в кислороде, расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки.

Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина и лейкотриенов), способствующих развитию бронхоспазма и воспаления.

При сублингвальном применении всасывается быстро и полностью.

Метаболизируется с участием катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) и фенолсульфотрансферазы. Выраженный пресистемный метаболизм резко снижает биодоступность в условиях перорального введения.

Период полувыведения составляет 2 часа.

• Бронхиальная астма (лечение и профилактика)
• бронхообструктивный синдром;
• пневмосклероз;
• AV блокада;
• приступ Морганьи-Адамса-Стокса (профилактика).

• Повышенная чувствительность к изопреналину;
• острый инфаркт миокарда;
• стенокардия;
• аритмии;
• коронарокардиосклероз;
• системный атеросклероз;
• беременность (I триместр и конец III триместра);
• лактация.

• Тиреотоксикоз;
• беременность (II триместр).

Беременность

Применение изопреналина в I и III триместрах беременности не рекомендуется, во II триместре — с осторожностью, по назначению врача, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Грудное вскармливание

В случае применения препарата необходимо отказаться от кормления грудью.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии, переносимости препарата и лекарственной формы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: тремор рук.

Тахикардия, активация эктопических очагов возбуждения, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков.

При сочетании с амиодароном уменьшается антиаритмический эффект амиодарона и уменьшается продолжительность периода рефрактерности дополнительного пути проведения у больных с WPW синдромом.

При сочетании с амитриптилином существует риск кардиотоксического действия.

При сочетании с теофиллином возможно значительное уменьшение концентрации теофиллина в плазме крови.

С осторожностью применяют у больных с тиреотоксикозом.

При длительном лечении возможно развитие резистентности с уменьшением бронхорасширяющего эффекта.