Изоникотиноилгидразин железа сульфат (Isonicotinoylhydrazini Ferri sulfas)

Молекула изониазида в комплексе с железом, представляющая собой хелатный комплекс двухвалентного железа с изониазидом. Гидразид изоникотиновой кислоты не способен взаимодействовать с активными центрами металлсодержащих ферментов, а включенная первичная аминогруппа гидразида не позволяет комплексу взаимодействовать с N-ацетилтрансферазой. Благодаря этим качествам при назначении изоникотиноилгидразина железа не требуется коррекция дозы в зависимости от скорости ацетилирования, в результате чего токсичность препарата снижается, а действие пролонгируется.

Ингибирует ферменты, необходимые для синтеза миколевых кислот, которые являются основными структурными фрагментами клеточных стенок микобактерий туберкулеза.

Наиболее интенсивный синтез миколевых кислот осуществляется в растущих клетках, поэтому изониазид оказывает на них бактерицидное действие, а на зрелые клетки - бактериостатическое. Высокая избирательность химиотерапевтического действия изониазида объясняется тем, что в тканях макроорганизма, а также у других микроорганизмов отсутствуют миколевые кислоты.

После приема внутрь натощак медленно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5-6 часов. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 7 часов. Элиминация почками.

Применяется для лечения туберкулеза легких и других органов при сопутствующих заболеваниях центральной нервной системы, печени и непереносимости других противотуберкулезных препаратов.

Ишемическая болезнь сердца, легочно-сердечная недостаточность, нарушения функций щитовидной железы, нарушения свертывающей системы крови, индивидуальная непереносимость, детский возраст.

Атеросклероз, псориаз, бронхиальная астма.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Первый день: внутрь 250 мг с утра после еды. При отсутствии побочных эффектов в последующие дни: по 250 мг 2 раза в сутки, утром и вечером, спустя 30-40 минут после приема пищи. Курс лечения составляет 6-8 месяцев и более.

Высшая суточная доза: 500 мг.

Высшая разовая доза: 250 мг.

Центральная и периферическая нервная система: головная боль.

Сердечно-сосудистая система: миокардит, тромбофилия.

Пищеварительная система: диспепсические явления.

Система обмена веществ: гемосидероз паренхиматозных органов.

Эндокринная система: гипофункция щитовидной железы.

Аллергические реакции.

Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое.

Не рекомендуется одновременное применение препарата с изониазидом.

Ежемесячный контроль электрокардиограммы и коагулограммы.