Изониазид + Левофлоксацин + Пиразинамид + Рифампицин + [Пиридоксин] (Isoniazidum+Levofloxacinum+ Pyrazinamidum+ Rifampicinum+ [Pyridoxinum])

Беременность
Детский возраст до 18 лет
Кормление грудью

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

  • 15 Разные средства
  • 15.6 Другие разные средства

Формы выпуска и дозировки

Фармакологическое действие

Механизм действия

Нет данных

Фармакодинамика

Комбинированное противотуберкулезное средство

Изониазид

Ингибирует ферменты, необходимые для синтеза миколевых кислот, которые являются основными структурными фрагментами клеточных стенок микобактерий туберкулеза.

Наиболее интенсивный синтез миколевых кислот осуществляется в растущих клетках, поэтому изониазид оказывает на них бактерицидное действие, а на зрелые клетки - бактериостатическое.

Высокая избирательность химиотерапевтического действия изониазида объясняется тем, что в тканях макроорганизма, а также у других микроорганизмов отсутствуют миколевые кислоты.

Левофлоксацин

Антибактериальный препарат широкого спектра действия, ингибирует синтез ДНК, блокируя ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает сшивку разрывов ДНК, разрушает цитоплазму, клеточную стенку и мембраны бактерий. Действует на вне- и внутриклеточно расположенные микроорганизмы.

Активен в отношении Mycobacterium avium и Mycobacterium tuberculosis.

Пиразинамид

В организме превращается в пиразиновую кислоту, которая активна только в кислой среде (очаги казеозного распада). Препятствует синтезу миколевой кислоты - основного субстрата мембран микобактерий туберкулеза.

Рифампицин

Полусинтетическое антибактериальное средство бактерицидного действия. Селективно ингибирует ДНК-зависимую и РНК-полимеразу микобактерий туберкулеза и лепры.

Пиридоксин

Витамин В6. В организме путем фосфорилирования преобразуется в пиридоксаль-5-фосфат, который входит в состав ферментов, участвующий в процессах декарбоксилирования, трансаминирования и рацемации аминокислот. Предотвращает развитие периферической полинейропатии, развивающейся вследствие воздействия противотуберкулезных средств.

Фармакокинетика

Не описана.

Применение

Показания

Применяется для лечения туберкулеза любой формы и локализации.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сердечно-сосудистая недостаточность, эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, нарушения функции печени и почек, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Атеросклероз, псориаз, бронхиальная астма, заболевания нервной системы, экзема в фазе обострения, микседема.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Фертильность

Нет данных

Рекомендации по применению

Внутрь, по 1 таблетке 1 раз/сут в первую половину дня.

Высшая суточная доза: 1 таблетка.

Высшая разовая доза: 1 таблетка.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: расстройства памяти, бессонница, психические нарушения, эйфория, периферические невриты, мышечные подергивания.

Система кроветворения: эозинофилия, анемия, панцитопения, агранулоцитоз, порфирия, геморрагии.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, боли в области сердца.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, гипербилирубинемия, желтуха, гепатомегалия, дисбактериоз, редко - токсический гепатит.

Костно-мышечная система: мышечная слабость, миалгия, артралгия, разрыв сухожилий, рабдомиолиз.

Дерматологические реакции: акне, синдром Лайелла, крапивница, фотосенсибилизация.

Органы чувств: неврит зрительного нерва, снижение обоняния, слуха, тактильной и вкусовой чувствительности.

Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, дизурия, острая почечная недостаточность.

Репродуктивная система: дисменорея.

Аллергические реакции.

Передозировка

Метаболический ацидоз, нейротоксическое действие: дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, судороги, кома.

Лечение симптоматическое. Эффективен гемодиализ.

Усиливает действие непрямых гемокоагулянтов.

Угнетает метаболизм бензодиазепинов, фенитоина и теофиллина.

Одновременное применение с парацетамолом и другими гепатотоксическими веществами повышается риск развития токсического гепатонекроза.

Антацидные средства замедляют и уменьшают абсорбцию изониазида в кишечнике, рекомендуется принимать их с интервалом в 1 ч.

При одновременном употреблении некоторых видов рыбы (тунец, сардинелла) и сыров (швейцарский) возможно появление гиперемии кожных покровов, зуда, головной боли за счет подавления изониазидом активности моноаминооксидазы и диаминооксидазы в плазме крови и нарушения метаболизма гистамина и тирамина.

Особые указания

Во время приема препарата рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

При лечении не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Нет данных