Иптакопан (Iptacopan)

Детский возраст до 18 лет
Кормление грудью
Беременность
Заболевания печени
Заболевания почек

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

6.2 Иммунодепрессанты

Формы выпуска и дозировки

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Фармакодинамика

Иптакопан (LNP023) представляет собой пероральный низкомолекулярный, первый в своем классе, высокоэффективный проксимальный ингибитор комплемента, который специфически связывает фактор В и ингибирует альтернативный путь комплемента.

Фармакокинетика

Доля абсорбированного [ 14 С] иптакопана, по оценкам, составила около 71%, время достижения максимальной концентрации составляло 1,5 часа, а период полувыведения из плазмы крови - 12,3 часа. После однократного приема [ 14 C] иптакопана 71,5% радиоактивности было обнаружено с калом и 24,8% - с мочой. [ 14 С] иптакопан выводится преимущественно за счет метаболизма в печени. Основными путями биотрансформации были окислительный метаболизм через CYP2C8, при этом М2 является основным окислительным метаболитом, и ацилглюкуронизация через UGT1A1. На два метаболита ацилглюкуронида в плазме крови человека, М8 и М9, приходилось по ≤ 10% от общего количества циркулирующего лекарственного вещества, связанного с препаратом; системное воздействие также наблюдалось в токсикологических исследованиях на крысах и собаках, что свидетельствует о низком риске, связанном с этими метаболитами. Связывание иптакопана с его мишенью, фактором B, в кровотоке приводило к зависящему от концентрации распределению в крови: плазме и связыванию с белками плазмы [ 14 C] иптакопана.

Применение

Показания

Монотерапия для лечения взрослых пациентов, страдающих пароксизмальной ночной гемоглобинурией (ПНГ) с гемолитической анемией.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие серьезной инфекции при начале лечения, тяжелые заболевания почек или печени.

С осторожностью

-

Беременность и лактация

Неизвестно влияние иптакопана на внутриутробное развитие ребенка. Применение возможно под контролем врача, в случае, если польза от применения превышает возможные риски.

Неизвестно, попадает ли иптакопан в грудное молоко. Не рекомендуется кормить грудью во время лечения и в течение 5 дней после приема последней дозы.

Фертильность

-

Рекомендации по применению

Внутрь.

Рекомендованная суточная доза иптакопана составляет 200 мг 2 раза в день.

Побочные эффекты

К наиболее распространенным побочным эффектам иптакопана относятся: головная боль, заложенность носа, насморк, кашель, чихание и боль в горле (назофарингит), диарея, боль в желудке (брюшной полости), инфекции (вирусные и бактериальные), тошнота, сыпь.

Передозировка

Сведений нет.

Индукторы CYP2C8, такие как рифампицин, могут снижать эффективность иптакопана

Сильные ингибиторы CYP2C8, такие как гемфиброзил, могут повышать уровень иптакопана в крови.

Особые указания

Иптакопан может снизить способность иммунной системы бороться с инфекциями и увеличить риск серьезных инфекций, вызываемых инкапсулированными бактериями, такими как Streptococcus pneumoniae , Neisseria meningitidis и Haemophilus influenzae типа B.

Необходимо пройти курс вакцинации против S. pneumoniae и N. meningitidis.

Существует риск гемолиза после прекращения приема иптакопана по поводу ПНГ.

Иптакопан может повышать уровень холестерина и триглицеридов.

Неизвестно, безопасен ли и эффективен ли иптакопан у детей.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

-