Ипратропия бромид (Ipratropium)

Беременность
Детский возраст до 6 лет
Кормление грудью
Управление транспортом

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

1.3.1 М-холиноблокаторы

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Фармакодинамика

Блокатор м-холинорецепторов. Полагают, что расширение бронхов, вызываемое ипратропия бромидом, обусловлено конкурентным связыванием с м-холинорецепторами гладких мышц бронхов. Уменьшает секрецию желез (в том числе бронхиальных и пищеварительных).
Предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоконстрикторных веществ.
При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия. При системном применении вызывает увеличение частоты сердечных сокращений, улучшает AV-проводимость; в отличие от атропина не влияет на ЦНС.

Фармакокинетика

При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой дыхательных путей.

Концентрация активного вещества в плазме находится на нижней границе определения, и измерить ее можно лишь при применении высоких доз активного вещества, а также благодаря использованию специфических методов обогащения. При ингаляционном применении в терапевтических дозах концентрации ипратропия бромида в плазме были в 1000 раз ниже, чем после приема внутрь и внутривенного введения. Не кумулирует.

Ипратропия бромид выводится преимущественно через кишечник. Около 25 % выводится в неизмененном виде, остальная часть - в виде многочисленных метаболитов.

Применение

Показания

Для ингаляционного применения: лечение и профилактика хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей: хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом (с эмфиземой или без нее), бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести, особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы; бронхоспазм при хирургических операциях, хроническая обструктивная болезнь легких. Подготовка дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков, муколитических средств, глюкокортикостероидов, кромогликата натрия.

Для интраназального применения: хронические риниты с гиперсекрецией.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к атропину и его производным), беременность (I триместр).

С осторожностью

Закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей (в том числе при гиперплазии предстательной железы), беременность (II и III триместр), лактация, детский возраст до 6 лет.

Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах беременности возможно при наличии строгих показаний. Противопоказания к применению в период лактации не установлены. Применение возможно, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

-

Рекомендации по применению

Ингаляционно - по 2 дозы аэрозоля (40 мкг) 4 раза в сутки (при необходимости до 12 ингаляций).

Раствор для ингаляций: взрослым и детям старше 14 лет - 0,1-0,5 мг 3-4 раза в сутки через небулайзер; детям 6-14 лет - 0,1-0,25 мг 3-4 раза в сутки через небулайзер; детям до 6 лет - по 0,1-0,25 мг 3-4 раза в сутки (под наблюдением врача).

Побочные эффекты

При ингаляционном применении: возможны сухость во рту, повышение вязкости мокроты, иногда кашель, парадоксальный бронхоспазм.

Эффекты, связанные с антихолинергическим действием: тахикардия, сердцебиение, нарушение аккомодации, уменьшение секреции потовых желез, нарушение моторики ЖКТ, задержка мочи (у пациентов с обструктивным поражением мочевыводящих путей повышается риск развития задержки мочи).

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, отек ротоглотки, анафилаксия.

При попадании в глаза - нарушения аккомодации; у пациентов с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления.

При интраназальном применении: в отдельных случаях возможны местные реакции - сухость и раздражение слизистой оболочки носа, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: усиление антихолинергических реакций (в том числе сухость во рту, нарушение аккомодации, повышение частоты сердечных сокращений).

Лечение: симптоматическая терапия.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возникает аддитивное действие.

При одновременном применении потенцируется бронхолитический эффект бета-адреномиметиков и производных ксантина.

При одновременном применении противопаркинсонических средств, хинидина, трициклических антидепрессантов возможно усиление антихолинергического эффекта ипратропия бромида.

При одновременном применении с сальбутамолом возникает риск повышения внутриглазного давления и развития острой закрытоугольной глаукомы, особенно у предрасположенных пациентов.

Особые указания

При необходимости экстренного купирования приступа удушья монотерапия ипратропия бромидом не рекомендуется, так как его бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреномиметиков.

Безопасность и эффективность интраназального применения у детей младше 12 лет не определена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая возможность влияния ипратропия бромида на остроту зрения, в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных работ, требующих концентрации внимания.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

-