Инозина глицил-цистеинил-глутамат динатрия (Inosini dinatrii glicyl-cysteinyl-glutamas)

Механизм действия. Препарат представляет собой органическую соль, включающую инозин (пуриновый компонент) и глицил-цистеинил-глутамат (пептидный компонент) в соотношении 1:1. Регулирует тиол-дисульфидный обмен гепатоцитов, индуцирует экспрессию ферментов первой и второй фаз детоксикации ксенобиотиков, подавляет репликацию ДНК и РНК вирусов, вызывающих гепатиты В и С, стимулирует продукцию интерферонов α и γ макрофагами печени, интерлейкина-2 Т-лимфоцитами. Цитопротекторная и иммуномодулирующая активности приводят к ингибированию цитолиза гепатоцитов, разрешению воспалительного процесса при токсических и вирусных поражениях клеток печени. Пептидный и пуриновый компоненты опосредованно влияют на метаболизм, процессы пролиферации, дифференцировки и апоптоза клеток печени, способствуя восстановлению нормальной структуры печеночной ткани.

Фармакодинамические эффекты. Препарат обладает иммуномодулирующим, противовоспалительным, противовирусным, гепатопротекторным, кардиопротекторным и нейропротекторным действием. Клиническая эффективность и безопасность. При клиническом применении — лечении острой алкогольной интоксикации (алкогольной комы), на фоне стандартной дезинтоксикационной терапии — препарат сокращает время выхода пациентов из состояния комы, нормализует биоэлектрическую активность головного мозга и проводящей системы сердца, способствует нормализации газового состава крови и кислотно-щелочного баланса, уровня лактата, содержания калия, активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы, уровня билирубина и его фракций, купирует развитие изменений характерных для абстинентного синдрома, устраняет тревожность, вегето-сосудистые расстройства. При острой и хронической интоксикации этанолом у экспериментальных животных гепатопротекторный эффект препарата проявлялся в уменьшении концентрации общего билирубина и снижении активности трансаминаз крови (АЛТ/АСТ). Согласно данным доклинических исследований внутривенное введение препарата в дозе 30 мг/кг повышало устойчивость миокарда крыс к ишемически-реперфузионному повреждению миокарда, уменьшая размер зоны некроза, и оказывало мягкий гипотензивный эффект. У экспериментальных животных, введенных в состояние алкогольной абстиненции, препарат способствовал снижению уровня маркеров повреждения клеток нейроглии: нейрон-специфической энолазы и белка S-100B, и более быстрой нормализации неврологической симптоматики. Действие препарата на модели животных в монотерапии острого респираторного дистресс синдрома в эксперименте привело к уменьшению степени тяжести воспалительных изменений в легких; снижению интенсивности и характера лейкоцитарной инфильтрации легочной ткани; падению концентрации основных маркеров воспалительного процесса, включая фактор некроза опухоли TNFα, С-реактивный белок, эндотелин 1 типа, в бронхо-легочном лаваже и сыворотке крови, умеренному снижению прогемостатического потенциала крови, повышению активности фибринолитической системы. Препарат, в сравнении с плацебо, у пациентов с COVID-19 средне-тяжелого и тяжелого течения в составе комплексной терапии приводил к снижению уровня основного маркера воспаления — С-реактивного белка, нормализации насыщения крови кислородом; снижению потребности в ингаляции кислорода.

Всасывание. При внутривенном введении в дозе 1 мг/кг фармакокинетика описывается двухчастевой моделью. По пептидному компоненту органической соли: максимальная концентрация в плазме крови — 170–180 мкг/мл; биодоступность — 90 %.

Распределение. Среднее время удерживания пептидного компонента — 6–8 мин.

Биотрансформация. Пептидный и пуриновый компоненты органической соли метаболизируются в органах и тканях организма до аминокислот и производных пуриновых оснований.

Элиминация. Константа элиминации пептидного компонента — 0,085 мин⁻¹; общий клиренс — 20 мл/кг/мин; период полувыведения — 15–20 мин. Выводятся через почки.

Особые группы. Данные отсутствуют.

• Острая алкогольная интоксикация тяжелой степени (в составе комплексной терапии) (у взрослых в возрасте от 18 лет) (Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл)
• Хронические вирусные гепатиты В, С (у взрослых в возрасте от 18 лет) (Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл)

• Гиперчувствительность к инозина глицил-цистеинил-глутамату динатрия
• Беременность
• Период грудного вскармливания
• Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены, данные отсутствуют)

В источниках не указано.

Беременность. Применение при беременности противопоказано.

Лактация. Применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Данные по влиянию на фертильность отсутствуют.

Раствор 30 мг/мл (взрослые в возрасте от 18 лет) — острая алкогольная интоксикация (алкогольная кома) на фоне стандартной дезинтоксикационной терапии: вводят однократно внутривенно струйно в дозе 3,0 мг/кг.

Раствор 30 мг/мл (взрослые в возрасте от 18 лет) — комплексная противовирусная терапия хронического вирусного гепатита В: вводят внутривенно струйно или внутримышечно в дозе 30 мг (1 мл) один раз в сутки три раза в неделю, через день, на протяжении всего курса специфической противовирусной терапии. В случаях хронического вирусного гепатита В, резистентного к средствам специфической противовирусной терапии, или при невозможности ее проведения по медицинским показаниям препарат может применяться в режиме монотерапии по вышеуказанной схеме курсом в течение 24 недель.

Раствор 30 мг/мл (взрослые в возрасте от 18 лет) — комплексная противовирусная терапия хронического вирусного гепатита С: вводят внутривенно струйно или внутримышечно в дозе 60 мг (2 мл) один раз в сутки три раза в неделю, через день, на протяжении всего курса специфической противовирусной терапии. В случаях хронического вирусного гепатита С, резистентного к средствам специфической противовирусной терапии, или при невозможности ее проведения по медицинским показаниям препарат может применяться в режиме монотерапии по вышеуказанной схеме курсом в течение 24 недель.

Способ применения: препарат предназначен для внутривенного и внутримышечного введения. При внутримышечном введении разведение препарата не требуется. Для внутривенного введения препарат разводится в 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы в соотношении по объему 1:1.

Дети: безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены, данные отсутствуют; препарат противопоказан детям до 18 лет.

Особые группы пациентов: данные отсутствуют.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Местные аллергические реакции: локальная гиперемия, жжение, припухлость (в месте инъекции); болезненность в месте инъекции препарата — Очень редко

Общие нарушения и реакции в месте введения

Незначительное повышение температуры тела до 37,1–37,5 °С — Очень редко

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы. Данные о передозировке препарата отсутствуют.

Лечение. Данные отсутствуют.

Исследования взаимодействия не проводились.

Врачебный контроль. Лечение препаратом должно проводиться при регулярном врачебном контроле.

Болезненность в месте инъекции. В случае болезненности в месте инъекции препарат вводят вместе с 1–2 мл 0,25 % раствора прокаина.

Препарат не оказывает негативного влияния на способность к управлению транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.