Инозин (Inosine)

Инозин — производное (нуклеозид) пурина — предшественник аденозинтрифосфата (АТФ). Относится к группе лекарственных средств, регулирующих метаболические процессы. Оказывает антигипоксическое, метаболическое и антиаритмическое действия. Повышает энергетический баланс миокарда, улучшает коронарное кровообращение, предотвращает последствия интраоперационной ишемии почек. Принимает непосредственное участие в обмене глюкозы и способствует активации обмена в условиях гипоксии и при отсутствии АТФ. Активирует метаболизм пировиноградной кислоты для обеспечения нормального процесса тканевого дыхания, а также способствует активированию ксантиндегидрогеназы. Стимулирует синтез нуклеотидов, усиливает активность некоторых ферментов цикла Кребса. Проникая в клетки, повышает энергетический уровень, оказывает положительное действие на процессы обмена в миокарде; увеличивает силу сокращений сердца и способствует более полному расслаблению миокарда в диастоле, в результате чего возрастает ударный объем крови. Механизм антиаритмического действия до конца неясен. Снижает агрегацию тромбоцитов, активирует регенерацию тканей (особенно миокарда и слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта).

Всасывание. Хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (при пероральном приеме) [1,4].

Распределение. Данные о распределении в источниках не представлены.

Биотрансформация. Метаболизируется в печени с образованием глюкуроновой кислоты и последующим ее окислением [1,2,3,4].

Элиминация. В незначительном количестве выделяется почками [1,2,3,4].

• В комплексной терапии ишемической болезни сердца, после перенесенного инфаркта миокарда (I20–I25, I25.2) (Таблетки [1,4]; Раствор для в/в введения [2,3])
• Нарушения сердечного ритма, обусловленные применением сердечных гликозидов (I49.0) (Таблетки [1,4]; Раствор для в/в введения [2,3])
• Миокардиодистрофия после перенесенных инфекционных заболеваний (I42.9) (Раствор для в/в введения [2,3])
• В комплексной терапии заболеваний печени (гепатит, цирроз, жировая дистрофия печени, вызванная алкоголем или лекарственными средствами) (B15–B19, K74, K76.0) (Таблетки [1,4]; Раствор для в/в введения [2,3])
• Поздняя кожная порфирия (E80.1) (Таблетки [1,4])
• Операции на изолированной почке (в качестве средства фармакологической защиты при кратковременном выключении кровообращения оперируемого органа) (N28.0) (Раствор для в/в введения [2,3])

• Гиперчувствительность к инозину или другим производным пурина
• Подагра
• Гиперурикемия
• Беременность
• Период грудного вскармливания
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) [1,2,3,4]

• Почечная недостаточность [1,2,3,4]
• Сахарный диабет [1,4]

Беременность. Применение инозина в период беременности противопоказано [1,2,3,4].

Лактация. Применение инозина в период грудного вскармливания противопоказано. Данные о проникновении инозина в грудное молоко отсутствуют, поэтому при необходимости применения препарата в период грудного вскармливания необходимо прекратить кормление грудью [1,2,3,4].

В источниках данные о влиянии инозина на фертильность не представлены.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг (взрослые):

Внутрь до еды. Суточная доза составляет 600–2400 мг. В первые дни лечения суточная доза равна 600–800 мг (по 200 мг 3–4 раза в день). В случае хорошей переносимости дозу повышают на протяжении 2–3 дней до 1200 мг (400 мг 3 раза в день), при необходимости — до 2400 мг в день. Длительность курса — от 4 недель до 1,5–3 месяцев.

При поздней кожной порфирии суточная доза составляет 800 мг (по 200 мг 4 раза в день). Препарат принимают ежедневно в течение 1–3 месяцев [1,4].

Раствор для внутривенного введения, 20 мг/мл (взрослые):

Внутривенно струйно медленно или капельно (40–60 капель в минуту).

Лечение начинают с введения 200 мг (10 мл раствора 20 мг/мл) 1 раз в день, затем, при хорошей переносимости, дозу увеличивают до 400 мг (20 мл раствора 20 мг/мл) 1–2 раза в день. Продолжительность лечения 10–15 дней.

При острых нарушениях ритма сердца возможно струйное введение в разовой дозе 200–400 мг (10–20 мл раствора 20 мг/мл).

Во время операции на изолированной почке для фармакологической защиты органа инозин вводят внутривенно струйно в разовой дозе 1200 мг (60 мл раствора 20 мг/мл) за 5–15 минут до пережатия почечной артерии, а затем еще 800 мг (40 мл раствора 20 мг/мл) тотчас после восстановления кровообращения.

Для внутривенного капельного введения раствор 20 мг/мл разводят в 5 % растворе декстрозы (глюкозы) или изотоническом растворе натрия хлорида (до 250 мл) [2,3].

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические/анафилактические реакции, включая крапивницу, сыпь, кожный зуд, гиперемию кожи, анафилактический шок — Частота неизвестна

Аллергические реакции, включая кожный зуд, гиперемию кожи, крапивницу — Частота неизвестна

Нарушения метаболизма и питания

Гиперурикемия, обострение подагры (при длительном применении) — Частота неизвестна

Лабораторные и инструментальные данные

Повышение концентрации мочевой кислоты в крови — Частота неизвестна

Классификация частот: очень часто (>= 1/10); часто (>= 1/100, но < 1/10); нечасто (>= 1/1000, но < 1/100); редко (>= 1/10 000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы. Усиление нежелательных реакций: крапивница, кожный зуд, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, обострение подагры [1,4].

О случаях передозировки при внутривенном применении не сообщалось [2,3].

Лечение. Симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует [1,4].

Сердечные гликозиды

При одновременном применении с сердечными гликозидами инозин может предупреждать возникновение аритмий, усиливать положительное инотропное действие [1,2,3,4].

Иммунодепрессанты

Иммунодепрессанты (иммуноглобулин антитимоцитарный, циклоспорин, гамма-D-глутамил-D-триптофан и другие) снижают эффект инозина [1,2,3,4].

Инозин не применяется для экстренной коррекции нарушений деятельности сердца [1,2,3,4].

При почечной недостаточности применение инозина возможно лишь в случае, если, по мнению врача, ожидаемый положительный эффект преобладает над возможным риском от применения [1,2,3,4].

Во время длительного лечения следует контролировать концентрацию мочевой кислоты в крови и моче [1,2,3,4].

При появлении кожного зуда и гиперемии кожи лечение инозином следует отменить [1,2,3,4].

Безопасность и эффективность применения инозина у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют [1,2].

Инозин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами [1]. Клинических данных о влиянии на способность управлять транспортными средствами и механизмами нет [2,3,4].