Индолкарбинол (Indolcarbinolum)

Беременность
Детский возраст до 18 лет
Кормление грудью

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

  • 4.7 "Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты"
  • 6.3.3 Индукторы интерферона
  • 8.16 Другие метаболики

Коды и индексы

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Фармакодинамика

Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов, избирательно воздействует на клетки молочной железы с патологически активной пролиферацией, вызывая их гибель. Модулирует цитохромную систему таким образом, что образующаяся изоформа цитохрома Р450 - CYP1A1 гидроксилирует эстрогены во 2-м положении, с образованием 2-гидроксиэстрона (2-ОНЕ1). Полученный метаболит является антагонистом рецептора эстрогенов и блокирует его активацию самими эстрогенами, а также их опасными метаболитами, в частности, 16-α-гидроксиэстроном (16α-ОНЕ1). Подавляет индукцию эстроген-зависимых генов, блокирует цитокиновые механизмы, которые стимулируют аномальный рост клеток молочной железы. Оказывает антиэстрогенное и антипролиферативное действие.

Фармакокинетика

Не изучена.

Применение

Показания

Применяется для лечения циклической мастопатии (мастодинии).

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Повышенная чувствительность.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Фертильность

-

Рекомендации по применению

Внутрь по 200 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения составляет 6 месяцев.

Высшая суточная доза: 400 мг.

Высшая разовая доза: 200 мг.

Побочные эффекты

Система кроветворения: эозинофилия.

Пищеварительная система: боль в эпигастрии, редко - снижение массы тела.

Репродуктивная система: удлинение или укорочение менструального цикла.

Аллергические реакции.

Передозировка

Тошнота, рвота, диарея.

Лечение симптоматическое.

Усиливает эффекты лекарственных препаратов, в метаболизме которых участвуют изоферменты цитохрома Р450: глюкокортикостероидов, непрямых антикоагулянтов, противоэпилептических, антиаритмических, пероральных гипогликемических средств, препаратов половых гормонов и наперстянки.

Особые указания

Не влияет на скорость реакций при вождении транспортных средств и работе с движущимися механизмами.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

-