Индинавир (Indinavir)

Связывается с активными участками ВИЧ-протеазы, селективно ингибируя расщепление синтезированного в клетке Gag-Pol полипептида на вирусные интегразы и протеазы, лишает активности вирусных частиц и приводит к неспособности к инфицированию новых клеток.

После приема внутрь натощак до 65 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,8 ч. Связь с белками плазмы составляет 61 %.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 1,8 ч. Элиминация почками.

Применяется в составе комплексной терапии для лечения инфекции, вызванной ВИЧ-1.

Индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

Гемофилия, печеночная недостаточность.

Рекомендации по FDA - категория С. При беременности применяется с осторожностью, в тех случаях, когда прогнозируемая польза превышает риск для плода. Согласно существующим рекомендациям, ВИЧ-инфицированным женщинам рекомендовано избегать грудного вскармливания из-за риска инфицирования ребенка. Учитывая эти рекомендации, пациенткам, принимающим индинавир, грудное вскармливание должно быть запрещено.

Внутрь по 800 мг каждые 8 ч.

Высшая суточная доза: 2,4 г.

Высшая разовая доза: 800 мг.

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, тревожное состояние, астения, сонливость, депрессия, синкопе.

Пищеварительная система: анорексия, диарея, потеря массы тела, панкреатит.

Костно-мышечная система: артралгия, гемартроз у больных гемофилией.

Аллергические реакции.

Острый панкреатит, острая почечная недостаточность, эозинофилия.

Лечение симптоматическое.

Инактивируется под действием продуктов с кислой реакцией, в том числе апельсинового и яблочного сока.

Усиливает действие ингибиторов обратной транскриптазы.

Увеличивает уровень концентрации в плазме крови астемизола, саквинавира, терфенадина, цизаприда, блокаторов медленных кальциевых каналов, пролонгирует седативное действие транквилизаторов.

Понижает уровень концентрации в плазме крови контрацептивных средств: норэтиндрона и этинилэстрадиола.

Препарат применяется в составе комплексной высокоактивной антивирусной терапии.