Индакатерол (Indacaterol)

Селективно стимулирует β₂-адренорецепторы гладкой мускулатуры. При связывании препарата с β₂-адренорецепторами происходит активация аденилатциклазы. Этот фермент вызывает повышение внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата. В результате активируется протеинкиназа А, что приводит к нарушению взаимодействия актина и миозина в гладкомышечных клетках бронхов, в результате чего расслабляются бронхи. Помимо того индакатерол воздействует на клетки эпителия бронхов, что обусловливает отхаркивающее действие.

Препарат тормозит высвобождение из тучных клеток лейкотриенов, провоцирующих бронхоспазм.

После однократной ингаляции препарат всасывается в легких и кишечнике. Биодоступность составляет 43 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15 минут.

Период полувыведения составляет 40-56 часов.

Применяется для поддерживающей длительной терапии пациентов с нарушениями бронхиальной проходимости.

Тиреотоксикоз, закрытоугольная глаукома, феохромоцитома, острый период инфаркта миокарда, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

Состояние после недавно перенесенного инфаркта миокарда, почечная и печеночная недостаточность, миокардит, нарушения сердечного ритма, пороки митрального клапана, гипокалиемия, нестабильный и некомпенсированный диабет.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Ингаляционно ежедневно один раз в сутки, желательно через каждые 24 часа.

Высшая суточная доза: 150 мг (1 капсула для одной ингаляции).

Высшая разовая доза: 150 мг (1 капсула для одной ингаляции).

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, беспокойство, тремор пальцев рук.

Система кроветворения: гипокалиемия, тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистая система: повышение или снижение артериального давления, тахикардия, желудочковая экстрасистолия.

Пищеварительная система: тошнота, диарея, сухость во рту.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Мочевыделительная система: нарушение мочеиспускания.

Аллергические реакции.

Тремор конечностей, тахикардия, беспокойство.

Лечение симптоматическое.

Уменьшает действие инсулина и производных сульфомочевины.

Симпатомиметические средства усиливают эффекты индакатерола.

β-адреноблокаторы устраняют или понижают эффект индакатерола.

Одновременное применение с ингибиторами МАО, сердечными гликозидами, теофиллином приводит к нарушениям сердечного ритма.

Во время лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с движущимися механизмами.