Имихимод (Imiquimod)

• 12.3.1 Противовирусные средства (за исключением ВИЧ)
• 6.3.4 Другие иммуномодуляторы

Имихимод является соединением-модификатором иммунного ответа. Имихимод не обладает прямым противовирусным действием, его действие обусловлено индукцией интерферона-альфа (IFNα) и других цитокинов.

Всасывание. Менее 0,9 % меченного радиоактивным изотопом имихимода всасывается через кожу человека после нанесения однократной дозы. Концентрация препарата в сыворотке крови после однократного или многократного наружного применения не достигала уровня, поддающегося количественному определению (>5 нг/мл).

Элиминация. Небольшое количество препарата, поступившего в системный кровоток, без задержки выводится из организма почками и через кишечник в соотношении приблизительно 3:1.

• Лечение наружных остроконечных кондилом в месте локализации на наружных половых органах или в перианальной области у взрослых (Крем)

• Гиперчувствительность к имихимоду.
• Детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием клинических данных).

• Аутоиммунные заболевания (в связи с возможным ухудшением состояния).
• Пациенты, подвергшиеся трансплантации (в связи с необходимостью тщательной оценки соотношения пользы и рисков, связанных с возможным отторжением трансплантата).

Перед применением препарата во время беременности и в период грудного вскармливания необходимо проконсультироваться с врачом.

Беременность. Применение при беременности возможно по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В источниках данные о влиянии имихимода на фертильность не приведены.

Крем 5 % (взрослые): препарат следует применять 3 раза в неделю (например: понедельник, среда и пятница или вторник, четверг и суббота) перед сном и оставлять на коже в течение 6–10 часов. Не следует применять крем более одного раза в день. Лечение необходимо продолжать до исчезновения видимых генитальных или перианальных кондилом, но не более 16 недель.

Наружно. Препарат следует наносить только на пораженную область. Крем наносят тонким слоем на предварительно очищенную поверхность пораженных участков кожи и аккуратно втирают, до полного впитывания. На участок применения крема не следует наносить повязку. По истечении указанного времени крем должен быть смыт теплой водой с мылом. Повторно использовать крем из открытого ранее пакетика недопустимо. Не допускается использования избыточного количества крема.

Детям (до 18 лет) препарат противопоказан.

Инфекции и инвазии

Инфекция — часто

Простой герпес, генитальный кандидоз, вагинит, бактериальная инфекция, микозы, инфекции верхних дыхательных путей, вульвит — нечасто

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Лимфаденопатия — нечасто

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль — часто

Парестезия, головокружение, мигрень, сонливость, бессонница, депрессия, шум в ушах — нечасто

Желудочно-кишечные нарушения

Тошнота — часто

Боль в животе, диарея, рвота, анорексия, боль в заднем проходе, нарушения функции прямой кишки — нечасто

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Фарингит, ринит — нечасто

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Зуд, дерматит, фолликулит, эритематозная сыпь, экзема, сыпь, усиленное потоотделение, крапивница — нечасто

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Миалгия — часто

Артралгия, боли в спине — нечасто

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Расстройство мочеиспускания, диспареуния, эректильная дисфункция, маточно-влагалищный пролапс, боль во влагалище, боль в половом члене, атрофический вагинит — нечасто

Общие нарушения и реакции в месте введения

Зуд и боль в месте нанесения — очень часто

Ощущение жжения и раздражение в месте нанесения, утомляемость — часто

Лихорадка, гриппоподобное состояние, боль, астения, недомогание, озноб — нечасто

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы. Передозировка маловероятна из-за низкой всасываемости препарата. При случайном употреблении внутрь дозы имихимода 200 мг, что соответствует содержимому приблизительно 16 пакетиков-саше, могут наблюдаться тошнота, рвота, головная боль, миалгия и лихорадка. Наиболее серьезным с клинической точки зрения побочным эффектом приема внутрь нескольких доз по 200 мг является снижение артериального давления.

Лечение. Необходимо незамедлительно обратиться к врачу и подобрать симптоматическую терапию.

Иммунодепрессанты

Исследования взаимодействия имихимода с другими лекарственными средствами, включая иммунодепрессанты, не проводились.

Мужчины, которым не выполнялось обрезание. При лечении остроконечных кондилом, расположенных под крайней плотью, должны ежедневно промывать область поражения, оттянув крайнюю плоть. Рекомендуется немедленно прекратить лечение в случае обнаружения признаков фимоза.

Местные реакции. Крем наносится только на пораженные участки. Следует избегать попадания крема на слизистые оболочки и в глаза; при попадании крема в глаза, ноздри или на губы рекомендуется промыть их водой. Использование избыточного количества крема или более длительный контакт крема с кожей может вызвать выраженную местную реакцию. До и после нанесения крема необходимо вымыть руки теплой водой с мылом.

Перерыв в лечении. Если местная реакция на препарат служит причиной серьезного дискомфорта для больного, либо в зоне применения крема возникает инфекция, разрешается сделать перерыв в лечении на несколько дней.

Обострение воспалительных заболеваний кожи. Крем может вызывать обострения воспалительных заболеваний кожи. В редких случаях могут возникнуть местные воспалительные реакции, включая мокнущий дерматит и эрозию, которые могут сопровождаться гриппоподобными симптомами, включая недомогание, лихорадку, тошноту, боль в мышцах и озноб. В этом случае следует прервать лечение.

Состояние кожи перед началом лечения. Не рекомендуется использовать крем до заживления кожи после других видов медикаментозного или хирургического лечения. Не следует приступать к лечению на участках с открытыми язвами или ранами до их заживления.

Реакции гиперчувствительности. При выявлении реакции гиперчувствительности рекомендуется прекратить терапию.

Окклюзионная повязка. Не рекомендуется использовать окклюзионную повязку во время лечения препаратом.

Превышение дозы. Использование имихимода в дозах, превышающих рекомендуемые, может привести к повышению риска развития тяжелых местных реакций. При появлении местных побочных эффектов крем следует удалить, смыв его водой с мылом; лечение можно возобновить после купирования кожной реакции.

Инсоляция. В период применения крема следует избегать или минимизировать воздействие солнечного света (включая лампы солнечного света), поскольку существует угроза получения солнечных ожогов.

Рецидив кондилом. Так как имихимод не обладает прямым противовирусным и цитотоксическим действием, после проведенной терапии возможно возникновение новых кондилом генитальной и перианальной областей.

Ограничение локализаций применения. На основании имеющихся в настоящее время знаний лечение уретральных, интравагинальных, цервикальных, ректальных или интраанальных остроконечных кондилом кремом не рекомендовано.

Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились.