Идарубицин (Idarubicin)

Ингибирует топоизомеразу II, нарушая синтез нуклеиновых кислот, обладает высокой скоростью проникновения в клетки за счет выраженной липофильности. Встраивается в ДНК, нарушая ее синтез.

После приема внутрь до 39 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. После внутривенного введения проникает в ядросодержащие клетки крови и костного мозга.

Связь с белками плазмы составляет 97 %.

Метаболизм в печени под действием кеторедуктазы до активного метаболита идарубицинола.

Период полувыведения составляет 4-46 часов. Элиминация почками в виде идарубицинола.

Применяется для лечения острого нелимфобластного и лимфобластного лейкоза, миелобластного лейкоза. Применяется в составе комплексной терапии при раке легких и молочной железы.

Выраженная сердечная, печеночная и почечная недостаточность, выраженная миелосупрессия, сердечная недостаточность, острый и недавно перенесенный инфаркт миокарда, индивидуальная непереносимость.

Миокардит, тромбоцитопения, лейкопения, подагра, ветряная оспа, опоясывающий лишай.

Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

При остром лимфобластном лейкозе: по 10 мг/м² ежедневно в течение 3-х дней.

Взрослые

Внутривенно струйно (медленно) в течение 10-15 минут по 12 мг/м² ежедневно в течение 3-х дней.

Внутрь при раке молочной железы: капсулы из расчета 45 мг/м² поверхности тела в течение одного дня.

Высшая суточная доза: 45 мг/м².

Высшая разовая доза: 45 мг/м².

Центральная и периферическая нервная система: утомляемость, головокружение, афазия, судороги.

Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Дыхательная система: кашель, учащенное дыхание, интерстициальный пневмонит.

Сердечно-сосудистая система: флебиты, тромбофлебиты, тахикардия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, кардиомиопатия, миокардит, перикардит.

Пищеварительная система: язвенный стоматит, анорексия, тошнота, редко - мелена, диарея, панкреатит, жировая дистрофия печени.

Костно-мышечная система: артралгия, миалгия.

Мочевыделительная система: нефропатия, цистит.

Репродуктивная система: олигоспермия, снижение либидо, нарушения менструального цикла, импотенция.

Дерматологические реакции: алопеция, зуд.

Аллергические реакции.

Аритмия, кардиотоксический шок.

Лечение симптоматическое. Гемотрансфузия, диализ малоэффективен.

Несовместим с щелочными растворами, так как при смешивании происходит разрушение идарубицина.

При смешивании с гепарином идарубицин выпадает в осадок.

Одновременное применение с урикозурическими препаратами повышает риск развития нефропатии.

Лечение идарубицином осуществляется под контролем врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии. Мониторинг функций печени и почек, анализов крови.