Ибандроновая кислота (Ibandronate)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Формы выпуска и дозировки
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармак одинамика
Имеет сродство к гидроксиапатиту, из которого состоит минеральный каркас кости. За счет этого действует избирательно на костную ткань, снижает ее резорбцию, подавляет активность остеокластов. Ингибирует опухолевый остеолиз, что проявляется снижением концентрации кальция в плазме крови и уменьшением выведения кальция почками. Увеличивает костную массу, преимущественно в позвоночнике.
Предупреждает деструкцию костной ткани, вызванную блокадой функции половых желез, опухолями и ретиноидами. Не оказывает прямого влияния на формирование костной ткани. В период менопаузы у женщин снижает повышенную скорость обновления костной ткани до уровня репродуктивного возраста, в результате чего снижаются показатели расщепления костного коллагена в плазме крови и моче, вследствие чего понижается частота переломов и увеличивается минеральная плотность костной ткани.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак до 0,6 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. При внутривенной инфузии - через 30 минут. Связь с белками плазмы составляет 87 %. После попадания в системный кровоток до 50 % ибандроновой кислоты достигает костной ткани и скапливается в ней.
Данных о метаболизме ибандроновой кислоты не имеется.
Период полувыведения составляет 10-72 часа. Элиминация почками в неизмененном виде.
Применение
Показания
Примен яется для лечения постменопаузального остеопороза, при метастатическом поражении костей, злокачественных новообразованиях, сопровождающихся гиперкальциемией.
Противопоказания
Выраженная почечная недостаточность, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Почечная недостаточность средней степени тяжести, болезнь Педжета.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Фертильность
Рекомендации по применению
Внутрь однократно по 150 мг за 60 минут до завтрака один раз в месяц, рекомендуется оставаться в вертикальном положении (не ложиться) в течение одного часа.
Высшая суточная доза: 150 мг.
Высшая разовая доза: 150 мг.
Побочные эффекты
Центральная нервная система: головная боль, астения, головокружение, депрессия, инсомния.
Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота.
Опорно-двигательная система: боль в конечностях и костях, артралгия, миалгия, остеоартрит, мышечная скованность, мышечный спазм, в единичных случаях - остеонекроз челюсти.
Мочевыделительная система: редко - острая почечная недостаточность после инъекции болюсом.
Аллергические реакции.
Передозировка
Гипокальциемия.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействия
Одновременное применение аминогликозидов увеличивает риск развития гипокальциемии.
Лекарственные препараты, содержащие двухвалентные катионы (Ca, Fe, Mn, Mg и так далее), легко образует связи с ибандроновой кислотой, поэтому такие препараты нельзя одновременно принимать внутрь.
Особые указания
Во время лечения необходимо употреблять достаточное количество жидкости и ограничить употребление пищевых продуктов, содержащих кальций.