Гидроксипрогестерона капроат (Hydroxyprogesteroni caproas)

Синтетический аналог гормона желтого тела (прогестерона). Химически отличается от прогестерона тем, что в положении 17 содержит остаток капроновой кислоты. Будучи эфиром гидроксипрогестерона, медленнее прогестерона метаболизируется (оказывает более продолжительное действие). После однократного внутримышечного введения масляного раствора его действие продолжается от 7 до 14 дней. По биологическим свойствам схож с прогестероном. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, регулируя транскрипцию ДНК, влияет на синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулостимулирующим гормоном, в секреторную, а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие альвеол (молокообразующих отделов) молочных желез.

Всасывание. Быстро и практически полностью всасывается после внутримышечного введения.

Распределение. Гидроксипрогестерона капроат активно связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином и кортикостероид-связывающим глобулином.

Биотрансформация. Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Данные in vitro указывают на то, что метаболизм гидроксипрогестерона капроата опосредуется преимущественно изоферментами CYP3A4 и CYP3A5.

Элиминация. Период полувыведения составляет 5 мин. Выводится почками — 50–60 %, с желчью — более 10 %. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

• Состояния, связанные с недостаточностью желтого тела: аменорея (первичная и вторичная) (Раствор для внутримышечного введения масляный 125 мг/мл)

• Гиперчувствительность к гидроксипрогестерона капроату;
• гепатит;
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• рак молочной железы и половых органов;
• склонность к тромбозам;
• возраст до 18 лет;
• внематочная беременность;
• период грудного вскармливания.

• Заболевания сердечно-сосудистой системы;
• артериальная гипертензия;
• сахарный диабет;
• бронхиальная астма;
• эпилепсия;
• мигрень;
• депрессия;
• гиперлипопротеинемия.

Беременность. Препарат не применяется во время беременности. В случае наступления беременности на фоне применения препарата необходимо сразу же прервать лечение; данных о необходимости прерывания беременности нет.

Лактация. Препарат противопоказан в период грудного вскармливания.

В источниках не указано.

Раствор для внутримышечного введения масляный 125 мг/мл (взрослые): способ введения — внутримышечно. Перед введением препарат необходимо нагреть до 30–40 °C, вводить глубоко в ягодичную мышцу. При аменорее (первичной, вторичной) назначают непосредственно после прекращения применения лекарственных препаратов, содержащих эстроген, по 250 мг (2,0 мл) однократно или в два введения по 125 мг (1,0 мл утром и 1,0 мл вечером). Продолжительность лечения определяется лечащим врачом.

Лечение часто сочетают с назначением препаратов эстрогена или проводят непосредственно после терапии препаратами эстрогена.

Пациентки с почечной недостаточностью: применение препарата противопоказано.

Пациентки с нарушениями функции печени: препарат противопоказан к применению женщинам с печеночной недостаточностью.

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции — Частота неизвестна

Анафилактические реакции — Частота неизвестна

Эндокринные нарушения

Нарушения менструального цикла (аменорея, кровянистые выделения/кровотечения «отмены», «прорывные» кровотечения) — Частота неизвестна

Снижение либидо — Частота неизвестна

Галакторея — Частота неизвестна

Алопеция — Частота неизвестна

Гирсутизм — Частота неизвестна

Увеличение массы тела — Частота неизвестна

Психические нарушения

Депрессия — Частота неизвестна

Апатия — Частота неизвестна

Дисфория — Частота неизвестна

Нарушения со стороны нервной системы

Неврит зрительного нерва — Частота неизвестна

Сонливость — Частота неизвестна

Головная боль — Частота неизвестна

Головокружение — Частота неизвестна

Мигрень — Частота неизвестна

Нарушения со стороны сосудов

Повышение артериального давления — Частота неизвестна

Периферические отеки — Частота неизвестна

Тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга) — Частота неизвестна

Тромбофлебит — Частота неизвестна

Тромбоз глубоких вен — Частота неизвестна

Тромбоз вен сетчатки — Частота неизвестна

Желудочно-кишечные нарушения

Тошнота — Частота неизвестна

Рвота — Частота неизвестна

Снижение аппетита — Частота неизвестна

Боли спастического характера в животе — Частота неизвестна

Вздутие живота — Частота неизвестна

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Холестатический гепатит — Частота неизвестна

Калькулезный холецистит — Частота неизвестна

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Хлоазма — Частота неизвестна

Сыпь — Частота неизвестна

Зуд — Частота неизвестна

Многоформная эритема — Частота неизвестна

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Боль в спине — Частота неизвестна

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Увеличение, боль и напряжение молочных желез — Частота неизвестна

Общие нарушения и реакции в месте введения

Болезненность в месте введения — Частота неизвестна

Припухлость в месте введения — Частота неизвестна

Абсцесс в месте введения — Частота неизвестна

Классификация частот: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Симптомы. Угнетение центральной нервной системы, сонливость, тахикардия, повышение артериального давления, слабость, потливость.

Лечение. Прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением меньших доз. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Препараты, стимулирующие сокращение миометрия (окситоцин)

Гидроксипрогестерона капроат ослабляет действие препаратов, стимулирующих сокращение миометрия (окситоцин).

Анаболические стероиды (нандролон)

Гидроксипрогестерона капроат ослабляет действие анаболических стероидов (нандролон).

Гонадотропные гормоны гипофиза

Гидроксипрогестерона капроат ослабляет действие гонадотропных гормонов гипофиза.

Диуретики

Гидроксипрогестерона капроат усиливает действие диуретиков.

Гипотензивные препараты

Гидроксипрогестерона капроат усиливает действие гипотензивных препаратов.

Иммунодепрессанты

Гидроксипрогестерона капроат усиливает действие иммунодепрессантов.

Бромокриптин

Гидроксипрогестерона капроат усиливает действие бромокриптина.

Антикоагулянты

Гидроксипрогестерона капроат снижает эффективность антикоагулянтов.

Индукторы микросомального окисления (барбитураты, гидантоины, рифампицин и др.)

Гестагенную активность препарата снижают индукторы микросомального окисления (барбитураты, гидантоины, рифампицин и др.).

Хранение и подготовка раствора. В процессе хранения допускается выпадение кристаллов или кристаллизация всего содержимого ампулы. В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36–38 °C кристаллы не выпадут вновь, раствор годен к применению.

Назначение. Назначение препарата должно производиться только лечащим врачом, под его контролем после точного установления диагноза.

Толерантность к глюкозе. Препарат может снижать толерантность к глюкозе; необходим контроль концентрации глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом.

Прекращение терапии. Требуется немедленное прекращение препарата в случае появления симптомов нарушения зрения, мигрени, отека диска зрительного нерва.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может оказывать влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами в случае развития нежелательной реакции.