Гидразинокарбонилметилбромфенилдигидробенздиазепин (Hydrazinocarbonylmethylbromphenyldihydrobenzdiazepine)

Механизм действия Действующее вещество взаимодействует с бензодиазепиновым комплексом гамма-аминомасляной кислоты-рецептора. Усиливает тормозное влияние гамма-аминомасляной кислоты в центральной нервной системе за счёт повышения чувствительности гамма-аминомасляной кислоты-рецепторов к медиатору. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Фармакодинамические эффекты Гидазепам принадлежит к группе производных бензодиазепина, имеет оригинальный спектр фармакологической активности, в котором анксиолитическое действие сочетается с антидепрессивным влиянием при небольшой выраженности побочных эффектов и низкой токсичности. Обладает свойствами дневного транквилизатора и селективного анксиолитика. От других бензодиазепинов отличается наличием слабовыраженного миорелаксантного действия. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства; седативное действие проявляется уменьшением психомоторной возбудимости, дневной активности, снижением концентрации внимания, уменьшением скорости реакции. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряжённости, бредовых расстройств. В средних терапевтических дозах не способствует быстрой утомляемости в процессе выполнения операторской деятельности.

Всасывание. При пероральном приёме Гидазепам быстро абсорбируется. После однократного приёма эффект препарата развивается через 30–60 минут. Максимальная концентрация достигается через 4 часа после применения и зависит от дозы.

Распределение. Максимальную концентрацию препарата отмечают в печени, почках и жировой ткани. Биодоступность составляет 90 %.

Биотрансформация. Установлено, что в плазме крови человека выявляют только дезалкилированный метаболит, неизменённый препарат не определяют даже в следовых количествах.

Элиминация. Особенностью фармакокинетики препарата Гидазепам является низкая скорость элиминации его основного метаболита при однократном приёме. Период полувыведения из плазмы крови составляет 86,7 ч, клиренс — 3,03 л/ч, время определения концентрации препарата в крови — 127,32 ч.

• Тревожное расстройство (Таблетки 20 мг, 50 мг)
• Абстинентный алкогольный синдром (Таблетки 20 мг, 50 мг)

• Гиперчувствительность к гидразинокарбонилметилбромфенилдигидробенздиазепину (гидазепаму);
• Миастения gravis;
• Хроническая почечная и печёночная недостаточность;
• Острый приступ глаукомы;
• Закрытоугольная глаукома.

• Открытоугольная глаукома;
• Пожилые и ослабленные пациенты.

Беременность. Применение препарата во время беременности противопоказано. При наступлении беременности приём препарата должен быть прекращён.

Лактация. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют.

Таблетки 20 мг, 50 мг (взрослые от 18 лет):

Внутрь.

При лечении тревожных расстройств средняя суточная доза – 60–150 мг (по 20–50 мг 3 раза в сутки). Длительность лечения составляет от 7 дней до 1 месяца с перерывами. Подбор дозы препарата проводят, начиная с минимальной и постепенно повышая её до оптимальной (ориентиром может служить динамика жалоб и клинической картины). Лечение проводится под строгим контролем врача.

Для купирования алкогольной абстиненции начальная доза составляет 50 мг, средняя суточная доза – 150 мг, максимальная суточная доза – 500 мг. Продолжительность лечения составляет от нескольких дней (7–10 дней) до 1 месяца. В дальнейшем курс лечения определяется индивидуально в зависимости от состояния пациента, переносимости препарата и течения заболевания.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек: препарат противопоказан у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции печени: препарат противопоказан у пациентов с хронической печёночной недостаточностью.

Дети: безопасность и эффективность препарата Гидазепам у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нейтропения — Очень редко

Лейкопения — Очень редко

Агранулоцитоз — Очень редко

Анемия — Очень редко

Тромбоцитопения — Очень редко

Нарушения со стороны нервной системы

Слабость — Часто

Сонливость — Часто

Атаксия — Часто

Спутанность сознания — Нечасто

Депрессия — Нечасто

Дизартрия — Нечасто

Несвязанная речь — Нечасто

Снижение активности — Нечасто

Головная боль — Нечасто

Головокружение — Нечасто

Тремор — Нечасто

Нарушение памяти — Нечасто

Бессонница — Нечасто

Галлюцинации — Нечасто

Тревожность — Нечасто

Снижение способности и концентрации внимания — Нечасто

Эйфория — Редко

Подавленность настроения — Редко

Каталепсия — Редко

Экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза) — Редко

Гипорефлексия — Редко

Изменения на электроэнцефалограмме — Редко

Парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторные возбуждения, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, раздражительность, острое возбуждение) — Очень редко

Нарушения со стороны органа зрения

Нечёткость зрения — Нечасто

Диплопия — Нечасто

Нистагм — Нечасто

Нарушения со стороны сердца

Ощущение сердцебиения — Нечасто

Брадикардия — Нечасто

Нарушения со стороны сосудов

Обморок — Нечасто

Сердечно-сосудистый коллапс — Нечасто

Желудочно-кишечные нарушения

Запор — Нечасто

Тошнота — Нечасто

Рвота — Нечасто

Сухость слизистой оболочки полости рта или гиперсаливация — Нечасто

Изжога — Нечасто

Икота — Нечасто

Гастралгия — Нечасто

Снижение аппетита — Нечасто

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Желтуха — Очень редко

Нарушение функции печени — Очень редко

Повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы — Очень редко

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Крапивница — Редко

Кожная сыпь — Редко

Зуд — Редко

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Мышечная слабость — Нечасто

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Недержание мочи — Нечасто

Задержка мочи — Нечасто

Нарушения функции почек — Нечасто

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желёз

Нарушения менструального цикла — Нечасто

Снижение потенции и либидо — Нечасто

Классификация частот: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы. Сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушённость, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затруднённое дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение. Промывание желудка, приём активированного угля, контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности. Симптоматическая терапия. Гемодиализ – малоэффективен. В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил – внутривенно (на 5 % растворе глюкозы (декстрозы) или 0,9 % растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0,2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).

Седативные и антипсихотические лекарственные средства (нейролептики)

Препарат Гидазепам усиливает угнетающее действие седативных и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) на центральную нервную систему.

Антидепрессанты

Препарат Гидазепам усиливает угнетающее действие антидепрессантов на центральную нервную систему.

Наркотические анальгетики

Препарат Гидазепам усиливает угнетающее действие наркотических анальгетиков на центральную нервную систему.

Лекарственные средства для общей анестезии

Препарат Гидазепам усиливает угнетающее действие лекарственных средств для общей анестезии на центральную нервную систему.

Миорелаксанты

Препарат Гидазепам усиливает угнетающее действие миорелаксантов на центральную нервную систему.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени

Ингибиторы микросомальных ферментов печени усиливают действие препарата Гидазепам.

Противосудорожные средства

Противосудорожные средства усиливают действие препарата Гидазепам.

При применении любых бензодиазепинов в отдельных случаях может развиться парадоксальная реакция. При возникновении у пациентов парадоксальных реакций, таких как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, применение препарата следует прекратить.

Необходимо учитывать тип личности до назначения препарата, для исключения пассивно зависимых черт личности.

Следует избегать длительного бесконтрольного приёма препарата (более 4 недель), т.к. возможно развитие лекарственной зависимости, тахифилаксии.

Для предупреждения синдрома «отмены» (судороги, тремор, спазмы в животе и мышцах, рвота, потливость) необходимо постепенное прекращение приёма препарата.

Возможны психотические расстройства у пациентов с тяжёлой депрессией.

Необходима осторожность при назначении препарата пациентам с хроническим заболеванием лёгких, поскольку возможно усугубление дыхательной недостаточности.

Препарат Гидазепам оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентов следует предупредить о возможности возникновения нежелательных реакций, которые оказывают влияние на эти способности. В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.