Гидразина сульфат (Hydrazini sulfas)

Гидразина сульфат подавляет рост опухолей, оказывает влияние на ряд биохимических показателей: ингибирует моноаминооксидазную активность, снижает проницаемость мембран клеток и биомембран субклеточных структур, является ингибитором метаболизма ксенобиотиков. Гидразина сульфат оказывает симптоматическое лечебное действие при злокачественных новообразованиях в далеко зашедших стадиях. В отличие от многих других противоопухолевых препаратов, гидразина сульфат не обладает миелодепрессивными и другими побочными действиями, характерными для противоопухолевых препаратов.

Всасывание. Содержание гидразина сульфата в крови пациентов достигает максимума через 2 часа после приёма 60 мг (1 таблетка); через сутки в сыворотке крови ещё определяются его небольшие количества. При отборе крови через 9 часов после окончания 30-дневного курса лечения у разных пациентов обнаруживается от 0 до 89 нг/мл препарата. В экспериментах на беспородных интактных крысах и животных с саркомой 45 показано, что препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; очищение от него крови заканчивается к 25–28-му часу после внутрижелудочного введения в дозе 100 мг/кг. Максимальная концентрация препарата в крови интактных животных наступает примерно через 50 минут после введения, у опухоленосителей (саркома 45) — через 3 часа.

Распределение. Зарегистрировано повышенное в 3–5 раз накопление препарата в печени, почках и лёгких по сравнению с кровью, но не в опухоли. Объём распределения препарата у интактных крыс составляет 14 мл, при наличии опухоли — 29,4 мл. Опухоленосители склонны к кумуляции препарата.

Биотрансформация. Гидразина сульфат в организме окисляется, а его неразрушенная часть выделяется с мочой, частично в ацетилированной форме (у крыс и кроликов).

Элиминация. Очищение интактных органов здоровых животных и опухоленосителей заканчивается к концу 4-х суток. Выведение препарата с мочой у здоровых животных продолжается до 3 суток и составляет примерно 50 % от введённого количества; у опухоленосителей выведение препарата заканчивается между первыми и вторыми сутками, причём выводится только 25 % препарата.

• Симптоматическое лечение местнораспространённых и диссеминированных форм злокачественных новообразований у пациентов в далеко зашедших стадиях (в т. ч. в претерминальной фазе процесса): выраженное симптоматическое действие — снижение или устранение болевого синдрома (вплоть до отказа от наркотиков), чувства слабости, явлений дыхательной недостаточности (одышки), кашля, лихорадки, улучшение аппетита, повышение двигательной активности (Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 60 мг)

• Гиперчувствительность к гидразина сульфату.
• Одновременное применение препарата со всеми видами алкоголя и барбитуратами.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Детский возраст (в связи с отсутствием опыта применения).

• При выраженных нарушениях функции печени и почек препарат назначают пациентам с осторожностью.
• Применение препарата при желтухе, вызванной метастазами в печень (в особенности обтурационной), не противопоказано.

Беременность. Безопасность применения гидразина сульфата во время беременности не изучена, поэтому препарат противопоказан к применению при беременности.

Лактация. Безопасность применения гидразина сульфата в период грудного вскармливания не изучена, поэтому препарат противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

Данные о влиянии гидразина сульфата на фертильность в источниках не приведены.

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 60 мг (взрослые): внутрь, за 1–2 часа до или через 1–2 часа после еды или приёма других препаратов. По 1 таблетке 3 раза в день. Курсовая доза — 100 таблеток. При неудовлетворительной переносимости суточную дозу препарата снижают до 2 таблеток в день; доза препарата на курс лечения при этом может не меняться. Повторный курс лечения проводится с интервалом не менее 14 дней. Число курсов не ограничивается, при этом интервалы между курсами увеличиваются на 1–2 недели. Лечение следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота — Частота не установлена

Рвота — Частота не установлена

Отрыжка — Частота не установлена

Нарушения психики

Бессонница — Редко

Общее возбуждение — Редко

Нарушения со стороны нервной системы

Явления полиневрита (нерезко выраженные и преходящие) — Редко

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть определена по имеющимся данным).

Симптомы. Случаев передозировки препарата не описано.

Лечение. Специфическое лечение не описано в связи с отсутствием зарегистрированных случаев передозировки.

Барбитураты, этанол, транквилизаторы, антипсихотические лекарственные препараты (нейролептики)

Одновременный приём препарата с барбитуратами, этанолом, транквилизаторами, антипсихотическими лекарственными препаратами (нейролептиками) может привести к резкому усилению токсичности гидразина сульфата.

Противоопухолевые препараты

В экспериментах на лабораторных животных, в случае предварительного приёма гидразина сульфата, эффективность лечения многими противоопухолевыми препаратами увеличивается (исключение — циклофосфамид).

Наблюдение врача. Лечение препаратом следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов.

Диетические ограничения. Необходимо исключить совместное употребление с препаратом этанолсодержащих напитков, а также продуктов, богатых тирамином: сыр, изюм, консервированные продукты, колбасы, йогурты.

Отсутствие миелотоксичности. Ввиду отсутствия миелотоксичности, препарат применяют у пациентов с цитопенией, возникшей в результате лучевой терапии и химиотерапии.

Отсутствует информация относительно влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом, работы с механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.