Гексопреналин (Hexoprenaline)

• 1.2.3 Бета-адреномиметики
• 11.7.5 Токолитики

Конкурентно блокирует окситоциновые β₂-адренорецепторы матки и угнетает сократимость миометрия. Не оказывает влияния на сердечную деятельность, кровоток беременной и плода. Увеличивает уровень цАМФ, активирует аденилатциклазу, снижая концентрацию внутриклеточного кальция.

Сократительная активность миометрия понижается и прекращается в течение 10 минут после введения препарата. Препарат обеспечивает стабильность функционального слоя матки в течение 12 часов (менее 4-х сокращений в час).

Предотвращает и купирует бронхоспазм. При длительном лечении снижается патологически повышенная бронхиальная секреция, улучшаются показатели внешнего дыхания и газового состава крови.

После приема внутрь до 5-11 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа.

Терапевтический эффект развивается через 10 минут после начала приема. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 50 минут. Элиминация с фекалиями (до 90 %) и почками в виде метаболитов.

Применяется в акушерской практике с целью токолиза при угрозе прерывания беременности, для торможения родовых схваток - с целью иммобилизации матки перед акушерским или оперативным вмешательством, прекращения родовых схваток на догоспитальном этапе. Для длительного лечения используется для приема внутрь при угрозе преждевременных родов, чаще всего, как продолжение инфузионной терапии.

В пульмонологии используется для купирования бронхоспазма и профилактики приступов бронхиальной астмы.

Акушерские ситуации, требующие немедленного родоразрешения: отслойка плаценты, эклампсия, гипоксия плода, мертвый плод и так далее. Сердечно-сосудистые заболевания, сопровождающиеся тахиаритмиями, тиреотоксикоз, ишемическая болезнь сердца, кардиомиопатия, пороки сердца, закрытоугольная глаукома, тяжелые заболевания печени и почек, индивидуальная непереносимость.

Сахарный диабет, преждевременное отхождение околоплодных вод - риск развития хориоамнионита.

Рекомендации по FDA - категория В. Применяется во II-III триместре беременности, противопоказан в I триместре и в период лактации.

Применение у детей

Для лечения бронхоспазма: с трехлетнего возраста по 1 таблетке (500 мкг) 1-3 раза в сутки, в зависимости от возраста.

Взрослые

Внутривенно для токолиза: по 10 мкг в 10 мл 0,9 % раствора хлорида натрия в течение 5-10 минут, затем внутривенно капельно со скоростью 0,3 мкг в минуту.

При длительном применении: внутривенно капельно - по 0,075 мкг в минуту в течение 2-х суток, после чего внутрь по 0,5 мг каждые 3 часа, затем - каждые 4-6 часов.

Для лечения бронхообструктивного синдрома: внутрь по 1 таблетке 3 раза в сутки.

Высшая суточная доза: 400 мг.

Высшая разовая доза: 500 мкг.

Центральная и периферическая нервная система: беспокойство, головокружение, тремор.

Сердечно-сосудистая система: гипотензия, тахикардия, редко - желудочковые экстрасистолы, преходящая кардиалгия.

Пищеварительная система: запоры вследствие снижения перистальтики кишечника, редко - тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: гипергидроз.

Репродуктивная система: атония матки.

Мочевыделительная система: снижение диуреза в начале лечения.

Аллергические реакции.

Гипотония, тахикардия, тремор, головная боль, гипергидроз.

Лечение - снижение дозы, введение неселективных блокаторов β-адренорецепторов.

Неселективные блокаторы β-адренорецепторов ослабляют действие гексопреналина или полностью нейтрализуют его.

Метилксантины (теофиллин) потенцируют действие гексопреналина.

Симпатомиметики усиливают влияние на сердечную деятельность.

Одновременное применение некоторых средств для наркоза (галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям сердечного ритма.

Антагонист препаратов спорыньи.

Перед началом лечения показан прием препаратов калия, ограничение поваренной соли и жидкости.