Гвайфенезин (Guaifenesin)

Механизм действия. Гвайфенезин оказывает стимулирующее действие на рецепторы слизистой оболочки желудка, приводящее к усилению секреции желез желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и рефлекторному увеличению секреции желез дыхательных путей. В результате снижается вязкость и увеличивается объем бронхиального секрета. Другие эффекты могут включать в себя стимуляцию окончаний блуждающего нерва в бронхиальных железах и стимуляцию определенных центров головного мозга, что, в свою очередь, приводит к улучшению отхождения мокроты.

Гвайфенезин оказывает отхаркивающее действие в течение 24 часов.

Всасывание. Гвайфенезин хорошо всасывается из ЖКТ при приеме внутрь. У здоровых взрослых добровольцев максимальная концентрация в крови (Cmax) и время достижения максимальной концентрации в крови (Tmax) после приема внутрь 600 мг гвайфенезина составили приблизительно 1,4 мкг/мл и 15 минут, соответственно.

Биотрансформация. Гвайфенезин метаболизируется в печени.

Элиминация. Период полувыведения (T1/2) составил около 1 часа, препарат не определялся в крови примерно через 8 часов после приема. Выводится главным образом почками.

• Гиперчувствительность к гвайфенезину.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
• Детский возраст до 12 лет.
• Период грудного вскармливания.

• Беременность.
• Тяжелые нарушения функции печени.
• Тяжелые нарушения функции почек.

Беременность. Данных о применении гвайфенезина у беременных женщин недостаточно. Не рекомендуется применять препарат во время беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация. Данные о проникновении гвайфенезина в грудное молоко отсутствуют, поэтому на период лечения грудное вскармливание следует прекратить.

В источниках данные о влиянии гвайфенезина на фертильность не приведены.

Сироп (взрослые и дети старше 12 лет): внутрь, по 10 мл (200 мг гвайфенезина) 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 40 мл (800 мг гвайфенезина).

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Симптомы. Абдоминальный дискомфорт (изжога, тошнота, рвота), сонливость.

Лечение. Симптоматическое и поддерживающее.

Противокашлевые препараты, в том числе кодеинсодержащие. Одновременный прием с противокашлевыми препаратами, в том числе с кодеинсодержащими препаратами, не рекомендуется.

Бронхолитические средства, антибактериальные средства и другие препараты для лечения бронхолегочных заболеваний. Гвайфенезин совместим с бронхолитиками, антибактериальными средствами и другими препаратами, принимаемыми при лечении бронхолегочных заболеваний.

Не следует принимать препарат для лечения постоянного или хронического кашля, кашля при бронхиальной астме и кашля, сопровождающегося избыточной секрецией мокроты, за исключением случаев, когда применение препарата рекомендовано врачом.

Если после 3–5 дней приема препарата кашель сохраняется или наряду с кашлем отмечаются повышение температуры, сыпь, длительная головная боль, следует проконсультироваться с врачом.

Метаболит гвайфенезина может вызывать изменение цвета при определении 5-гидроксииндолуксусной кислоты и ванилилминдальной кислоты в моче. Прием препарата следует прекратить за 24 часа до сбора мочи для данного анализа.

В связи с возможностью развития головокружения и сонливости на фоне приема гвайфенезина следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.