
Гранисетрон (Granisetron)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Селективно блокирует 5-НТ(гидрокситриптаминовые)-рецепторы , расположенные в триггерной зоне дна IV желудочка головного мозга и окончаниях блуждающего нерва, за счет чего обладает выраженным противорвотным действием.
Не влияет на синтез альдостерона и пролактина.
Фармакокинетика
После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. После первичного прохождения через печень биодоступность снижается до 60 %. Связь с белками плазмы составляет 65 %.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 9 часов. Элиминация с фекалиями и почками.
Применение
Показания
Применяется для профилактики и лечения рвоты при проведении химиотерапии, а также в послеоперационном периоде.
Противопоказания
Возраст до 12 лет, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Беременность и лактация, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория В. Применяется с осторожностью, в случаях, когда ожидаемый эффект превышает риск для плода и новорожденного.
Фертильность
Рекомендации по применению
Детям старше 12 лет - внутрь по 1 мг.
Взрослые
Внутрь по 1 мг, внутривенно капельно - 3 мг, для медленной внутривенной инфузии - 1 мг.
Высшая суточная доза: 3 мг.
Высшая разовая доза: 3 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, бессонница.
Дыхательная система: бронхоспазм.
Сердечно-сосудистая система: аритмия, кардиалгия, артериальная гипертензия.
Пищеварительная система: гастралгия, запор, диарея, метеоризм, изжога.
Дерматологические реакции: сыпь, отек лица.
Органы чувств: изменение вкусовых ощущений.
Аллергические реакции.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействия
Клинически значимых взаимодействий не описано.
О собые указания
Препарат не применяется у детей с целью профилактики рвоты в послеоперационном периоде.