Гозерелин (Goserelin)

• 13.4 Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
• 4.3 Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты

Синтетический аналог гонадотропин рилизинг-гормона, при прерывистом применении стимулирует, при постоянном - ингибирует синтез лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в передней доле гипофиза. Снижает концентрацию тестостерона в плазме крови мужчин, эстрадиола - у женщин. Эффективен при гормонозависимых опухолях простаты, молочной железы, а также при миоме матки и эндометриозе.

После подкожного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Связь с белками плазмы составляет 30 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 2,5 часа у женщин, 4,2 часа - у мужчин. Элиминация почками.

Применяется для лечения гормонозависимых опухолей простаты и молочной железы. Используется при доброкачественных опухолях: миоме матки и эндометриозе. Применяется в протоколе ЭКО.

Возраст до 14 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

Подагра, синдром поликистозных яичников при ЭКО.

Рекомендации по FDA - категория Х. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Подкожно, в переднюю брюшную стенку по 3,6 мг каждые 28 дней или 10,8 мг каждые 12 дней.

Высшая суточная доза: 10,8 мг.

Высшая разовая доза: 10,8 мг.

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, тревожность, утомляемость, нарушение кровоснабжения головного мозга, депрессия, галлюцинации, парестезии, у мужчин - синдром сдавления спинного мозга.

Дыхательная система: инфекции верхних дыхательных путей, обострение хронической обструктивной болезни легких.

Система кроветворения: анемия.

Сердечно-сосудистая система: лабильность артериального давления, аритмия, инфаркт миокарда, прогрессирование хронической сердечной недостаточности, нарушения периферического кровоснабжения.

Пищеварительная система: снижение аппетита, анорексия, диарея или запор.

Костно-мышечная система: артралгия, снижение костной массы, остеопороз.

Дерматологические реакции: сыпь.

Мочевыделительная система: у мужчин - обструкция мочевыводящих путей.

Репродуктивная система: снижение либидо и потенции, у женщин - дисменорея, сухость во влагалище, поликистоз яичников.

Аллергические реакции.

Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое.

Клинически значимых взаимодействий не описано.

Гозерелин в дозе 10,8 мг у женщин не применяется.