Глицирризиновая кислота (Glycyrrhizinic acid)

Глицирризиновая кислота обладает гепатопротекторным действием благодаря своему антиоксидантному и противовоспалительному эффектам, а также влиянию на фиброгенез. Она связывает свободные кислородные радикалы и ингибирует ферменты, которые инициируют перекисное окисление липидов в гепатоцитах. Уменьшает воспаление путем ингибирования сигнальных путей NF-κB, TLR4; ингибирование продукции провоспалительных цитокинов; стимуляция производства провоспалительных цитокинов. Глицирризиновая кислота также ингибирует 11β-оксистероиддегидрогеназу, которая повышает эндогенный кортизол в крови.

Эффект на фиброгенез связан с уменьшением экспрессии гена коллагена типа 1 и снижением выработки коллагена в клетках печени, а также с разрушением активированных клеток.

Обладает противовоспалительным и противовирусным действием. Оказывает цитопротекторное действие благодаря антиок­сидантной и мембраностабилизирующей ак­тивности. Потенцирует действие эндогенных глюкокортикостероидов, оказывая противо­воспалительное и противоаллергическое действие. Благодаря выраженной противовоспалительной активности, способствует уменьшению воспалительного процесса в дыхательных путях.

Глицирризиновая кислота после перорального приема в кишечнике под влиянием фермента β-глюкуронидазы, продуцируемого бактериями нормальной микрофлоры ,превращается в активный метаболит - β-глицирретовую кислоту, которая всасывается в системный кровоток. Cmax β-глицирретовой кислоты в плазме крови достигается через 11 часов, составляя 267.319 нг/мл. В крови β-глицирретовая кислота связывается с альбумином и практически полностью транспортируется печенью. Выведение β-глицирретовой кислоты происходит преимущественно с желчью, в остаточной количестве - с мочой. T1/2 достигает 19.23 ч.

Неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени, хронические гепатиты различного генеза, билиарный рефлюкс-гастрит, дискинезия желчевыводящих путей, растворение холестериновых камней желчного пузыря, первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации, первичный склерозирующий холангит.

Заболевания дыхательных путей с затруднением отхождения мокроты: острый и хронический бронхит, пневмония, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), бронхоэктатическая болезнь.

Повышенная чувствительность беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.

При печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и 12-типерстной кишки, бронхиальной астме. У пациентов с портальной гипертензией, у больных с артериальной гипертензией.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Схема лечения зависит от основного заболевания и подбирается индивидуально.

Со стороны пищеварительной системы: часто - неоформленный стул, диарея;

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.

Редко - слабость, головная боль, диарея, сухость во рту и дыхательных путях, экзантемы, ринорея, запор, дизурия.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка целесообразно в первые 1-2 часа после приема препарата.

Глицирризиновая кислота является синергистом кортикостероидных гормонов, усиливает и пролонгирует их действие.

В течение первых 3 месяцев лечения необходим контроль активности "печеночных" трансаминаз, ЩФ, ГГТ, концентрации билирубина в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца.

Не комбинировать с противокашлевыми средствами.