Ландыша листьев гликозид (Glycosidum ex foliis Convallariae)

Беременность
Кормление грудью

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

11.5.14 Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Фармакодинамика

Очищенный препарат из листьев травы ландыша. Оказывает блокирующее действие на транспортную натрий/калий АТФ-фазу после чего возрастает содержание ионов натрия в кардиомиоцитах, кальциевые каналы открываются, кальций входит внутрь клеток. Повышение концентрации натрия ускоряет выделение кальция из саркоплазматического ретикулума и повышает его содержание в клетке, вследствие чего ингибируется тропониновый комплекс, который угнетает взаимодействие актина и миозина. Сила и скорость сокращения сердечной мышцы увеличивается независимо от предварительного растяжения миокарда - систола укорачивается, становясь энергетически экономичной. Повышение сократимости миокарда способствует увеличению ударного объема крови.

Снижение конечного систолического и диастолического объемов сердца вкупе с повышением тонуса миокарда сокращает размеры сердца, снижая потребность миокарда в кислороде.

Осуществляет отрицательное хронотропное действие, уменьшает повышенную симпатическую активность, увеличивая чувствительность кардиопульмональных барорецепторов. Усиливая активность блуждающего нерва, оказывает антиаритмическое действие за счет удлинения рефрактерного периода и уменьшения скорости проведения импульсов через атриовентрикулярный узел. Эффект улучшается за счет прямого действия на атриовентрикулярный узел и симпатолитического воздействия.

При мерцательной тахиаритмии замедляет сокращения желудочков сердца, удлиняет диастолу, улучшает системную и внутрисердечную гемодинамику. В токсических и субтоксических дозах оказывает положительное батмотропное действие. Обладает прямым вазоконстрикторным действием, проявляющимся при отсутствии периферических отеков, связанных с застоем крови. Косвенный вазодилатирующий эффект за счет снижения симпатической стимуляции в ответ на повышение минутного объема крови приводит к снижению общего периферического сопротивлении сосудов.

После внутривенного введения начинает действовать через 3-5 минут, достигает максимума через 25-30 минут.

Фармакокинетика

Связывание с белками крови на 2-3%. Не подвергается биотрансформации, выводится почками в неизмененном виде.

Применение

Показания

  • Фибрилляция и трепетание предсердий.
  • Застойная сердечная недостаточность.
  • Левожелудочковая недостаточность.

Противопоказания

  • Атриовентрикулярная блокада II степени.
  • Перемещающаяся полная блокада.
  • Гликозидная интоксикация.

С осторожностью

Атриовентрикулярная блокада I степени, гипертрофический субаортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда, артериовенозный шунт, амилоидоз сердца, тампонада перикарда, миокардит.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Проникает через плаценту и попадает в грудное молоко. По время беременности и в период лактации применение противопоказано.

Фертильность

-

Рекомендации по применению

Применение у детей

Внутривенно медленно в течение 5 минут: с 2 до 5 лет - по 0,2-0,5 мл, с 6 до 12 лет - по 0,5-0,75 мл. При двухразовом введении в сутки, интервал должен составлять 8-10 часов.

Взрослые

Внутривенно медленно в течение 5 минут по 0,5-1,0 мл в 10 мл 40% раствора декстрозы 1-2 раза в день с интервалом в 8-10 часов.

Высшая суточная доза: внутривенно - 2,0 мл; детям 2-5 лет - 1,0 мл; 6-12 лет - 1,5 мл.

Высшая разовая доза: внутривенно - 1,0 мл; детям 2-5 лет - 0,5 мл; 6-12 лет - 0,75 мл.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, делирий, спутанность сознания.

Сердечно-сосудистая система: аритмия, атриовентрикулярная блокада.

Система кроветворения: тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитемия.

Пищеварительная система: анорексия, диарея, тошнота.

Органы чувств: снижение остроты зрения, носовые кровотечения.

Аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: неврит, маниакально-депрессивный психоз, "мелькание мушек" перед глазами, изменение восприятия цветовой гаммы: окрашивание предметов в желто-зеленый цвет, некроз кишечника, желудочковая пароксизмальная тахикардия.

Лечение: симптоматическое. Снижение дозы или отмена препарата.

Катехоламины, диуретики, препараты кальция - усиливают гликозидную интоксикацию.

Спиронолактон, верапамил, нифедипин, хинидин - увеличивают концентрацию препарата в плазме крови.

Прием антацидов снижает абсорбцию препарата.

Инотропный эффект повышается при одновременном применении с рибофлавином, тиамина хлоридом, пиридоксином, фолиевой кислотой, метионином, инозином, фосфаденом, анаболическими стероидами.

Особые указания

Вероятность развития интоксикации повышена у больных с нарушениями электролитного обмена (гипокалиемия, гипернатриемия, гиперкальциемия), при ожирении и у пациентов пожилого возраста.

Уровень дигитализации определяется плазменной концентрацией.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

-