Глимепирид + Метформин (Glimepiridum+ Methforminum)

Комбинированное противогликемическое средство.

Глимепирид

Производное сульфонилмочевины III поколения, путем снижения порога раздражения β-клеток поджелудочной кислоты глюкозой стимулирует секрецию инсулина, увеличивает его высвобождение и степень связывания с клетками-мишенями. Гипогликемический эффект зависит от количества функционирующих β-клеток.

Подавляет агрегацию тромбоцитов, обладает фибринолитическим, гиполипидемическим и слабым мочегонным действием.

Метформин

Уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника и усиливает ее периферическую утилизацию, повышая чувствительность тканей к инсулину, тормозит глюконеогенез в печени. Снижает уровень липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови. Не вызывает гипогликемических реакций, не влияет на секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. За счет подавления ингибитора активатора тканевого плазминогена оказывает фибринолитическое действие. Стабилизирует или снижает массу тела.

Глимепирид

После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Связь с белками плазмы составляет более 99 %.

Терапевтический эффект развивается через 60-90 минут после приема и продолжается в течение 24 часов. Метаболизм в печени путем окисления до циклометил-деривата (обладает 30 % активности от исходного вещества), который впоследствии превращается в неактивный метаболит. Не кумулирует.

Период полувыведения составляет 5-8 часов. Элиминация почками и с фекалиями виде метаболитов.

Метформин

После приема внутрь до 50-60 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа. Не связывается с белками плазмы.

Скапливается в мышечной ткани, слюнных железах, почках и печени.

Период полувыведения составляет 6 часов. Элиминация почками в неизмененном виде.

Сопутствующие заболевания эндокринной системы, воздействующие на углеводный обмен: аденогипофизарная и адренокортикальная недостаточность, дисфункция щитовидной железы, лихорадочный синдром, алкоголизм.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Внутрь во время еды, по 1-2 таблетке 1-2 раза в сутки.

Высшая суточная доза: глимепирид и метформин - по 8 мг и 2000 мг соответственно (4 таблетки).

Высшая разовая доза: 4/1000 мг (2 таблетки).

Глимепирид

Центральная нервная система: редко - головная боль.

Дыхательная система: редко - диспноэ.

Сердечно-сосудистая система: гипонатриемия, гипокалиемия, редко - артериальная гипотензия.

Система кроветворения: редко - тромбоцитопения, эритроцитопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия.

Пищеварительная система: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, гепатит, холестатическая желтуха.

Костно-мышечная система: артралгия.

Органы чувств: преходящие нарушения зрения.

Дерматологические реакции: сыпь, васкулит, фотосенсибилизация.

Мочевыводящая система: протеинурия.

Метформин

Центральная и периферическая нервная система: бессонница, парестезии, эмоциональная лабильность.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия.

Пищеварительная система: потеря аппетита, запор, иногда - обострение геморроя.

Костно-мышечная система: симптомы лактоацидоза - судороги икроножных мышц.

Аллергические реакции.

Развитие гипогликемии.

Лечение: сахар внутрь, при потере сознания - внутривенное введение 40 % раствора декстрозы.

Повышают концентрацию препарата в плазме крови ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р450: кетоконазол, циклоспорин, эритромицин.

Снижается контроль уровня гликемии при одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами лития, глюкокортикоидами, изониазидом, симпатомиметиками, никотиновой кислотой, фенитоином, фенотиазинами, тиреоидными гормонами.

При одновременном применении с фуросемидом необходимо снижение дозы препарата.

Употребление алкоголя (особенно натощак) во время лечения вызывает дисульфирамоподобные реакции, способствует увеличению концентрации молочной кислоты в плазме крови и риска гипогликемии.

Во время беременности и в период лактации, а также при состояниях после травм и обширных операций производится отмена препарата, лечение сахарного диабета продолжается инъекциями инсулина.

В начальном периоде лечения не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.