Глимепирид (Glimepiride)

8.5 Гипогликемические синтетические и другие средства

Производное сульфонилмочевины III поколения, путем снижения порога раздражения β-клеток поджелудочной кислоты глюкозой стимулирует секрецию инсулина, увеличивает его высвобождение и степень связывания с клетками-мишенями. Гипогликемический эффект зависит от количества функционирующих β-клеток.

Подавляет агрегацию тромбоцитов, обладает фибринолитическим, гиполипидемическим и слабым мочегонным действием.

После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Связь с белками плазмы составляет более 99 %.

Терапевтический эффект развивается через 60-90 минут после приема и продолжается в течение 24 часов. Метаболизм в печени путем окисления до циклометил-деривата (обладает 30 % активности от исходного вещества), который впоследствии превращается в неактивный метаболит. Не кумулирует.

Период полувыведения составляет 5-8 часов. Элиминация почками и с фекалиями в виде метаболитов.

Применяется для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета.

Сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), кома, кетоацидоз, почечная и печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

Сопутствующие заболевания эндокринной системы, воздействующие на углеводный обмен: аденогипофизарная и адренокортикальная недостаточность, дисфункция щитовидной железы, лихорадочный синдром, алкоголизм.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Внутрь, за 30-60 минут перед завтраком 1 раз в сутки. Начальная доза составляет 1 мг, может быть повышена до 4-6 мг.

Высшая суточная доза: 8 мг.

Высшая разовая доза: 8 мг.

Центральная нервная система: редко - головная боль.

Дыхательная система: редко - диспноэ.

Сердечно-сосудистая система: гипонатриемия, гипокалиемия, редко - артериальная гипотензия.

Система кроветворения: редко - тромбоцитопения, эритроцитопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия.

Пищеварительная система: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, гепатит, холестатическая желтуха.

Костно-мышечная система: артралгия.

Органы чувств: преходящие нарушения зрения.

Дерматологические реакции: сыпь, васкулит, фотосенсибилизация.

Мочевыводящая система: протеинурия.

Аллергические реакции.

Развитие гипогликемии.

Лечение: сахар внутрь, при потере сознания - внутривенное введение 40 % раствора декстрозы. Эффективен гемодиализ.

Повышают концентрацию препарата в плазме крови ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р450: кетоконазол, циклоспорин, эритромицин.

Снижается контроль уровня гликемии при одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами лития, глюкокортикоидами, изониазидом, симпатомиметиками, никотиновой кислотой, фенитоином, фенотиазинами, тиреоидными гормонами.

При одновременном применении с фуросемидом необходимо снижение дозы препарата.

Употребление алкоголя (особенно натощак) во время лечения способствует развитию дисульфирамоподобных реакций и увеличению риска гипогликемии.

Во время беременности и в период лактации производится отмена препарата, лечение сахарного диабета продолжается инъекциями инсулина.

При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.