
Глекапревир + Пибрентасвир (Glecaprevir + Pilbrentasvir)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Формы выпуска и дозировки
Коды и индексы
АТХ код
МКБ-10 код
DrugBank ID
Фармакологическое действие
Механизм действи я
Фармакодинамика
Комбинированное противовирусное средство прямого действия.
Гликапревир
Ингибирует протеазу NS3 / 4A HCV путем связывания активного центра, за счет чего блокирует расщепление полипротеинов NS3, NS4A, NS4B, NS5A и NS5B до зрелых форм. Активен в отношении генотипов вируса гепатита С 1a, 1b, 2a, 2b, 3a, 4a, 5a.
Пибрентасвир
Ингибирует комплекс репликации NS5A HCV, за счет чего прекращается репликация вируса и сборка вириона. Активен в отношении генотипов HCV 1a, 1b, 2a, 2b, 3a, 4a, 4b, 4d, 5a, 6a, 6e и 6p.
Фармакокинетика
После приема внутрь во время еды до 80% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5 ч. Связь с белками плазмы составляет 97,5-99,9%.
Т ½ составляет 6 ч для гликапревира и 13 ч для пибрентасвира. Элиминация гликапревира почками, пибрентасвира - с фекалиями.
Применение
Показания
Применяется для лечения гепатита С генотипов 1, 2, 3, 4, 5 и 6 без цирроза или с компенсированным циррозом.
Противопоказания
Возраст до 12 лет, гепатит В, коинфекция, беременность и лактация, тяжелая печеночная и почечная недостаточность, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Одновременное применение в дарунавиром, омепразолом, ловастатином и циклоспорином, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Фертильность
Рекомендации по применению
По 1 таблетке 1 раз в день во время еды. Курс лечения от 8 до 16 нед.
Высшая суточная доза: гликапревир 100 мг + пибрентасвир 40 мг.
Высшая разовая доза: гликапревир 100 мг + пибрентасвир 40 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, астения.
Дыхательная система: одышка.
Сердечно-сосудистая система: брадикардия.
Пищеварительная система: тошнота, диарея.
Мочевыделительная система: инфекция мочевыводящих путей.
Дерматологические реакции: зуд.
Аллергические реакции.
Передозировка
Вза имодействия
При одновременном приеме с препаратами зверобоя продырявленного карбамазепином, эфавиренцем снижается терапевтический эффект.
Особые указания
Мониторинг функций печени.