Гестринон (Gestrinone)

Синтетический стероидный гормон, являющийся производным 19-нортестостерона. В зависимости от тестируемой модели проявляет как антипрогестиновую, так и прогестиновую активность. Обладает антигонадотропным, антиэстрогенным и слабым андрогенным действием. Гестринон оказывает ингибирующее влияние на ткань эндометрия. Считается, что его действие связано с прямым подавлением механизма синтеза — высвобождения гипофизарных гонадотропинов и с прямым антагонистическим воздействием на ткань эндометрия.

Всасывание. После приёма 2,5 мг гестринона максимальная концентрация препарата в крови составляет 19 моль/мл и достигается в среднем через 2 часа.

Распределение. Объём распределения составляет 67 литров (при в/в введении у мужчин).

Биотрансформация. Метаболизм осуществляется в печени через гидроксилирование, приводя к образованию 3 основных конъюгированных метаболитов.

Элиминация. Период полувыведения препарата из плазмы составляет примерно 27 часов. Выводится на 40–45 % почками (1 % — в форме свободного стероида) и на 30–35 % с калом.

• Эндометриоз (Капсулы 2,5 мг)

• Беременность;
• период лактации;
• острая сердечная недостаточность;
• почечная или печёночная недостаточность;
• нарушения обмена веществ и/или указания на тромбофлебит в анамнезе при лечении препаратами, содержащими эстрогены и/или прогестагены;
• гиперчувствительность к гестринону.

• Мигрень.

Беременность. Гестринон абсолютно противопоказан при беременности. При обнаружении беременности приём препарата должен быть прерван, так как в опытах на животных было показано, что препарат обладает эмбриотоксическим действием, хотя и в дозах, значительно превышающих дозы, применяемые в клинической практике.

Лактация. Гестринон абсолютно противопоказан в период кормления грудью.

Данных о влиянии гестринона на фертильность в источнике не приведено. У некоторых женщин гестринон в рекомендуемой дозе может подавлять овуляцию, но возможность наступления беременности при проведении лечения сохраняется; препарат не может считаться контрацептивом.

Капсулы 2,5 мг (взрослые женщины): для применения внутрь. Первая доза (2,5 мг) принимается в первый день менструального цикла после получения отрицательных результатов теста на беременность. Вторая доза должна быть принята на четвёртый день. Обычная схема приёма — 2 раза в неделю, строго по одним и тем же дням. Количество капсул может быть увеличено до трёх в неделю, особенно при маточном кровотечении в межменструальный период. Продолжительность лечения составляет 6 месяцев без перерыва.

Если пропущен приём одной дозы, капсулу следует принять на следующий день, сохраняя в дальнейшем привычную недельную схему приёма препарата. Если пропущены две и более дозы, то лечение следует прекратить и возобновить на первый день следующего менструального цикла по обычной схеме.

Нарушения метаболизма и питания

Задержка жидкости — Частота не указана

Психические нарушения

Изменение либидо — Частота не указана

Повышенная нервная возбудимость — Частота не указана

Депрессия — Частота не указана

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль — Частота не указана

Судороги — Частота не указана

Доброкачественная внутричерепная гипертензия — Редко

Нарушения со стороны сосудов

«Приливы» — Частота не указана

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Изменение голоса — Частота не указана

Желудочно-кишечные нарушения

Диспепсические явления — Частота не указана

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Увеличение активности «печёночных» трансаминаз — Частота не указана

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Акне — Частота не указана

Себорея — Частота не указана

Гирсутизм — Частота не указана

Выпадение волос — Частота не указана

Гиперпигментация кожи — Частота не указана

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Артралгия — Частота не указана

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Маточное кровотечение в начале терапии, особенно если приём первой дозы не совпал с первым днём менструального цикла — Частота не указана

Уменьшение размеров молочных желёз — Частота не указана

Лабораторные и инструментальные данные

Увеличение массы тела — Частота не указана

Классификация частот: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным). В источнике частота указана только для доброкачественной внутричерепной гипертензии («редко»); для остальных реакций частота не указана.

Симптомы. Сведений не имеется.

Лечение. В случаях приёма большого количества препарата необходимо произвести промывание желудка.

Противоэпилептические лекарственные средства

Одновременное назначение противоэпилептических лекарственных средств может привести к ускоренному метаболизму гестринона.

Рифампицин

Одновременное назначение рифампицина может привести к ускоренному метаболизму гестринона.

Гормональные контрацептивы

Одновременное назначение гормональных контрацептивов может повлиять на активность гестринона; на протяжении всего периода лечения должны использоваться барьерные методы контрацепции.

Исключение беременности. Перед началом лечения следует исключить беременность.

Контрацепция. У некоторых женщин гестринон в рекомендуемой дозе может подавлять овуляцию, но возможность наступления беременности при проведении лечения сохраняется. Это означает, что препарат не может считаться контрацептивом. Поскольку одновременное назначение гормональных контрацептивов может повлиять на активность гестринона, на протяжении всего периода лечения должны использоваться барьерные методы контрацепции.

Схема лечения. Лечение должно начинаться строго с первого дня менструального цикла. Для обеспечения максимальной эффективности необходимо строго придерживаться схемы лечения.

Задержка жидкости. В связи с возможной задержкой жидкости при лечении пациенты с сердечной и почечной недостаточностью требуют особого наблюдения.

Лабораторный контроль. Рекомендуется регулярно контролировать уровни АСТ, АЛТ и липидов у пациенток с гиперлипидемией, а также уровень сахара крови у больных сахарным диабетом.

В источнике не указано.