Гемифлоксацин (Gemifloxacin)

Антибактериальный препарат широкого спектра действия, ингибирует синтез ДНК, блокируя ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает сшивку разрывов ДНК, разрушает цитоплазму, клеточную стенку и мембраны бактерий. Действует на вне- и внутриклеточно расположенные микроорганизмы.

Обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также анаэробной микрофлоры и отдельных видов микроорганизмов: микоплазмы, риккетсий, уреаплазмы. Эффективен в отношении бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам. Некоторые из штаммов Streptococcus pneumonia, резистентные к фторхинолонам, чувствительны к гемифлоксацину.

После приема внутрь натощак до 96 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Связь с белками плазмы составляет 20 %. Проникает во все ткани и органы, в том числе в лейкоциты и альвеолярные макрофаги.

Не подвергается биотрансформации микросомальными ферментами печени системы цитохрома Р450.

Период полувыведения составляет 7-14 часов. Элиминация с фекалиями.

Применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: при обострении хронического бронхита, пневмонии, остром синусите.

Эпилепсия, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 20 мл/мин), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст до 18 лет.

Индивидуальная непереносимость.

Пациенты пожилого возраста с вероятностью гипофункции почек, индивидуальная непереносимость хинолонов.

Рекомендации по FDA - категория С. Применяется у беременных только по жизненным показаниям. Во время лечения препаратом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Внутрь по 320 мг 1 раз в сутки. При обострении хронического бронхита и остром синусите курс лечения составляет 5 дней, при внебольничной пневмонии - 7 дней.

Высшая суточная доза: 320 мг.

Высшая разовая доза: 320 мг.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 40 мл/мин), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, рекомендуемая доза составляет 160 мг 1 раз в сутки.

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, сонливость, парестезии в кистях, галлюцинаторные расстройства, судороги, снижение тактильной чувствительности.

Сердечно-сосудистая система: редко - тахикардия.

Система кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Обмен веществ: редко - гипогликемия.

Пищеварительная система: диспепсические расстройства, диарея, повышение активности печеночных ферментов.

Опорно-двигательный аппарат: поражения сухожилий (детский возраст), мышечная слабость, редко - рабдомиолиз.

Дисбактериоз.

Аллергические реакции.

Усиление побочных эффектов, в первую очередь, в отношении центральной нервной системы и психики: нарушения сознания, судорожные приступы по типу эпиприпадков.

Лечение симптоматическое.

При одновременном применении с теофиллином отмечается снижение судорожной активности.

Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий.

При одновременном использовании антагонистов витамина К возможно развитие геморрагического диатеза.

При лечении больных, перенесших инсульт или тяжелую черепно-мозговую травму, повышается судорожная активность.

Лечение гемифлоксацином можно начинать, не дожидаясь результата бактериологических исследований чувствительности патогенной флоры к антибиотикам.

В период лечения гемифлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.

При приеме препарата могут возникнуть реакции фотосенсибилизации, поэтому рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Учитывая возможные осложнения, касающиеся центральной нервной системы, пациентам нежелательно управлять автомобилем и выполнять работы в неустойчивом положении тела.