Гатифлоксацин (Gatifloxacin)

• 11.3 Офтальмологические средства
• 12.7.2 Хинолоны/фторхинолоны

8-метоксифторхинолон - антибактериальный препарат широкого спектра действия, ингибирует синтез ДНК, блокируя ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает сшивку разрывов ДНК, разрушает цитоплазму, клеточную стенку и мембраны бактерий. Действует на вне- и внутриклеточно расположенные микроорганизмы.

Обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также анаэробной микрофлоры и отдельных видов микроорганизмов: микоплазмы, риккетсий, уреаплазмы. Эффективен в отношении бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам. К гатифлоксацину чувствительны микобактерии туберкулеза, а также Н. рylori.

Биодоступность после приема внутрь независимо от времени приема пищи составляет 96 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа. Связь с белками плазмы составляет 20 %, проникает во все ткани и органы, в том числе в лейкоциты и альвеолярные макрофаги.

Период полувыведения составляет 7-14 часов.

Подвергается метаболизму и дезактивации в печени, элиминируется почками - около 40 % и 60 % с фекалиями, в виде неактивных метаболитов. До 12 % удаляется при гемодиализе.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс препарата снижен, при значениях ниже 30 мл/мин необходимо понижать дозу гатифлоксацина.

Применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, как в острых, так и хронических стадиях заболеваний.

Эпилепсия, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 20 мл/мин), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Индивидуальная непереносимость.

Пациенты пожилого возраста с вероятностью гипофункции почек, индивидуальная непереносимость хинолонов.

Рекомендации по FDA - категория С. Применяется у беременных только по жизненным показаниям. Во время лечения препаратом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Внутрь в первый день: 400 мг, затем по 200 мг 1 раз в сутки.

Внутривенная инфузия: 400 мг 1 раз в сутки, однократно в течение 60 минут.

Для больных с клиренсом гатифлоксацина менее 30 мл/мин рекомендована доза по 400 мг каждые два дня с перерывом на третий день и далее по 400 мг каждые 48 часов.

Препарат вводится только внутривенно - не предназначен для иного парентерального введения.

Высшая суточная доза: 400 мг.

Высшая разовая доза: 400 мг.

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, сонливость, парестезии в кистях, галлюцинаторные расстройства, судороги, снижение тактильной чувствительности.

Сердечно-сосудистая система: редко - тахикардия.

Система кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Обмен веществ: редко - гипогликемия.

Пищеварительная система: диспепсические расстройства, диарея, повышение активности печеночных ферментов: АСТ, АЛТ.

Опорно-двигательный аппарат: поражения сухожилий (детский возраст), мышечная слабость, редко - рабдомиолиз.

Дисбактериоз.

Аллергические реакции.

Усиление побочных эффектов, в первую очередь, в отношении центральной нервной системы и психики: нарушения сознания, судорожные приступы по типу эпиприпадков.

Лечение симптоматическое.

При одновременном применении с теофиллином отмечается снижение судорожной активности.

Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий.

При одновременном использовании антагонистов витамина К возможно развитие геморрагического диатеза.

При лечении больных, перенесших инсульт или тяжелую черепно-мозговую травму, повышается судорожная активность.

Лечение гатифлоксацином можно начинать, не дожидаясь результата бактериологических исследований чувствительности патогенной флоры к антибиотикам.

Учитывая возможные осложнения, касающиеся центральной нервной системы, пациентам нежелательно управлять автомобилями и выполнять работы в неустойчивом положении тела.