Ганиреликс (Ganirelix)

Беременность
Заболевания печени
Заболевания почек
Кормление грудью

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

4.3 Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты

Коды и индексы

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Фармакодинамика

Синтетический полипептид - антагонист природного гонадотропин-рилизинг гормона. Конкурентно связывается с рецепторами гонадотропин-рилизинг гормона в гипофизе, вызывая быстрое и обратимое подавление секреции эндогенных гонадотропинов без предварительной стимуляции их освобождения. Снижает концентрацию лютеотропного и фолликулостимулирующего гормона, а также эстрадиола в плазме крови на 74 %, 32 % и 25 % в течение 4, 8 и 16 часов после инъекции.

Суперовуляция происходит за счет ускорения первоначального роста фолликулов яичников в первые дни после стимуляции, в то время как концентрация эстрадиола в плазме крови ниже агонистов гонадотропин-рилизинг гормона. Поэтому подбор дозы препарата основывается на количестве и размерах растущих фолликулов, а не на количестве эстрадиола в крови.

Фармакокинетика

После однократного подкожного введения 0,25 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет 15 нг/мл. После повторного введения стационарная концентрация в крови (0,6 мг/мл) достигается через 2-3 суток.

Метаболизм путем ферментативного гидролиза с образованием пептидных фрагментов.

Период полувыведения составляет 13 часов. Элиминация почками в неизмененном виде в количестве до 22 % и с фекалиями в виде метаболитов - до 75 %.

Применение

Показания

Используется с целью профилактики пикового повышения секреции лютеинизирующего гормона у женщин при индукции овуляции с использованием вспомогательных репродуктивных технологий.

Противопоказания

Подозрение на беременность, период лактации, нарушение функций печени и почек, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Наличие аллергических реакций в анамнезе.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория Х. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Фертильность

-

Рекомендации по применению

Подкожно в количестве 250 мг.

Высшая суточная доза: 250 мг.

Высшая разовая доза: 250 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение.

Пищеварительная система: тошнота, боли в животе.

Репродуктивная система: синдром гиперстимуляции яичников, самопроизвольный выкидыш, эктопическая беременность.

Аллергические реакции.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое.

Не исследовалось.

Особые указания

Препарат назначается специалистом, имеющим опыт работы в области вспомогательных репродуктивных технологий.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

-