Фулвестрант (Fulvestrant)

Конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности, блокирует трофическое действие эстрогенов за счет подавления активности эстроген-рецепторов с последующей их деградацией. Также снижает экспрессию рецепторов прогестерона.

Не оказывает стимулирующего действия на клетки эндометрия женщин в мено- и постменопаузе. Не влияет на метаболизм костной ткани.

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 7 дней. Связь с белками плазмы составляет 99 %.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 50 дней. Элиминация с фекалиями в виде неактивных метаболитов.

Применяется для лечения местно-распространенного или диссеминированного рака молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе при прогрессировании на фоне или после терапии антиэстрогенами.

Нарушения функции печени, индивидуальная непереносимость.

Выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл в минуту), гиперчувствительность, детский возраст до 18 лет.

Категория рекомендаций FDA - D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Внутримышечно, по 250 мг в сутки 1 раз в месяц.

Высшая суточная доза: 250 мг.

Высшая разовая доза: 250 мг.

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, астения.

Сердечно-сосудистая система: приливы (ощущение жара), тромбоэмболия.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, анорексия.

Дерматологические реакции: сыпь.

Мочевыводящая система: инфекции мочевыводящих путей.

Репродуктивная система: галакторея, лейкорея, влагалищное кровотечение, влагалищный монилиаз.

Аллергические реакции.

Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое.

Фулвестрант нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.

При лечении рекомендуется соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и работе с движущимися механизмами.