Фонтурацетам (Fonturacetam)

Фонтурацетам — ноотропный препарат, обладающий выраженным антиамнестическим действием. Оказывает прямое активирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процесс обучения, повышает скорость передачи информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение. Фармакодинамические эффекты Фонтурацетам оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счёт утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Повышает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в мозге, не влияет на уровень содержания гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), не связывается ни с ГАМК_А-, ни с ГАМК_В-рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга. Фонтурацетам не оказывает влияния на дыхание и сердечно-сосудистую систему, проявляет невыраженный диуретический эффект, обладает анорексигенной активностью при курсовом применении. Психостимулирующее действие фонтурацетама преобладает в идеаторной сфере. Умеренный психостимулирующий эффект сочетается с анксиолитической активностью, улучшает настроение, оказывает некоторый анальгезирующий эффект, повышая порог болевой чувствительности. Адаптогенное действие фонтурацетама проявляется в повышении устойчивости организма к стрессу в условиях чрезмерных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах. На фоне приёма фонтурацетама отмечено улучшение зрения, которое проявляется в увеличении остроты, яркости и полей зрения. Фонтурацетам улучшает кровоснабжение нижних конечностей. Фонтурацетам стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулирующие свойства, но в то же время он не способствует развитию гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка. При курсовом применении фонтурацетама не развивается лекарственная зависимость, толерантность, «синдром отмены». Действие фонтурацетама проявляется с однократной дозы, что важно при применении препарата в экстремальных условиях.

Всасывание. Фонтурацетам быстро всасывается. Абсолютная биодоступность препарата при пероральном приёме составляет 100 %. Максимальная концентрация в крови (T_max) достигается через 1 ч.

Распределение. Проникает в различные органы и ткани, легко проходит через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация. Фонтурацетам не метаболизируется в организме.

Элиминация. Период полувыведения (T_1/2) — 3–5 ч. Выводится из организма в неизменном виде: примерно 40 % препарата выводится с мочой и 60 % — с желчью и потом.

Особые группы. Данных по фармакокинетике у пациентов с нарушениями функции почек и печени нет; применять с осторожностью при тяжёлых органических поражениях (см. разд. 15).

• Заболевания центральной нервной системы различного генеза, преимущественно связанные с сосудистыми заболеваниями и нарушениями обменных процессов в головном мозге, интоксикацией, в том числе при посттравматических состояниях и хронической цереброваскулярной недостаточности, сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности (Таблетки 50 мг, 100 мг [1])
• Невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти (Таблетки 50 мг, 100 мг [1])
• Нарушения процесса обучения (Таблетки 50 мг, 100 мг [1])
• Ожирение (алиментарно-конституционального генеза) (Таблетки 50 мг, 100 мг [1])
• Профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу, коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и для повышения умственной и физической работоспособности, повышение уровня бодрствования (Таблетки 50 мг, 100 мг [1])
• Хронический алкоголизм (с целью уменьшения явлений астении, интеллектуально-мнестических нарушений) (Таблетки 50 мг, 100 мг [1])

• Гиперчувствительность к фонтурацетаму или любому из вспомогательных веществ.
• Возраст до 18 лет.
• Беременность.
• Период лактации (грудного вскармливания).

• Тяжёлые органические поражения печени и почек.
• Тяжёлое течение артериальной гипертонии.
• Атеросклероз.
• Ранее перенесённые панические атаки.
• Острые психотические состояния, протекающие с психомоторным возбуждением (вследствие возможности обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда).
• Гиперчувствительность к ноотропным препаратам группы пирролидона.

Беременность. Фонтурацетам не следует назначать при беременности из-за отсутствия данных клинических исследований.

Лактация. Фонтурацетам не следует назначать при кормлении грудью из-за отсутствия данных клинических исследований.

Данные о влиянии фонтурацетама на фертильность в источниках не представлены.

Таблетки 50 мг и 100 мг (взрослые от 18 лет):

Способ применения — внутрь.

Средняя разовая доза составляет 150 мг (от 100 до 250 мг). Средняя суточная доза составляет 250 мг (от 200 до 300 мг). Максимальная допустимая доза — 750 мг/сут.

Суточную дозу до 100 мг принимать однократно в утренние часы; суточную дозу свыше 100 мг разделить на два приёма. Не рекомендуется принимать позднее 15 часов.

Продолжительность лечения — от 2 недель до 3 месяцев; средняя продолжительность — 30 дней. При необходимости курс может быть повторён через месяц.

Повышение умственной и физической работоспособности, профилактика гипоксии: 100–200 мг однократно в утренние часы в течение 2 недель (для спортсменов — 3 дня).

Астения, нарушение процесса обучения, повышение уровня бодрствования, предупреждение развития утомления, хронический алкоголизм: По 1 таблетке 1–2 раза в сутки. Средняя длительность курсового применения — 30 дней. При необходимости курс может быть повторён через месяц.

Ожирение (алиментарно-конституциональное): 100–200 мг один раз в сутки (в утренние часы). Рекомендуемая длительность лечения — 30–60 дней.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек: применять с осторожностью у больных с тяжёлыми органическими поражениями почек в связи с отсутствием данных по безопасности.

Нарушение функции печени: применять с осторожностью у больных с тяжёлыми органическими поражениями печени в связи с отсутствием данных по безопасности.

Дети: противопоказан у детей в возрасте до 18 лет. Безопасность и эффективность не установлены.

Психические нарушения

Бессонница* — Частота неизвестна

Психомоторное возбуждение** — Частота неизвестна

Нарушения со стороны сосудов

Повышение артериального давления** — Частота неизвестна

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Гиперемия кожных покровов** — Частота неизвестна

Общие нарушения и реакции в месте введения

Ощущение тепла** — Частота неизвестна

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Симптомы. Случаев передозировки не отмечалось.

Лечение. Симптоматическая терапия.

Психостимуляторы ЦНС и ноотропные препараты

Фонтурацетам может усиливать действие препаратов, стимулирующих центральную нервную систему, и ноотропных препаратов.

Антидепрессанты

Фонтурацетам может усиливать действие антидепрессантов.

Нейролептики

Стимулирующее действие фонтурацетама проявляется в выраженном антагонизме каталептическому действию нейролептиков.

Этанол и снотворные средства — производные барбитуровой кислоты

Фонтурацетам ослабляет выраженность снотворного действия этанола и гексенала (гексобарбитала).

Риск сонливости при первом приёме. При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы однократный приём фонтурацетама в первые сутки может вызвать резкую потребность в сне. Таким пациентам в амбулаторных условиях следует рекомендовать начинать курсовой приём препарата в нерабочие дни.

Время приёма. Не рекомендуется принимать фонтурацетам позднее 15 часов во избежание нарушений ночного сна (бессонница).

Лекарственная зависимость. При курсовом применении не развиваются лекарственная зависимость, толерантность и «синдром отмены».

Доклиническая безопасность. Фонтурацетам не обладает тератогенными, мутагенными, канцерогенными и эмбриотоксическими свойствами. Токсичность низкая: летальная доза в остром эксперименте составляет 800 мг/кг.

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Следует принимать во внимание возможность развития сонливости во время приёма препарата. Поэтому во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно в первые дни приёма препарата.