Фонтурацетам (Fonturacetam)

Механизм действия

Фонтурацетам — ноотропный препарат, обладающий выраженным антиамнестическим действием. Оказывает прямое активирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процесс обучения, повышает скорость передачи информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.

Фармакодинамические эффекты

Фонтурацетам оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счёт утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Повышает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в мозге, не влияет на уровень содержания гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), не связывается ни с ГАМК-А-, ни с ГАМК-В-рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.

Фонтурацетам не оказывает влияния на дыхание и сердечно-сосудистую систему, проявляет невыраженный диуретический эффект, обладает анорексигенной активностью при курсовом применении.

Психостимулирующее действие фонтурацетама преобладает в идеаторной сфере. Умеренный психостимулирующий эффект сочетается с анксиолитической активностью, улучшает настроение, оказывает некоторый анальгезирующий эффект, повышая порог болевой чувствительности.

Адаптогенное действие фонтурацетама проявляется в повышении устойчивости организма к стрессу в условиях чрезмерных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.

На фоне приёма фонтурацетама отмечено улучшение зрения, которое проявляется в увеличении остроты, яркости и полей зрения. Фонтурацетам улучшает кровоснабжение нижних конечностей.

Фонтурацетам стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулирующие свойства, но в то же время он не способствует развитию гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка.

При курсовом применении фонтурацетама не развивается лекарственная зависимость, толерантность, «синдром отмены». Действие фонтурацетама проявляется с однократной дозы, что важно при применении препарата в экстремальных условиях.

Всасывание. Фонтурацетам быстро всасывается. Абсолютная биодоступность препарата при пероральном приёме составляет 100 %. Максимальная концентрация в крови (T_max) достигается через 1 ч.

Распределение. Проникает в различные органы и ткани, легко проходит через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация. Фонтурацетам не метаболизируется в организме.

Элиминация. Период полувыведения (T_1/2) — 3–5 ч. Выводится из организма в неизменном виде: примерно 40 % препарата выводится с мочой и 60 % — с желчью и потом.

Особые группы. Данных по фармакокинетике у пациентов с нарушениями функции почек и печени нет; применять с осторожностью при тяжёлых органических поражениях.

• Гиперчувствительность к фонтурацетаму.
• Возраст до 18 лет.
• Беременность.
• Период лактации.

• Тяжёлые органические поражения печени и почек.
• Тяжёлое течение артериальной гипертонии.
• Атеросклероз.
• Ранее перенесённые панические атаки.
• Острые психотические состояния, протекающие с психомоторным возбуждением (вследствие возможности обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда).
• Гиперчувствительность к ноотропным препаратам группы пирролидона.

Беременность. Фонтурацетам не следует назначать при беременности из-за отсутствия данных клинических исследований.

Лактация. Фонтурацетам не следует назначать при кормлении грудью из-за отсутствия данных клинических исследований.

Данные о влиянии фонтурацетама на фертильность в источниках не представлены.

Способ применения. Внутрь.

Средняя разовая доза составляет 150 мг (от 100 до 250 мг). Средняя суточная доза составляет 250 мг (от 200 до 300 мг). Максимальная допустимая доза — 750 мг/сут.

Суточную дозу до 100 мг принимать однократно в утренние часы; суточную дозу свыше 100 мг разделить на два приёма. Не рекомендуется принимать позднее 15 часов. Продолжительность лечения — от 2 недель до 3 месяцев; средняя продолжительность — 30 дней. При необходимости курс может быть повторён через месяц.

• Повышение умственной и физической работоспособности, профилактика гипоксии. 100–200 мг однократно в утренние часы в течение 2 недель (для спортсменов — 3 дня).
• Астения, нарушение процесса обучения, повышение уровня бодрствования, предупреждение развития утомления, хронический алкоголизм. По 1 таблетке 1–2 раза в сутки. Средняя длительность курсового применения — 30 дней. При необходимости курс может быть повторён через месяц.
• Алиментарно-конституциональное ожирение. 100–200 мг один раз в сутки (в утренние часы). Рекомендуемая длительность лечения — 30–60 дней.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. Применять с осторожностью у больных с тяжёлыми органическими поражениями почек в связи с отсутствием данных по безопасности.

Пациенты с нарушением печени. Применять с осторожностью у больных с тяжёлыми органическими поражениями печени в связи с отсутствием данных по безопасности.

Дети. Противопоказан у детей в возрасте до 18 лет. Безопасность и эффективность не установлены.

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

* В случае приёма препарата позднее 15 часов.

** Данные нежелательные реакции возможны у некоторых пациентов в первые 1–3 дня приёма.

Симптомы. Случаев передозировки не отмечалось.

Лечение. Симптоматическая терапия.

Психостимуляторы ЦНС и ноотропные препараты

Фонтурацетам может усиливать действие препаратов, стимулирующих центральную нервную систему, и ноотропных препаратов.

Антидепрессанты

Фонтурацетам может усиливать действие антидепрессантов.

Нейролептики

Стимулирующее действие фонтурацетама проявляется в выраженном антагонизме каталептическому действию нейролептиков.

Этанол и снотворные средства (производные барбитуровой кислоты)

Фонтурацетам ослабляет выраженность снотворного действия этанола и гексенала (гексобарбитала).

Риск сонливости при первом приёме. При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы однократный приём фонтурацетама в первые сутки может вызвать резкую потребность в сне. Таким пациентам в амбулаторных условиях следует рекомендовать начинать курсовой приём препарата в нерабочие дни.

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Следует принимать во внимание возможность развития сонливости во время приёма препарата. Поэтому во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно в первые дни приёма препарата.