Фонтурацетам (Fonturacetam)

Механизм действия остается неустановленным. Фонтурацетам (N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон или 4-фенилпирацетам) имеет сродство к рецепторам дофамина и норадреналина. По данным производителя, фонтурацетам повышает уровень норадреналина, дофамина и серотонина в головном мозге, не влияет на уровень гамма-аминомасляной кислоты, не связывается с ней.

В экспериментах на крысах было показано, что фонтурацетам связывается с Н-холинорецепторами, значительно увеличивает максимальное число связанных рецепторов N-метил-D-аспарагиновой кислоты, Н-холинорецепторов, ГАМК_А-рецепторов и дофаминовых рецепторов (D₁, D₂ и D₃), но не связывается с рецепторами дофамина и серотонина.

Фармакологические эффекты фонтурацетама: ноотропный, психостимулирующий, противосудорожный, анксиолитический, аналгезирующий, антигипоксический, антитоксический, антигипертензивный, диуретический, анорексигенный.

Не вызывает лекарственную зависимость, толерантность, синдром отмены.

Фонтурацетам существует в форме двух оптических изомеров, в клинике обычно используется их рацемическая смесь.

Клинические данные об абсорбции фонтурацетама не опубликованы. Производитель сообщает о 100 % биодоступности при оральном применении и пиковой концентрации вещества в крови через 1 час, период полувыведения составляет 3-5 часов. Выводится в неизмененном виде почками (40 %), с фекалиями и потом (60 %).

Период полувыведения после введения вещества грызунам в дозе 100 мг/кг составлял 2,5-3 часа. Через 30 минут после введения 25 мг/кг фонтурацетама мышам он определяется в головном мозге в концентрации 67-73 мкг/г. При введении 100 мг/кг было определено, что около 1 % вещества достигло головного мозга.

Производитель сообщает, что препарат не метаболизируется. По другим данным, к его основным метаболическим трансформациям после орального приема относятся гидроксилирование фенила и гетероциклического кольца, метаболиты - 3-гидроксикарфедон и 4-гидроксикарфедон.

Препарат показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет: заболевания центральной нервной системы (ЦНС) различного генеза, преимущественно связанные с сосудистыми заболеваниями и нарушениями обменных процессов в головном мозге, интоксикацией, в том числе при посттравматических состояниях и хронической цереброваскулярной недостаточности, сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности.

Невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти.

Нарушения процесса обучения.

Ожирение (алиментарно-конституционального генеза).

Профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу, коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и для повышения умственной и физической работоспособности, повышение уровня бодрствования.

Хронический алкоголизм (с целью уменьшения явлений астении, интеллектуально-мнестических нарушений).

Многие источники указывают на недостаточность доказательной базы эффективности фонтурацетама при заявленных показаниях.

Гиперчувствительность к фонтурацетаму, беременность, лактация, детский возраст.

С осторожностью назначают при:

• тяжелых органических поражениях печени и почек,
• тяжелом течении артериальной гипертонии,
• атеросклерозе,
• панических атаках в анамнезе,
• острых психических состояниях, сопровождающихся психомоторным возбуждением.

Противопоказан. Категория по FDA не определена.

Средняя разовая доза 150 мг (100-250 мг). Средняя суточная доза 250 мг (200-300 мг). Максимальная допустимая доза 750 мг в сутки. При приеме с лечебными целями курс составляет 30-60 дней, для профилактики - 2 недели. Не рекомендуется принимать после 15 часов. Курс лечения подбирается индивидуально.

Возможны гиперстимуляция, психомоторное возбуждение, бессонница (при приеме после 15 часов), гиперемия кожи и ощущение тепла, повышение артериального давления.

Симптомы передозировки - тревога, паника, галлюцинации, бред. Лечение симптоматическое.

Ослабляет действие нейролептиков, этанола и гексобарбитала.

Усиливает действие средств, стимулирующих центральную нервную систему (антидепрессантов, ноотропных препаратов).

При приеме возможно обострение тревоги, паники, галлюцинаций, бреда.

Эффективность и безопасность применения не изучены. Целесообразность применения не определена широкомасштабными клиническими исследованиями.

Включен Всемирным допинговым агентством в список средств, запрещенных во время соревнований.

Не представлен в Фармакопеях США и Великобритании.