Флуметазон (Flumetasone)

Глюкокортикостероиды для наружного применения. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое, антиэкссудативное и противозудное действие.

Взаимодействие с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами - образование димеров комплекса глюкокортикоид-глюкокортикоидный рецептор. Комплекс стероидного гормона с рецептором транспортируется в ядро клетки. В ядре этот комплекс взаимодействует с эффекторными элементами, локализованными на акцепторных участках хроматина (гены). В результате взаимодействия происходит стимуляция или ингибирование экспрессии генов; это приводит к изменению синтеза матричной РНК и белков.

Противовоспалительное действие флуметазона обусловлено несколькими факторами.

1. Препарат индуцирует синтез липокортина, угнетающего активность фосфолипазы А2. Ингибирование опосредуемого фосфолипазой А2 гидролиза мембранных фосфолипидов поврежденных тканей препятствует образованию арахидоновой кислоты. Нарушение образования арахидоновой кислоты фактически означает угнетение синтеза простагландинов, так как арахидоновая кислота - субстрат для дальнейшего метаболизма по циклооксигеназному пути, а также и по липоксигеназному пути с соответствующим ингибированием синтеза лейкотриенов.

2. Противовоспалительное действие глюкокортикоидов потенцируется их способностью тормозить экспрессию генов ЦОГ-2, что также приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, в том числе провоспалительных простагландинов Е2 и I2.

3. Флуметазон тормозит экспрессию молекул межклеточной адгезии в эндотелии кровеносных сосудов, нарушая проникновение нейтрофилов и моноцитов в очаг воспаления.

При наружном применении предотвращает краевое скопление нейтрофилов, что приводит к уменьшению воспалительного экссудата и продукции лимфокинов, торможению миграции макрофагов, уменьшению процессов инфильтрации и грануляции.

Уменьшает проявления или устраняет воспалительную кожную реакцию, смягчает жжение и боль.

Абсорбция с поверхности кожи незначительная; связь с белками плазмы; биотрансформация печени (после попадания в системный кровоток) до неактивных метаболитов (CYP3A4); экскреция преимущественно почками в виде неактивных метаболитов.

Различные формы подострой и острой экземы, крапивница, кожный зуд аллергической этиологии, генерализованная и ограниченная почесуха, опрелость, многоформная эритема, красный плоский лишай, себорея, псориаз волосистой части кожи. Острый дерматит после инсоляции, облучения кварцевой лампой, рентгеновскими лучами, ожогов I-II степени; укусы насекомых.

Бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, предраковые заболевания кожи, трофические язвы голеней, связанные с варикозным расширением вен, кожные реакции после вакцинации, поражения конъюнктивы, повышенная чувствительность к флуметазону; дети грудного и младшего возраста; I триместр беременности.

Обширные поражения кожи и слизистых оболочек.

У детей эффективность и безопасность не изучены.

Рекомендации по FDA - категория С. Качественные и хорошо контролируемые исследования на человеке не проводились. Исследования на животных выявили, что глюкокортикоиды для местного применения могут всасываться в системный кровоток и оказывать побочные эффекты на плод. Не применять!

Нет сведений о проникновение в грудное молоко. Не применять!

Наносить тонким равномерным слоем в виде 0,02% мази, крема или лосьона от 1 до 3 раз в день. Для предупреждения рецидива заболевания применять в течение 1 недели 1 раз в день. Курс лечения 1-2 недели.

Жжение, кожный зуд, стероидные угри, стрии, сухость кожи, фолликулиты.

При длительном применении - атрофия кожи и растяжение кожи, местный гирсутизм, гипертрихоз, телеангиэктазии, пурпура, нарушения пигментации кожных покровов (гипопигментация), алопеция, особенно у женщин.

При длительном применении и/или нанесении на большие поверхности возможны системные побочные эффекты, характерные для глюкокортикостероидов.

Симтомы: зуд и жжение кожи в месте нанесения препарата, гипергликемия, глюкозурия, синдром Иценко-Кушинга.

Лечение: симптоматическое на фоне постепенной отмены препарата.

Нет данных

Применение флуметазона на больших поверхностях возможно только при условии кратковременности лечения.

С большой осторожностью применять при беременности и у детей - в виде исключения и на малые поверхности кожи.

В случае применения флуметазона при обыкновенных или розовых угрях возможно обострение заболевания.

Следует избегать попадания флуметазона на конъюнктиву.

При длительном применении или нанесении на большие поверхности: катаракта, сахарный диабет, глаукома, туберкулез.