Железа глюконат (Ferri gluconas)

• 2.6 Стимуляторы гемопоэза
• 8.9 Макро- и микроэлементы

Фармакологическое действие - противоанемическое.

Восполняет дефицит железа в организме и стимулирует синтез гемоглобина при железодефицитных анемиях. Хорошо абсорбируется и усваивается. При связывании с белками плазмы образуется трансферрин, который поступает в красный костный мозг и другие ткани. Накапливается в клетках печени, ретикулоэндотелиальной системы, мышечной ткани.

При приеме внутрь железа глюконат обладает высокой степенью абсорбции и биодоступностью (ввиду низкой константы ионизации). Всасывается преимущественно в двенадцатиперстной кишке и проксимальной части тощей кишки. Связь с белками плазмы составляет 90 % и более (преимущественно с гемоглобином). Депонируется в виде ферритина или гемосидерина в гепатоцитах и ретикулоэндотелиальной системе, незначительное количество - в виде миоглобина в мышцах.

Нормы физиологических потерь железа: для мужчин и женщин в постменопаузе - 1 мг в сутки, для женщин в пременопаузе - 1,5-2 мг в сутки.

Лечение и профилактика железодефицитной анемии различного генеза у взрослых и детей; нарушения всасывания железа из ЖКТ.

Состояния, сопровождающиеся повышенной потребностью организма в железе (беременность, лактация, период активного роста, донорство); недостаточное поступление железа с пищей.

Гиперчувствительность.

Гемохроматоз, гемосидероз, поздняя порфирия кожи, хронический гемолиз, сидеробластная анемия (в том числе свинцовая), талассемия; все виды анемии, не связанные с дефицитом железа; повышенная чувствительность к препаратам железа.

Гемолитические (наследственные, приобретенные) и другие анемии, не связанные с дефицитом железа.

С осторожностью применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительных заболеваниях кишечника (энтерите, дивертикулите, язвенном колите, болезни Крона), алкоголизме (активном или в стадии ремиссии), аллергических заболеваниях, бронхиальной астме, гепатите, печеночной или почечной недостаточности, ревматоидном артрите, переливании крови.

Категория рекомендаций FDA не определена. Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке и животных не проводились. При приеме терапевтических доз проблемы не обнаружены.

Нет сведений о проникновении в грудное молоко. При приеме в терапевтических дозах побочные эффекты не зарегистрированы.

Возможно применение железа глюконата при беременности и в период лактации по показаниям.

Железодефицитная анемия у беременных (лечение). Назначают по 60 мг в сутки элементарного железа, курс лечения - 8 недель. Прием в дозе 60 мг элементарного железа 3 раза в сутки уступает внутривенному введению железа (III) гидроксид сахарозного комплекса.

Железодефицитная анемия послеродового периода - по 75-80 мг в сутки, курс лечения - 30 дней.

Анемия (гемодиализ) - внутривенное введение; курс лечения - 26 месяцев (эффективнее приема препаратов железа внутрь и плацебо).

Донорство - по 20-40 мг в сутки элементарного железа (компенсирует потери железа, но не восстанавливает концентрацию железа в депо у мужчин).

Недостаточность поступления железа с пищей или нарушение его всасывания (хроническая диарея, ахлоргидрия, гастрэктомия, целиакия, болезнь Крона, энтерит, синдром мальабсорбции) - внутрь (за 1 ч до или через 2 ч после еды), взрослым - по 1,2-1,8 г в сутки в 2-3 приема; для профилактики - по 0,6 г в сутки в 2 приема. Лечебная доза для детей - 0,3-0,9 г в сутки, профилактическая доза - 0,3 г в сутки. Длительность лечения не должна превышать 6 месяцев.

Железодефицитная анемия пожилых - предпочтительно назначение низких доз (15-50 мг в сутки элементарного железа в виде раствора железа глюконата). Влияние на содержание железа в сыворотке крови сопоставимо по эффективности для высоких и низких доз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия лица, ощущение давления за грудиной; редко - транзиторное снижение артериального давления, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко - рвота, диарея, запор, раздражение ЖКТ, спазмы и боли в животе. Риск развития тошноты и рвоты при приеме внутрь выше, чем при парентеральном введении.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, зубная боль, умеренная слабость, недомогание; редко - боли в спине; описана энцефалопатия с судорожным синдромом.

Аллергические реакции: сыпь, зуд; в единичных случаях - анафилактический шок.

Контактное раздражение (боль в горле, груди), особенно при глотании, раздражение в зонах язвенных поражений (при длительном пассаже препарата по ЖКТ).

Чрезмерная утомляемость или слабость, гипертермия, парестезии, бледность, холодный липкий пот, акроцианоз, боль в животе, рвота и диарея с кровью, некроз слизистой оболочки ЖКТ, слабый пульс, летаргия, снижение артериального давления, сердцебиение, судорожные припадки, кома, периферический циркуляторный коллапс (в течение 30 минут после приема), метаболический ацидоз, судороги, жар, лейкоцитоз, кома (в течение 12-24 ч); острый почечный и печеночный некроз (через 2-4 дня).

Лечение: промывание желудка. При тяжелом отравлении - внутривенное медленное введение дефероксамина: детям - по 15 мг/ч, взрослым - по 5 мг/кг в час (до 80 мг/кг в сутки). При легком отравлении: детям - внутримышечное введение по 1 г каждые 4-6 ч, взрослым - по 50 мг/кг (до 4 г в сутки); симптоматическая терапия. Гемодиализ для выведения железа неэффективен, но может быть использован для ускорения элиминации комплекса дефероксамина с железом, а также при олиго- или анурии. Возможно применение перитонеального диализа.

Нарушает всасывание тетрациклинов (их следует назначать с интервалом не менее двух часов до или после приема железа глюконата).

Кофе, чай, овощи, молоко, хлебные злаки, яичный желток, антацидные средства снижают всасывание железа глюконата (препараты железа следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после их употребления).

Под влиянием аскорбиновой кислоты происходит превращение трехвалентного железа в двухвалентное, что способствует улучшению его всасывания.

При одновременном применении железа глюконата с тетрациклинами, D-пеницилламином, а также с антацидами, содержащими соли алюминия, магния происходит уменьшение абсорбции железа.

При одновременном применении препараты кальция, этидрон, препараты, снижающие кислотность желудочного сока (в том числе циметидин, препараты, содержащие карбонаты, бикарбонаты, фосфаты, оксалаты), панкреатин, панкреолипаза снижают всасывание железа глюконата (препараты железа следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после их употребления).

Железа глюконат снижает абсорбцию фторхинолонов, пеницилламина, тетрациклинов (их рекомендуется принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема препаратов железа).

Прием высоких доз препаратов железа снижает кишечную абсорбцию препаратов цинка (последние рекомендуется принимать через 2 ч после приема препаратов железа).

Этанол увеличивает абсорбцию железа глюконата и риск возникновения токсических осложнений.

Специфическим антидотом железа глюконата является дефероксамин.

Железа глюконат фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами.

Комбинация соли железа и фолиевая кислота более предпочтительна при железодефицитной анемии с дефицитом фолиевой кислоты.

Препараты железа окрашивают кал в темный цвет и иногда могут маскировать скрытое кровотечение.

Форма препаратов железа с контролируемым высвобождением сравнима с обычной таблетированной формой.

Не влияет на антропометрические параметры (рост, масса тела) детей.

Раствор для приема внутрь более эффективен, чем другие жидкие (железа протеин сукцинат) и твердые формы, содержащие железо (железа сульфат).