Фентиконазол (Fenticonazole)

Противогрибковое средство.

Производное имидазола, проявляет противогрибковый эффект за счет блокады биосинтеза эргостерола клеточной мембраны грибов. "Мишень" для действия препарата - фермент 14-α-деметилаза.

14-α-деметилаза входит в группу ферментов, известных под общим названием цитохром Р450. Все ферменты группы цитохрома Р450 содержат гематиновый железосодержащий пигмент. Фентиконазол связывается с атомом железа гематиновой группы и инактивирует 14-α-деметилазу, что приводит к нарушению синтеза эргостерола и накоплению ланостерола и других стеролов. Их включение в мембрану вместо эргостерола значительно нарушает структуру и функцию клеточной мембраны грибов.

Снижение синтеза эргостерола, а также накопление 14α-метилстеролов разрушает плотно упакованные ацильные цепи фосфолипидов мембран грибов. Дестабилизация грибковой мембраны приводит к дисфункции мембранных ферментов, в том числе участвующих в цепи транспорта электронов, и в конечном итоге к гибели клеток.

Активен в отношении Candida spp. (включая Candida albicans) и грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus spp.), а также в отношении Trichomonas vaginalis.

В отличие от других известных азольных соединений фентиконазол ингибирует биосинтез протеаз Candida spp. при концентрациях ниже минимальной подавляющей - от 0,25 до 16 мкг/мл. Это действие не зависит от величины антимикотической активности и обусловлено ингибированием одной из стадий образования протеолитических ферментов дрожжеподобными грибами.

Практически не подвергается системной абсорбции. Степень всасывания через слизистые оболочки крайне незначительна.

Вагинальный трихомониаз, вульвовагинальный кандидоз.

Для крема: гиперчувствительность, беременность (I триместр).

Для капсул вагинальных: гиперчувствительность, беременность, лактация, детский возраст. Препарат нельзя назначать во время ментсруации.

Нет данных.

Данные об эффективности и безопасности применения в период беременности и кормления грудью отсутствуют. Применение в I триместре беременности и в период кормления грудью противопоказано.

Интравагинально. Крем 2 % (приблизительно 5 г) вводят глубоко во влагалище 1 раз в сутки, вечером или при необходимости - 2 раза в сутки (утром и вечером). Лечение проводят до полного клинического выздоровления (обычно 3-6 дней). Повторный курс - через 10 дней.

Одну капсулу (600 мг или 1000 мг) вводят глубоко во влагалище в положении лежа перед сном однократно. При необходимости проводят повторное применение через 3 дня.

Аллергические реакции: редко - крапивница, сыпь, эритема.

Местные реакции: жжение, зуд, раздражение в месте применения.

Нет данных

Взаимодействие фентиконазола в виде крема или капсул для интравагинального применения с другими лекарственными средствами не описано.

Нельзя применять во время менструации. Во время лечения не следует мыть влагалище. В последующем следует использовать нейтральное или слабощелочное мыло.

При продолжительном применении возможно развитие сенсибилизации. В этом случае необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу. Если симптомы заболевания не исчезают в течение 3 недель применения, следует верифицировать диагноз.

Во избежание реинфицирования рекомендуется одновременное лечение половых партнеров.