
Фентиконазол (Fenticonazole)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Противогрибковое средство.
Производное имидазола, проявляет противогрибковый эффект за счет блокады биосинтеза эргостерола клеточной мембраны грибов. "Мишень" для действия препарата - фермент 14-α-деметилаза.
14-α-деметилаза входит в группу ферментов, известных под общим названием цитохром Р450. Все ферменты группы цитохрома Р450 содержат гематиновый железосодержащий пигмент. Фентиконазол связывается с атомом железа гематиновой группы и инактивирует 14-α-деметилазу, что приводит к нарушению синтеза эргостерола и накоплению ланостерола и других стеролов. Их включение в мембрану вместо эргостерола значительно нарушает структуру и функцию клеточной мембраны грибов.
Снижение синтеза эргостерола, а также накопление 14α-метилстеролов разрушает плотно упакованные ацильные цепи фосфолипидов мембран грибов. Дестабилизация грибковой мембраны приводит к дисфункции мембранных ферментов, в том числе участвующих в цепи транспорта электронов, и в конечном итоге к гибели клеток.
Активен в отношении Candida spp. (включая Candida albicans) и грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus spp.), а также в отношении Trichomonas vaginalis.
В отличие от других известных азольных соединений фентиконазол ингибирует биосинтез протеаз Candida spp. при концентрациях ниже минимальной подавляющей - от 0,25 до 16 мкг/мл. Это действие не зависит от величины антимикотической активности и обусловлено ингибированием одной из стадий образования протеолитических ферментов дрожжеподобными грибами.
Фармакокинетика
Практически не подвергается системной абсорбции. Степень всасывания через слизистые оболочки крайне незначительна.
Применение
Показания
Вагинальный трихомониаз, вульвовагинальный кандидоз.
Противопоказания
Для крема: гиперчувствительность, беременность (I триместр).
Для капсул вагинальных: гиперчувствительность, беременность, лактация, детский возраст. Препарат нельзя назначать во время ментсруации.
С осторожностью
Нет данных.
Беременность и лактация
Данные об эффективности и безопасности применения в период беременности и кормления грудью отсутствуют. Применение в I триместре беременности и в период кормления грудью противопоказано.
Фертильность
Рекомендации по применению
Интравагинально. Крем 2 % (приблизительно 5 г) вводят глубоко во влагалище 1 раз в сутки, вечером или при необходимости - 2 раза в сутки (утром и вечером). Лечение проводят до полного клинического выздоровления (обычно 3-6 дней). Повторный курс - через 10 дней.
Одну капсулу (600 мг или 1000 мг) вводят глубоко во влагалище в положении лежа перед сном однократно. При необходимости проводят повторное применение через 3 дня.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: редко - крапивница, сыпь, эритема.
Местные реакции: жжение, зуд, раздражение в месте применения.
Передозировка
Нет данных
Взаимодействия
Взаимодействие фентиконазола в виде крема или капсул для интравагинального применения с другими лекарственными средствами не описано.
Особые указания
Нельзя применять во время менструации. Во время лечения не следует мыть влагалище. В последующем следует использовать нейтральное или слабощелочное мыло.
При продолжительном применении возможно развитие сенсибилизации. В этом случае необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу. Если симптомы заболевания не исчезают в течение 3 недель п рименения, следует верифицировать диагноз.
Во избежание реинфицирования рекомендуется одновременное лечение половых партнеров.