Фенспирид (Fenspiride)

• 11.4.2 Противокашлевые средства
• 15 Разные средства

Противовоспалительная и антибронхоконстрикторная активность фенспирида обусловлена уменьшением продукции ряда биологически активных веществ (цитокинов, особенно фактора некроза опухолей α (ФНО-α), производных арахидоновой кислоты, свободных радикалов), играющих важную роль в развитии воспаления и бронхоспазма. Ингибирование фенспиридом метаболизма арахидоновой кислоты потенцируется его Н₁-антигистаминным действием, так как гистамин стимулирует метаболизм арахидоновой кислоты с последующим образованием простагландинов и лейкотриенов. Фенспирид блокирует α-адренорецепторы, стимуляция которых сопровождается увеличением секреции бронхиальных желёз. Таким образом, фенспирид уменьшает действие ряда факторов, которые способствуют гиперсекреции провоспалительных факторов, развитию воспаления и обструкции бронхов. Фенспирид также оказывает спазмолитическое действие; обладает миотропным спазмолитическим эффектом [2,3].

Всасывание. Фенспирид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта [1]. Всасывание в желудочно-кишечном тракте относительно медленное [2,3]. Максимальная концентрация в плазме крови (C_max) после приёма внутрь достигается через 2,3–2,5 часа (0,5–8 часов) [1], через 2–2,3 часа [2], через 6 часов [3,4].

Распределение. Препарат не накапливается в тканях [1].

Биотрансформация. В источниках данных не приведено.

Элиминация. Период полувыведения (T_1/2) составляет приблизительно 12 часов [1,3,4]; 13 часов [2]. Фенспирид выводится преимущественно почками: 90 % — почками, 10 % — через кишечник [1].

Особые группы пациентов. В источниках данных не приведено.

• Заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей: ринофарингит и ларингит [1,2,3,4]
• Заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей: трахеобронхит [1,2,3,4]
• Бронхит (на фоне хронической дыхательной недостаточности или без неё) [1,2,3,4]
• Бронхиальная астма (в составе комплексной терапии) [1,2,3,4]
• Респираторные явления (кашель, осиплость голоса, першение в горле) при кори, коклюше, гриппе [1,2,3,4]
• Инфекционные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся кашлем, когда показана стандартная антибиотикотерапия [1,2,3,4]
• Отит и синусит различной этиологии [1,2,3,4]

• Повышенная чувствительность к фенспириду
• Беременность [1,2]
• Период грудного вскармливания [1,2]
• Детский возраст до 2 лет [1,2]
• Детский возраст до 18 лет [3,4] (для лечения детей и подростков до 18 лет следует использовать фенспирид в лекарственных формах сироп или таблетки диспергируемые 20 мг и 40 мг)

В источниках указаний, относящихся к фенспириду, не приведено.

Беременность. Данные о применении фенспирида у беременных отсутствуют или ограничены [1,4]. Не рекомендуется применять фенспирид во время беременности [1,2,3,4]. Терапия фенспиридом не является основанием для прерывания наступившей беременности [1,2,3,4].

Лактация. Не следует применять фенспирид в период грудного вскармливания в связи с отсутствием данных о проникновении фенспирида в грудное молоко [1,2,3,4].

В источниках данных не приведено.

Сироп 2 мг/мл [1] (приведено по новой редакции, изменение № 1): внутрь, принимать перед едой. Суточную дозу препарата следует разделить на 3 приёма. Дети в возрасте от 2 до 16 лет — рекомендуемая доза 4 мг/кг/сутки: масса тела менее 10 кг — 10–20 мл сиропа в сутки (2–4 чайные ложки), сироп можно добавлять в бутылочку с питанием; масса тела более 10 кг — 30–60 мл сиропа в сутки (2–4 столовые ложки). Подростки старше 16 лет и взрослые — 45–90 мл сиропа в сутки (3–6 столовых ложек). Сироп поставляется с мерным стаканчиком, с помощью которого можно отмерить 2,5 мл, 3 мл, 5 мл, 7,5 мл, 10 мл, 12,5 мл, 15 мл или 20 мл. Продолжительность лечения определяется врачом.

Таблетки диспергируемые 20 мг, 40 мг, 80 мг [2]: внутрь. Детям от 2 до 18 лет — рекомендуемая доза 4 мг/кг/сутки: масса тела до 10 кг — от 20 мг до 40 мг в сутки (можно добавлять в бутылочку с питанием, предварительно растворив в 30 мл воды); масса тела более 10 кг — от 60 мг до 120 мг в сутки. Взрослым старше 18 лет рекомендуемая разовая доза составляет 80 мг; максимальная суточная доза составляет 240 мг. Для детей и подростков до 18 лет следует использовать таблетки диспергируемые по 20 мг и 40 мг, для лечения взрослых — таблетки диспрегируемые 80 мг. Таблетку можно проглотить целиком, запивая водой, либо предварительно, перед приёмом, растворить в воде; таблетки следует растворять как минимум в 50 мл воды, перед приёмом тщательно перемешав образовавшуюся суспензию. Продолжительность лечения определяется врачом.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 80 мг [3]: внутрь. Взрослым — по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 240 мг. Продолжительность лечения определяется врачом.

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой, 80 мг [4]: внутрь. Взрослым — по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 240 мг. Продолжительность лечения определяется врачом.

Нарушения со стороны нервной системы

Сонливость — Редко [1,2,3,4]

Головокружение — Частота неизвестна [1,2,3,4]

Нарушения со стороны сердца

Тахикардия (умеренная, выраженность которой уменьшается при снижении дозы) — Редко [1,2,3,4]

Ощущение сердцебиения — Частота неизвестна [1,2,3,4]

Нарушения со стороны сосудов

Снижение артериального давления (возможно связанное с тахикардией) — Частота неизвестна [1,2,3,4]

Желудочно-кишечные нарушения

Желудочно-кишечные расстройства — Часто [1,2,3,4]

Тошнота — Часто [1,2,3,4]

Боль в эпигастрии — Часто [1,2,3,4]

Диарея — Частота неизвестна [1,2,3,4]

Рвота — Частота неизвестна [1,2,3,4]

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Эритема — Редко [1,2,3,4]

Сыпь — Редко [1,2,3,4]

Крапивница — Редко [1,2,3,4]

Ангионевротический отек — Редко [1,2,3,4]

Фиксированная пигментная эритема — Редко [1,2,3,4]

Кожный зуд — Частота неизвестна [1,2,3,4]

Токсический эпидермальный некролиз — Частота неизвестна [1,2,3,4]

Синдром Стивенса-Джонсона — Частота неизвестна [1,2,3,4]

Общие нарушения и реакции в месте введения

Астения — Частота неизвестна [1,2,3,4]

Повышенная утомляемость — Частота неизвестна [1,2,3,4]

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Симптомы. Сонливость или возбуждение, тошнота, рвота, синусовая тахикардия. Отмечены случаи передозировки при приёме фенспирида в дозе более 2320 мг.

Лечение. При передозировке следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Промывание желудка, мониторинг электрокардиограммы (ЭКГ), поддержание жизненно важных функций организма.

Специальных исследований по взаимодействию фенспирида с другими лекарственными средствами не проводилось [1,2,3,4].

Лекарственные средства, обладающие седативным действием

Не рекомендуется применение фенспирида в сочетании с лекарственными средствами, обладающими седативным действием, из-за возможного усиления седативного эффекта [1,2,3,4].

Блокаторы H₁-гистаминовых рецепторов

Учитывая, что применение блокаторов H₁-гистаминовых рецепторов может усиливать седативный эффект, не рекомендуется совместное применение фенспирида с этими лекарственными средствами [1,2,3,4].

Антибактериальные лекарственные средства

Лечение фенспиридом не должно препятствовать началу терапии антибиотиками [1].

Антибактериальная терапия. Лечение фенспиридом не заменяет антибактериальную терапию и не может служить причиной для откладывания адекватного назначения антибактериальных лекарственных средств [2,3,4]. Лечение фенспиридом не должно препятствовать началу терапии антибиотиками [1].

Применение у детей и подростков. Для лечения детей и подростков до 18 лет следует использовать другие лекарственные формы препаратов, содержащих фенспирид [3,4]; у детей и подростков до 18 лет применяют сироп [1] либо таблетки диспергируемые по 20 мг и 40 мг [2].

Сонливость. При приёме фенспирида возможно развитие сонливости, особенно в начале терапии или при сочетании с приёмом алкоголя [1,2,3,4].

Исследований по изучению влияния фенспирида на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами не проводилось [1,2,3,4]. Пациентов следует информировать о возможном развитии сонливости при приёме фенспирида, особенно в начале терапии или при сочетании с приёмом алкоголя. Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, а также при выполнении работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.