Фелодипин (Felodipine)

Селективный блокатор кальциевых каналов L-типа. Обладает антиангинальным и гипотензивным действием. Препятствует вхождению внеклеточного кальция в кардиомиоциты и мышечные клетки коронарных и периферических артерий. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Не влияет на тонус вен.

Усиливает коронарный кровоток, улучшая кровоснабжение ишемизированных зон миокарда, не вызывает "синдрома обкрадывания". Расширяет периферические артерии, снижает общее периферическое сопротивление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Не оказывает влияния на водителей ритма: синоатриальный и атриовентрикулярный узлы. Оказывает слабое антиаритмическое действие.

Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез.

Рефлекторная активация симпатоадреналовой системы перекрывает отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие за счет увеличения частоты сердечных сокращений в ответ на периферическую вазодилатацию.

После приема внутрь натощак до 15-20 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-5 часов. Связь с белками плазмы составляет до 99 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.

Терапевтический эффект развивается через 2 часа после приема и продолжается в течение 24-х часов.

Период полувыведения составляет 25 часов. Элиминация почками в 70 %, в 30 % - с фекалиями в виде неактивных метаболитов.

артериальная гипертензия, стенокардия.

• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• острый инфаркт миокарда;
• нестабильная стенокардия;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к фелодипину или другим компонентам, входящим в состав препарата.

Стеноз митрального клапана, острые нарушения мозгового кровообращения, почечная и печеночная недостаточность.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Артериальная гипертензия

Начальная и поддерживающие дозы составляют 5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена или к терапии может быть добавлено другое антигипотензивное средство.

Стенокардия

Необходимо начинать лечение с дозы 5 мг/сут, при необходимости увеличивая дозу до 10 мг/сут. Может назначаться совместно с бета- адреноблокаторами.

У пациентов пожилого возраста или у пациентов с нарушением функции печени, обычно достаточно дозы 2.5 мг. Редко назначают препарат более 10 мг/сут.

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, при длительном применении - парестезии конечностей, депрессия.

Сердечно-сосудистая система: возможно обострение стенокардии в первые дни приема препарата, приливы крови к коже лица, тахикардия.

Костно-мышечная система: артралгия, миалгии, судороги верхних и нижних конечностей.

Дерматологические реакции: сыпь, зуд, реакции фотосенсибилизации.

Пищеварительная система: тошнота, гиперплазия десен.

Мочевыделительная система: редко - полиурия.

Репродуктивная система: сексуальная дисфункция, импотенция.

Аллергические реакции.

Головная боль, аритмия. В тяжелых случаях - потеря сознания, кома.

Лечение симптоматическое. Антидоты - препараты кальция. Гемодиализ неэффективен, рекомендуется проведение плазмафереза.

Несовместим с алкоголем. Прием грейпфрутового сока замедляет абсорбцию препарата.

При одновременном применении препарата с гипотензивными средствами, а также с ингаляционными анестетиками, трициклическими антидепрессантами, нитратами, циметидином, диуретиками происходит усиление гипотензивного действия.

Несовместим с рифампицином, он ускоряет метаболизм блокаторов медленных кальциевых каналов.

Повышает концентрации непрямых антикоагулянтов в плазме крови.

Требуется соблюдать особую осторожность при следующих состояниях: аортальный стеноз, нарушение функции печени, выраженная почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин), сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда. Артериальная гипотензия, которая у предрасположенных пациентов может вызывать ишемию миокарда. Совместное применение препаратов, индуцирующих ферментную систему CYP 3A4, приводит к значительному уменьшению концентрации фелодипина в плазме крови и недостаточному терапевтическому эффекту от приема препарата. Следует избегать совместного назначения таких препаратов.