Белладонны листьев экстракт + Бензокаин + Метамизол натрия + Натрия гидрокарбонат (Extractum foliorum Belladonnae+Benzocainum+ Methamizolum natrium+Natrii hydrocarbonas)

• 1.3.1 М-холиноблокаторы
• 11.2.2 Антациды
• 11.6 Спазмолитики миотропные

Комбинированный препарат, оказывает спазмолитическое, антацидное, местноанестезирующее и анальгезирующее действие. Спазмолитическое действие обусловлено эффектом алкалоидов красавки: вследствие м-холиноблокирующего эффекта снижается тонус гладкомышечных органов (бронхиальное дерево, органы брюшной полости и т.п.), устраняется спазм мускулатуры кишечника, желчевыводящих путей, снижается перистальтика, секреция пищеварительных, слюнных и других желез, развивается положительный дромотропный и хронотропный эффект. Местноанестезирующее и анальгезирующее действие обусловлено метамизолом натрия и бензокаином. Натрия гидрокарбонат нейтрализует свободную соляную кислоту желудочного сока (антацидное действие), оказывая защитное действие на слизистую оболочку желудка.

Всасывание. Алкалоиды красавки: хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Метамизол натрия: после приема внутрь гидролизуется до фармакологически активного 4N-метиламиноантипирина (МАА); биодоступность МАА после приема внутрь составляет 90 %, что несколько выше, чем при парентеральном введении; одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метамизола натрия. Бензокаин: плохо растворим в воде, поэтому его всасывание минимально. Натрия гидрокарбонат: антацидный эффект наступает быстро, но он кратковременный.

Распределение. Алкалоиды красавки: не известно, проникают ли они в грудное молоко; атропин, гиосциамин, скополамин проникают через плаценту; атропин и гиосциамин легко проникают через гематоэнцефалический барьер. Метамизол натрия: проникает через плаценту; метаболиты метамизола натрия выделяются с грудным молоком. Бензокаин: всосавшийся бензокаин гидролизуется преимущественно плазменной холинэстеразой, небольшая его часть метаболизируется в печени.

Биотрансформация. Алкалоиды красавки: гидролизуются до тропина и тропиновой кислоты. Метамизол натрия: метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, основным из которых является фармакологически активный 4N-метиламиноантипирин (МАА). Натрия гидрокарбонат: в результате реакции нейтрализации соляной кислоты выделяется углекислый газ; натрия гидрокарбонат, всасываясь, может привести к развитию алкалоза.

Элиминация. Алкалоиды красавки: выводятся почками и, в меньшей степени, через кишечник. Бензокаин: метаболиты выводятся почками. Натрия гидрокарбонат: выводится почками. Метамизол натрия: в источнике не указано.

Особые группы. В источнике не указано.

• Симптоматическое средство у взрослых при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся повышенной секрецией желудочного сока и спазмами гладкой мускулатуры, с целью купирования изжоги, отрыжки, болевого синдрома (гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, желчнокаменная болезнь, спастический колит) (Таблетки [1])

• Гиперчувствительность к действующим веществам (белладонны листьев экстракту, бензокаину, метамизолу натрия, натрия гидрокарбонату).
• Закрытоугольная глаукома.
• Гиперплазия предстательной железы.
• Угнетение кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения).
• Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.
• Наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Бронхиальная астма, индуцированная ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными препаратами.
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет.

• Заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит, в том числе в анамнезе).
• Алкоголизм.

Беременность. Применение препарата при беременности противопоказано.

Лактация. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Данные по фертильности отсутствуют.

Таблетки (взрослые): Внутрь, до еды. Таблетку следует проглатывать, не разжевывая, и запивать достаточным количеством воды. По 1 таблетке 2–3 раза в день. Максимальная разовая доза — не более 3 таблеток, суточная — 10 таблеток. Препарат предназначен для симптоматического кратковременного применения. Длительность лечения не должна превышать 3 дней.

Таблетки (дети): Препарат противопоказан у детей в возрасте от 0 до 18 лет.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Агранулоцитоз — Частота не указана

Лейкопения — Частота не указана

Тромбоцитопения — Частота не указана

Нарушения со стороны иммунной системы

Крапивница (в том числе на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки) — Частота не указана

Ангионевротический отек — Частота не указана

Злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) — В редких случаях

Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) — В редких случаях

Бронхоспазм (бронхоспастический синдром) — В редких случаях

Анафилактический шок — В редких случаях

Нарушения со стороны нервной системы

Сонливость — Частота не указана

Головокружение — Частота не указана

Психомоторное возбуждение — Частота не указана

Судороги — Частота не указана

Нарушения со стороны органа зрения

Мидриаз — Частота не указана

Парез аккомодации — Частота не указана

Нарушение зрения (временное) — Частота не указана

Нарушения со стороны сердца

Ощущение сердцебиения — Частота не указана

Нарушения со стороны сосудов

Снижение артериального давления — Частота не указана

Желудочно-кишечные нарушения

Сухость во рту — Частота не указана

Жажда — Частота не указана

Запор — Частота не указана

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Снижение тонуса желчного пузыря и желчевыводящих путей — Частота не указана

Лекарственное поражение печени, включая острый гепатит, желтуху, повышение активности «печеночных» трансаминаз — Частота неизвестна

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нарушение функции почек — Частота не указана

Олигурия — Частота не указана

Анурия — Частота не указана

Протеинурия — Частота не указана

Интерстициальный нефрит — Частота не указана

Изменение цвета мочи (окрашивание мочи в красный цвет) — Частота не указана

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных).

Симптомы. Тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение. Промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь; проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома — внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Этанол

Метамизол натрия усиливает эффекты этанола.

Производные фенотиазина (аминазин, дипразин)

Одновременное применение метамизола натрия с хлорпромазином (аминазином) или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии. Алкалоиды красавки, входящие в состав препарата, фармакологически несовместимы с аминазином и дипразином.

Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители, пенициллин

Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия.

Циклоспорин

При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови.

Лекарственные средства с высокой связью с белками плазмы

Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность.

Индукторы микросомальных ферментов печени

Фенилбутазон и другие гепатоиндукторы при одновременном применении уменьшают эффективность метамизола натрия.

Барбитураты

Барбитураты при одновременном применении уменьшают эффективность метамизола натрия. Алкалоиды красавки, входящие в состав препарата, потенцируют эффекты барбитуратов.

Другие ненаркотические анальгезирующие средства

Одновременное применение с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к усилению токсичности.

Трициклические антидепрессанты

Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами может привести к усилению токсичности. С неселективными ингибиторами обратного нейронального захвата моноаминов усиливается седативный эффект.

Гормональные контрацептивы

Одновременное применение с контрацептивными гормональными лекарственными средствами может привести к усилению токсичности. При одновременном применении препарата с гормональными контрацептивами снижается контрацептивный эффект.

Аллопуринол

Одновременное применение с аллопуринолом может привести к усилению токсичности.

Седативные средства и транквилизаторы

Седативные средства и анксиолитические средства (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия. Алкалоиды красавки, входящие в состав препарата, потенцируют эффекты транквилизаторов.

Тиамазол и цитостатики

Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении. При лечении пациентов, получающих цитостатические лекарственные средства, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.

Кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, пропранолол

Действие метамизола натрия усиливают кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию).

М-холиномиметики и антихолинэстеразные средства

Алкалоиды красавки, входящие в состав препарата, ослабляют действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств; фармакологически несовместимы с пилокарпином, прозерином.

Кортикотропин

Алкалоиды красавки, входящие в состав препарата, ослабляют действие кортикотропина. Натрия гидрокарбонат следует применять с осторожностью пациентам, принимающим кортикотропин.

Кетоконазол

Алкалоиды красавки, входящие в состав препарата, ослабляют действие кетоконазола.

Противосвертывающие средства

Алкалоиды красавки, входящие в состав препарата, ослабляют действие противосвертывающих средств.

Средства для наркоза

Алкалоиды красавки, входящие в состав препарата, уменьшают продолжительность действия средств для наркоза.

Ингибиторы МАО

Алкалоиды красавки, входящие в состав препарата, потенцируют аритмогенное действие ингибиторов МАО.

Сердечные гликозиды

Алкалоиды красавки, входящие в состав препарата, потенцируют аритмогенное действие сердечных гликозидов.

Клонидин

Алкалоиды красавки, входящие в состав препарата, потенцируют аритмогенное действие клонидина.

Хинидин и новокаинамид

Алкалоиды красавки, входящие в состав препарата, потенцируют холинолитические свойства хинидина и новокаинамида.

Адреномиметики

Алкалоиды красавки, входящие в состав препарата, потенцируют эффекты адреномиметиков.

Антигистаминные препараты

Алкалоиды красавки, входящие в состав препарата, потенцируют эффекты антигистаминных препаратов. При одновременном применении препарата с антигистаминными средствами усиливается антигистаминный эффект.

Блокаторы бета-адренорецепторов

При одновременном применении препарата с блокаторами бета-адренорецепторов снижается их эффект.

Кофеин, кофеин-бензоат натрия, тиамина бромид

Алкалоиды красавки, входящие в состав препарата, фармакологически несовместимы с кофеином, кофеин-бензоатом натрия, тиамина бромидом.

Сульфаниламиды

Бензокаин снижает антибактериальную активность сульфаниламидов, поэтому их совместное применение нежелательно.

Тетрациклины

Натрия гидрокарбонат снижает всасывание доксициклина и его уровень в плазме крови, уменьшает всасывание тетрациклинов.

Гипотензивные препараты

Натрия гидрокарбонат усиливает эффект гипотензивных препаратов.

Растворы, содержащие кальций

Следует избегать добавления растворов, содержащих кальций, кроме случаев с установленной совместимостью.

Лекарственные средства, имеющие кислую реакцию, и соли алкалоидов

Не рекомендуется принимать препарат с лекарственными средствами, имеющими кислую реакцию, и солями алкалоидов.

Цитостатические лекарственные средства. При лечении пациентов, получающих цитостатические лекарственные средства, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.

Атопическая бронхиальная астма и поллинозы. У пациентов с атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций.

Агранулоцитоз. На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.

Острые боли в животе. Недопустимо применение для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).

Окрашивание мочи. На фоне лечения возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита метамизола натрия.

Лекарственное поражение печени. У пациентов, получавших метамизол, были описаны случаи острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, который начинался по прошествии от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения. Признаки и симптомы включали повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови с желтухой или без нее, часто на фоне возникновения других реакций гиперчувствительности к лекарственным препаратам (например, кожной сыпи, дискразии крови (патологические изменения крови), лихорадки и эозинофилии), или сопровождались признаками аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоровели после прекращения лечения метамизолом; тем не менее, в отдельных случаях сообщали о прогрессировании острой печеночной недостаточности, в результате которой потребовалась трансплантация печени. Механизм метамизол-индуцированного поражения печени не совсем ясен, но имеющиеся данные указывают на его иммуноаллергическую природу. Пациентов следует проинструктировать о том, что им необходимо обратиться к лечащему врачу в случае появления симптомов, указывающих на поражение печени. У таких пациентов следует прекратить применение метамизола и оценить функцию печени. Не следует возобновлять применение препарата у пациентов с наличием в анамнезе поражения печени в период лечения метамизолом, если при этом не выявили других причин поражения печени.

При применении препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и остроты зрения.