Эвоглиптин (Evoglyptin)

Эвоглиптин селективно ингибирует дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4), участвующую в инактивации инкретиновых гормонов (инкретинов) ГПП-1 и ГИП. Эвоглиптин обратимо связывается с ферментом ДПП-4, предотвращает гидролиз инкретинов и вызывает устойчивое повышение концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Это приводит к значительному снижению концентрации HbA1c и глюкозы в плазме крови.

Биодоступность эвоглиптина составляет более 50 %. Связь с белками плазмы около 46 %

Средний T_1/2 составляет от 32,5 до 39,8 ч. При многократном приеме - от 32,9 до 38,8 ч.

Сахарный диабет 2 типа на фоне диеты и физических упражнений для улучшения гликемического контроля.

Гиперчувствительность к эвоглиптину и/или другим ингибиторам ДПП-4; сахарный диабет типа 1; диабетический кетоацидоз; хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по NYHA; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности отсутствуют).

Хроническая сердечная недостаточность I функционального класса по NYHA; почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести; печеночная недостаточность; наличие острого панкреатита в анамнезе; пожилой возраст.

Внутрь. Рекомендуемая доза - 5 мг.

Наиболее частые побочные эффекты:

Со стороны ЖКТ: гастрит.

Инфекционные и паразитарные заболевания: назофарингит.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: контактный дерматит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: зубная боль.

Случаи передозировки не зарегистрированы. Лечение симптоматическое.

Клинически значимых взаимодействий не наблюдалось. Эвоглиптин главным образом метаболизируется с участием изофермента CYP3A4.

При лечении пациентов с ХСН I функционального класса по классификации NYHA следует соблюдать осторожность ввиду ограниченности практического опыта применения эвоглиптина у таких пациентов.