Этодолак (Etodolac)

НПВС, производное индолуксусной кислоты, имеет в составе тетрагидропираноиндольное ядро. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим действием.

Угнетает синтез простагландинов в очаге воспаления, таким образом препарат снижает чувствительность болевых рецепторов к медиаторам воспаления, таким, как гистамин, серотонин, кинины.

Этодолак ингибирует циклооксигеназу и подавляет синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Кроме того, препарат обладает урикозурическим действием.

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается в плазме примерно в течение 1 ч и составляет 18 мг/мл. Биодоступность препарата составляет 68 мг/мл/ч и не зависит от приема пищи или антацидов.

Практически полностью связывается с белками плазмы; свободная фракция составляет 1,2-4,7%. Объем распределения - 0,4 л/кг, плазменный клиренс - 41 мл/ч/кг. Период полувыведения составляет 7 ч.

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: псориатический, ревматоидный, подагрический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеоартроз.

Болевой синдром: миалгия, оссалгия, артралгия, головная и зубная боль, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, альгодисменорея.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; указания в анамнезе на бронхиальную астму, ринит, крапивницу, развившиеся после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС; беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к этодолаку.

Этодолак не следует применять у детей младше 15 лет.

У пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом печени, хронической почечной или печеночной недостаточностью, во время лечения диуретиками, а также у пациентов пожилого возраста необходим контроль функции печени и почек в начале лечения.

Категория действия на плод по FDA - C. Не принимать.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли этодолак в грудное молоко).

Принимают внутрь в суточной дозе 400-1200 мг, кратность приема - 2 раза в сутки (утром и вечером). Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Для пациентов с массой тела 60 кг и менее максимальная суточная доза составляет 20 мг/кг.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в эпигастрии, диарея, метеоризм, запоры, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (у пациентов с "аспириновой триадой").

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, усталость.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, артериальная гипертензия, анафилактические реакции.

Лечение: симптоматическое.

Этодолак в высокой степени связывается с белками плазмы крови, при одновременном применении с другими препаратами, которые также связываются с белками плазмы (например, антикоагулянты), возможно усиление эффектов обоих активных веществ (требуется коррекция доз).

Этодолак усиливает эффекты пероральных антикоагулянтов (фениндион) и гепарина.

Этодолак усиливает антиагрегантные свойства тиклопидина (при их одновременном применении необходим контроль длительности кровотечения).

Этодолак может усиливать гипогликемическое действие сульфонамидов.

Этодолак повышает концентрацию лития в плазме крови (при одновременном применении необходим контроль концентрации лития в крови).

Этодолак усиливает гематологическую токсичность метотрексата.

При одновременном применении этодолак ослабляет действие диуретиков.

При комбинированном применении с другими НПВС повышается риск развития пептической язвы желудка и желудочно-кишечных кровотечений.

Этодолак способен угнетать функцию тромбоцитов, особенно у пациентов, принимающих антикоагулянты; в таких случаях требуется регулярный клинический контроль. В случае развития кровотечений лечение прекращают.

У пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом печени, хронической почечной или печеночной недостаточностью, во время лечения диуретиками, а также у пациентов пожилого возраста необходим контроль функции печени и почек в начале лечения.

При определении уровня билирубина с использованием реактива Эрлиха на фоне приема этодолака может возникнуть ложноположительный результат (присутствие фенольных метаболитов этодолака в моче).