
Этилтиобензимидазол (Ethylthiobenzimidazole)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
- 8.2 Антигипоксанты и антиоксиданты
- 9.7 Ноотропы
- 9.9 Общетонизирующие средства и адапто гены
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Препарат с адаптогенным действием. Обладает ноотропной, регенеративной, антигипоксической, антиоксидантной и иммуномодулирующей активностью.
Механизм действия заключается в активации синтеза РНК, а затем белков, в том числе ферментных и имеющих отношение к иммунной системе. Происходит активация синтеза ферментов глюконеогенеза, которые обеспечивают утилизацию лактата (фактора, ограничивающего работоспособность) и ресинтез углеводов - источника энергии при интенсивных нагрузках, что ведет к повышению физической работоспособности. Усиление синтеза митохондриальных ферментов и структурных белков митохондрий обеспечивает увеличение энергопродукции и поддержание высокой степени сопряженности окисления с фосфорилированием. Сохранение высокого уровня синтеза АТФ при дефиците кислорода способствует выраженной антигипоксической и противоишемической активности.
Усиливает синтез антиоксидантных ферментов и обладает выраженной антиоксидантной активностью. Повышает устойчивость организма к воздействию экстремальных факторов - физической нагрузке, стрессу, гипоксии, гипертермии. Повышает работоспособность при физической нагрузке.
Обладает выраженным антиастеническим действием, ускоряет процессы восстановления после экстремальных воздействий.
Максимальный эффект достигается через 1-2 ч после приема препарата, продолжительность действия - 4-6 ч. На фоне курсового приема эффект обычно нарастает в первые 3-5 дней, затем устойчиво поддерживается на достигнутом уровне.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема обнаруживается в крови через 30 мин. При длительном курсовом непрерывном примен ении, особенно в высоких дозах, может отмечаться тенденция к кумуляции препарата с повышением его концентрации в крови к 10-12 дню применения.
Применение
Показания
Повышение и восстановление работоспособности, в том числе в экстремальных условиях (тяжелые физические нагрузки, гипоксия, перегревание).
Адаптация к воздействию различных экстремальных факторов.
Астенические расстройства различной природы (при неврастении, соматических заболеваниях, после перенесенных тяжелых инфекций и интоксикаций, в пред- и послеоперационном периоде при хирургических вмешательствах).
В составе комплексной терапии перенесенной черепно-мозговой травмы, менингита, энцефалита, нарушений мозгового кровообращения, когнитивных расстройств.
Противопоказания
- Гипогликемия.
- Выраженные нарушения функции печени.
- Эпилепсия.
- Артериальная гипертензия.
- Глаукома.
- ИБС.
- Аритмии.
- Лактазная недостаточность, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
- Беременность.
- Период лактации.
- Детский возраст.
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью
Не отмечено.
Беременность и лактация
Применение препарата противопоказано при беременности и в период лактации.
Фертильность
Рекомендации по применению
Препарат назначают внутрь, после еды.
Взрослым назначают по 250 мг (1 капсуле по 250 мг или 2 капсуле по 125 мг) 2 раза в сутки. При необходимости суточную дозу повышают до 750 мг (500 мг утром и 250 мг - после обеда), а пациентам с массой тела выше 80 кг - до 1 г (по 500 мг 2 раза в сутки).
Курс лечения - 5 дней. В зависимости от эффекта терапии проводят в среднем 2-3 курса (реже 1 или 4-6), во избежание кумуляции препарата между курсами рекомендуется делать перерыв в 2 недели.
Для повышения работоспособности в экстремальных условиях препарат принимают за 40-60 мин до предстоящей деятельности в дозе 500-750 мг. При продолжении работы повторный прием производят через 6-8 ч в дозе 250 мг. Максимальная суточная доза - 1,5 г, а в последующие сутки - 1 г.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: раздражительность, тревожность, головная боль, нарушение сна.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, ре дко - рвота, неприятные ощущения в эпигастральной области.
Прочие: гиперемия лица.
Передозировка
Симптомы: повышенная возбудимость, нарушение ночного сна.
Лечение: п ромывание желудка, прием активированного угля, при необходимости - симптоматическая терапия.
Взаимодействия
Ингибиторы микросомальных ферментов печени CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4 (например, циметидин) могут повышать концентрацию препарата в крови.
Усиливает положительные эффекты метаболических лекарственных средств (в том числе инозина), ноотропных препаратов (в том числе пирацетама), антигипоксических средств (в том числе триметазидина), калия и магния аспарагината, глутаминовой кислоты, витаминов (в том числе α-токоферола), а также антиангинальных средств (нитратов, бета-адреноблокаторов).
Особые указания
Во избежание нарушений сна последнюю дозу рекомендуется принимать не позднее 16 ч.
В процессе лечения следует придерживаться диеты, богатой углеводами.