Этилтиобензимидазол (Ethylthiobenzimidazole)

• 8.2 Антигипоксанты и антиоксиданты
• 9.7 Ноотропы
• 9.9 Общетонизирующие средства и адаптогены

Препарат обладает ноотропной, регенеративной, антигипоксической, антиоксидантной и иммуномодулирующей активностью. Механизм действия заключается в активации синтеза РНК, а затем белков, в том числе ферментных и имеющих отношение к иммунной системе. Происходит активация синтеза ферментов глюконеогенеза, которые обеспечивают утилизацию лактата (фактора, ограничивающего работоспособность) и ресинтез углеводов — источника энергии при интенсивных нагрузках, что ведет к повышению физической работоспособности. Усиление синтеза митохондриальных ферментов и структурных белков митохондрий обеспечивает увеличение энергопродукции и поддержание высокой степени сопряженности окисления с фосфорилированием. Сохранение высокого уровня синтеза АТФ при дефиците кислорода способствует выраженной антигипоксической и противоишемической активности. Усиливает синтез антиоксидантных ферментов и обладает выраженной антиоксидантной активностью. Повышает устойчивость организма к воздействию экстремальных факторов — физической нагрузке, стрессу, гипоксии, гипертермии. Повышает работоспособность при физической нагрузке. Обладает выраженным антиастеническим действием, ускоряет процессы восстановления после экстремальных воздействий.

Всасывание. После приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Действие после приема. После однократного приема обнаруживается в крови через 30 минут, максимальный эффект достигается через 1–2 часа, продолжительность действия 4–6 часов.

Биотрансформация. Активно метаболизируется в печени; является субстратом изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4.

Кумуляция при курсовом приеме. На фоне курсового приема эффект обычно нарастает в первые 3–5 дней, затем устойчиво поддерживается на достигнутом уровне. При длительном курсовом непрерывном приеме, особенно в больших дозах, может отмечаться тенденция к кумуляции препарата с повышением его концентрации в крови к 10–12 дню применения.

• Повышение и восстановление работоспособности, в том числе в экстремальных условиях (тяжелые физические нагрузки, гипоксия, перегревание) (R53) (Капсулы)
• Адаптация к воздействию различных экстремальных факторов (Z73.3) (Капсулы)
• Астенические расстройства различной природы (при неврастении, соматических заболеваниях, после перенесенных тяжелых инфекций и интоксикаций, пред- и послеоперационном периоде при хирургических вмешательствах) (F48.0) (Капсулы)
• В составе комплексной терапии: перенесенная черепно-мозговая травма, менингит, энцефалит, нарушения мозгового кровообращения, когнитивные расстройства (T90.5; G03.9; G04.9; I69; F06.7) (Капсулы)

• Гиперчувствительность
• Гипогликемия
• Выраженные нарушения функции печени
• Беременность
• Период лактации
• Эпилепсия
• Артериальная гипертензия
• Глаукома
• Ишемическая болезнь сердца
• Аритмии
• Детский возраст

В источниках отдельный перечень состояний, требующих применения «с осторожностью», не приведен — все перечисленные производителем состояния (Раздел 14) оформлены как противопоказания.

Беременность. Препарат противопоказан при беременности.

Лактация. Препарат противопоказан в период грудного вскармливания (период лактации).

Данные о влиянии на фертильность в источниках отсутствуют.

Капсулы 50 мг, 125 мг, 250 мг (взрослые): внутрь, после еды. Взрослым по 250 мг (1 капсула по 250 мг или 2 капсулы по 125 мг) 2 раза в сутки. При необходимости суточную дозу повышают до 750 мг (500 мг утром и 250 мг после обеда), пациентам с массой тела свыше 80 кг — до 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки).

Курс лечения — 5 дней. В зависимости от эффекта терапии проводят в среднем 2–3 курса (реже 1 или 4–6), во избежание кумуляции препарата между курсами рекомендуется делать двухдневный перерыв.

Для повышения работоспособности в экстремальных условиях препарат принимают за 40–60 мин до предстоящей деятельности в дозе 500–750 мг. При продолжении работы повторный прием препарата производят через 6–8 ч в дозе 250 мг. Максимальная суточная доза — 1500 мг, а в последующие сутки — 1000 мг.

Для поддержания высокого уровня работоспособности в течение длительного времени (несколько недель) и для активации адаптационных процессов препарат назначают по схеме: 5-дневные курсы приема с 2-дневными перерывами в дозе 250 мг 2 раза в сутки.

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль — Очень часто

Парестезии — Очень редко

Судороги — Очень редко

Психические нарушения

Нарушение сна — Очень часто

Беспокойство — Очень часто

Нарушения со стороны сердца

Тахикардия — Очень редко

Нарушения со стороны сосудов

Гиперемия лица — Очень часто

Повышение артериального давления — Очень редко

Желудочно-кишечные нарушения

Тошнота — Редко

Рвота — Редко

Неприятные ощущения в области желудка и печени — Редко

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Крапивница — Часто

Нарушения со стороны органа зрения

Аллергический конъюнктивит — Часто

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Аллергический ринит — Часто

Классификация частот: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Симптомы. Повышенная возбудимость, нарушение ночного сна.

Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости — симптоматическая терапия; следует уменьшить дозу или прекратить прием препарата.

Ингибиторы изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4

Ингибиторы микросомальных ферментов печени CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4 (например, циметидин) могут повышать концентрацию препарата в крови.

Метаболические лекарственные средства

Усиливает положительные эффекты метаболических лекарственных средств, в том числе инозина.

Ноотропные лекарственные средства

Усиливает положительные эффекты ноотропных лекарственных средств, в том числе пирацетама.

Антигипоксанты

Усиливает положительные эффекты антигипоксантов, в том числе триметазидина.

Препараты калия и магния (калия и магния аспарагинат)

Усиливает положительные эффекты калия и магния аспарагината.

Глутаминовая кислота

Усиливает положительные эффекты глутаминовой кислоты.

Витамины

Усиливает положительные эффекты витаминов, в том числе альфа-токоферола.

Антиангинальные лекарственные средства (нитраты, бета-адреноблокаторы)

Усиливает положительные эффекты антиангинальных лекарственных средств (нитраты, бета-адреноблокаторы).

Прием в вечернее время. Не принимают в вечернее время в связи с возможным нарушением засыпания.

Диета. Во время лечения рекомендуется диета, богатая углеводами.

Специальных исследований влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Учитывая возможность развития нарушений сна и повышенной возбудимости (см. Раздел 19), следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.