Этилметилгидроксипиридина ацетилглутаминат (Ethylmethylhydroxypyridine acethylglutaminate)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Коды и индексы
МКБ-10 код
DrugBank ID
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Оказывает антигипоксическое, нейропротекторное, антиамнестическое, антиоксидантное, мембранопротекторное действия, обладает способностью улучшать когнитивные функции и уменьшать неврологический дефицит.
Механизм действия обусловлен ингибирующим влиянием на перекисное окисление липидов и наличием доказанной антирадикальной активности, что способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран и нормализует транспорт нейромедиаторов.
Фармакокинетика
После однократного приёма внутрь всасывается спустя 1,5–2 ч. Время достижения максимальной концентрации составляет 2,7–3,5 ч.
Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови при приёме дозы 100 мг составляет 840,7 ± 281,6 нг/мл. Интенсивно проникает во все органы и ткани.
Полностью выводится из системного кровотока в течение 24 ч. Период полувыведения составляет 1,9–2,6 ч, среднее время удерживания (MRT) составляет 4,4–6,3 ч.
Кинетика элиминации линейная. Выводится в неизменном виде в незначительном количестве (1,4 %).
Применение
Показания
Когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях, в том числе в позднем восстановительном периоде инсульта и последствиях черепно-мозговых травм.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата;
- острая почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- возраст до 18 лет.
С осторожностью
Аллергические реакции.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания, в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения.
Фертильность
Рекомендации по применению
Внутрь.
100 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 300 мг.
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.
Побочные эфф екты
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, нечасто – головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – повышение АД.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – кашель.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, нечасто – боль в эпигастральной области, вздутие живота, диарея, жидкий стул, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – псориаз (обострение заболевания).
Аллергические реакции: возможно развитие реакций гиперчувствительности вследствие индивидуальной непереносимости препарата.
Передозировка
В исследованиях при однократном внутримышечном введении 600 мг токсических эффектов не наблюдалось.
Взаимодействия
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов.
Уменьшает токсические эффекты этанола.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание риска обострения хронических заболеваний.