Этилметилгидроксипиридина ацетилглутаминат (Ethylmethylhydroxypyridine acethylglutaminate)

Механизм действия препарата обусловлен ингибирующим влиянием на перекисное окисление липидов и наличием доказанной антирадикальной активности, что способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран и нормализует транспорт нейромедиаторов [1,2]. Препарат улучшает энергетический обмен в клетках головного мозга за счёт влияния на метаболизм митохондрий (увеличивает скорость потребления кислорода) [1,2]. Препарат оказывает прямое влияние на нейроны разных структур головного мозга, в том числе гиппокампа и неокортекса. Возбуждающее действие препарата на корковые нейроны реализуется преимущественно через AMPA-рецепторы, которые играют важную роль в долговременной синаптической потенциации — клеточной модели памяти и обучения. Указанное свойство приводит, в том числе, к изменению спонтанной и вызванной активности нейронов, улучшению высших интегративных функций мозга и обеспечивает их защиту от различных экстремальных воздействий (острая гипоксия и др.) [1,2]. Фармакодинамические эффекты: препарат оказывает антигипоксическое, нейропротекторное, антиамнестическое, антиоксидантное, мембранопротекторное действие, обладает способностью улучшать когнитивные функции и уменьшать неврологический дефицит [1,2].

Всасывание. При внутримышечном и внутривенном введении интенсивно проникает во все органы и ткани [1]. При приёме внутрь всасывается спустя 1,5–2 ч после однократного приёма [2].

Распределение. При внутривенном введении период полувыведения (T1/2) составляет около 20 мин, среднее время удерживания (MRT) — также около 20 мин [1]. При приёме внутрь время достижения максимальной концентрации составляет 2,7–3,5 ч; максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови при приёме дозы 100 мг составляет 840,7 ± 281,6 нг/мл; интенсивно проникает во все органы и ткани [2].

Биотрансформация. Не кумулирует в организме в течение курсового применения на протяжении 14 дней [1].

Элиминация. При внутривенном/внутримышечном введении кинетика элиминации линейная; быстро элиминируется из кровяного русла, выводится в неизменённом виде в незначительном количестве (1,4 %); более 75 % выведенного в неизменённом виде вещества определяется в экскрете (моче) в первые два часа [1]. При приёме внутрь полностью выводится из системного кровотока в течение 24 ч; период полувыведения составляет 1,9–2,6 ч, среднее время удерживания (MRT) — 4,4–6,3 ч; кинетика элиминации линейная; выводится в неизменённом виде в незначительном количестве (1,4 %) [2].

• Лечение когнитивных нарушений при дегенеративных и сосудистых заболеваниях, в том числе в позднем восстановительном периоде инсульта и последствиях черепно-мозговых травм, у взрослых пациентов в возрасте старше 18 лет (Раствор для внутривенного и внутримышечного введения [1])
• Лечение когнитивных нарушений при дегенеративных и сосудистых заболеваниях, в том числе после перенесённого инсульта и черепно-мозговых травм, у взрослых в возрасте старше 18 лет (Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой [2])

• Гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина ацетилглутаминату
• Острая почечная недостаточность
• Печёночная недостаточность
• Детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствуют клинические данные по эффективности и безопасности применения препарата в педиатрической практике)
• Беременность и период грудного вскармливания

• Аллергические реакции в анамнезе [1,2]

Беременность. Препарат противопоказан для применения при беременности в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность его применения [1,2].

Лактация. Препарат противопоказан для применения в период грудного вскармливания в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность его применения [1,2].

В источниках сведения о влиянии этилметилгидроксипиридина ацетилглутамината на фертильность не приведены.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл (взрослые): внутримышечно или внутривенно капельно. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Вводят внутримышечно или внутривенно капельно медленно со скоростью 40–60 капель в минуту по 200 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. Дальнейшее лечение рекомендуется продолжить препаратом в форме таблеток [1].

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг (взрослые): внутрь. По 100 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 300 мг. Длительность лечения — 2 месяца [2].

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции (возможно развитие реакций гиперчувствительности вследствие индивидуальной непереносимости препарата) — частота неизвестна [1,2]

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль — часто [1,2]

Головокружение — нечасто [1,2]

Нарушения со стороны сосудов

Повышение артериального давления — нечасто [1,2]

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Кашель — часто [1,2]

Желудочно-кишечные нарушения

Тошнота — часто [1,2]

Боль в эпигастральной области — нечасто [1,2]

Вздутие живота — нечасто [1,2]

Диарея — нечасто [1,2]

Жидкий стул — нечасто [1,2]

Рвота — нечасто [1,2]

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Псориаз (обострение заболевания) — нечасто [1,2]

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы. Данных о передозировке у людей нет [1]; сведений о передозировке препаратом не зарегистрировано [2]. В исследованиях при однократном внутримышечном введении 600 мг токсических эффектов не наблюдалось [1,2].

Лечение. В источниках не указано.

Бензодиазепиновые анксиолитики

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков [1,2].

Противоэпилептические лекарственные средства (карбамазепин)

Усиливает действие противоэпилептических лекарственных средств (карбамазепин) [1,2].

Противопаркинсонические лекарственные средства (леводопа)

Усиливает действие противопаркинсонических лекарственных средств (леводопа) [1,2].

Нитраты

Усиливает действие нитратов [1,2].

Дополнительных особых указаний, относящихся к действующему веществу, в источниках не приведено.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности не изучали [1]. Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучено [2].