Эсмолол (Esmolol)

Селективный β₁-адреноблокатор, не имеющий внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антигиперзивное, антиаритмическое, антиангинальное действие. В терапевтических дозах не влияет на тонус периферических артерий.

Оказывает отрицательное ино-, хроно, дромо-, батмотропное действие в течение 24 ч. Устраняет воздействие аритмогенных факторов на сердце. Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде.

После внутривенного введения максимальная концентрация достигается в течение 5 минут. Терапевтический эффект достигается через 2 минуты после начала инфузии и продолжается в течение 15-20 минут после ее завершения.

Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту. При гемодиализе выводится из плазмы крови.

Период полувыведения составляет 9 минут.

Частично метаболизируется в печени, элиминируется почками в виде метаболита.

Артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, в том числе во время и после операций), инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тиреотоксический криз, феохромоцитома (в сочетании с α-адреноблокаторами).

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45 ударов в мин), кардиогенный шок, атривентрикулярная блокада II-III степени, выраженная сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст., диастолическое АД ниже 50 мм рт. ст.), кровотечение, гиповолемия.

Бронхиальная астма, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, застойная сердечная недостаточность, сахарный диабет, нарушение функции почек; вторичная гипертензия, обусловленная вазоконстрикцией на фоне гипотермии, во время или после операций.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и лактации.

Внутривенно по 500 мкг/кг в течение 1 мин, затем по 50 мкг/кг в течение 4 мин. Поддерживающая доза: 25 мкг/кг в мин. При недостаточной эффективности вводится повторная доза - 500 мкг/кг, затем по 100 мкг/кг в течение 4 мин. Допустимое повышение дозы до 150 мкг/кг в мин, а затем до 200 мкг/кг в мин.

Во время операционной анестезии вводят внутривенно сначала болюсно 80 мг в течение 30 с, затем - в виде инфузии со скоростью 150-300 мкг/кг в мин.

Центральная нервная система: головокружение, бессонница, астения.

Дыхательная система: одышка, редко - бронхоспазм.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, похолодание конечностей.

Система крови: нейтропения, тромбоцитопения.

Органы чувств: "синдром сухого глаза", преходящие нарушения зрения.

Желудочно-кишечный тракт: диспепсия, диарея или запор.

Репродуктивная система: понижение потенции.

Кожа: гипергидроз.

Аллергические реакции.

Симптомы: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, возможна остановки сердца.

Лечение: придание больному положения Тренделенбурга, кислородотерапия, внутривенное введение жидкости (если отсутствует отек легких); симптоматическая терапия: при брадикардии - введение атропина сульфата, изопротеренола или добутамина (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции); при сердечной недостаточности - внутривенное назначение сердечных гликозидов и/или диуретиков; при гипотензии - сосудосуживающих средств (эпинефрин, норэпинефрин, допамин, добутамин) под контролем АД; желудочковые экстрасистолы купируются внутривенным введением лидокаина или фенитоином, бронхоспазм - бета₂-адреномиметиками. Возможно внутривенное назначение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.

Потенцирует действие лидокаина при системном применении.

Усиливает отрицательные дромо-, ино-, хромотропные эффекты амиодарона, анестетиков, антиаритмиков, дилтиазема, верапамила.

Циметидин повышает биодоступность эсмолола.

Несовместим в одном шприце с другими средствами, в том числе с 5% раствором натрия гидрокарбоната.

При применении эсмолола необходим тщательный и постоянный врачебный контроль и мониторинг ЭКГ, АД, частоты сердечных сокращений и других показателей.

Для общей анестезии пациентам, принимающим эсмолол, следует использовать средства с минимальным инотропным действием.

Следует прекратить прием препарата за 48 ч до операции.