Эртуглифлозин (Ertugliflozin)

Эртуглифлозин является натрийзависимым переносчиком глюкозы 2 типа - преобладающим и отвечающим за реабсорбцию глюкозы из клубочкового фильтрата обратно в кровоток. Эртуглифлозин является мощным, селективным и обратимым ингибитором NGLT2. Ингибируя NGLT2, он уменьшает почечную реабсорбцию отфильтрованной глюкозы и снижает пороговый уровень глюкозы в почках, тем самым увеличивая почечную экскрецию глюкозы.

Эртуглифлозин достаточно хорошо всасывается в ЖКТ, Tmax в плазме крови составляет 1 ч. Абсолютная биодоступность доравирина составляет примерно 100% . Метаболизируется путем GT1A9- и UGT2В7-опосредованного О-глюкуронирования с образованием двух неактивных глюкуронидов. Выводится с желчью и в небольшой степени почками.

Сахарный диабет 2 типа в возрасте 18 лет и старше в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля:

· в качестве монотерапии у пациентов, которым применение метформина не показано из-за непереносимости или противопоказаний;

· в качестве комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, ингибиторами дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4) (в т.ч. в комбинации с метформином) и препаратами инсулина при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии.

· повышенная чувствительность к эртуглифлозину или любому другому из компонентов лекарственного препарата;

· тяжелая степень печеночной недостаточности (данные по эффективности и безопасности отсутствуют);

· нарушение функции почек с рСКФ устойчиво ниже 45 мл/мин/1,73 м2 или с клиренсом креатинина менее 45 мл/мин, или пациенты на диализе;

· диабетический кетоацидоз;

· сахарный диабет 1-го типа;

· детский возраст до 18 лет (данные по безопасности и эффективности отсутствуют);

· беременность и период грудного вскармливания;

· дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция

При нарушении функции почек с рСКФ ниже 60 мл/мин/1,73 м2 или клиренс креатинина менее 60 мл/мин (для начала терапии).

Наиболее частые нежелательные явления:

Со стороны мочевыделительной системы: очень часто - вульвовагинальные грибковые инфекции и другие грибковые инфекции половых органов у женщин; часто - вульвовагинальный зуд, кандидозный баланит и другие грибковые инфекции половых органов у мужчин, учащенное мочеиспускание (поллакиурия, императивные позывы к мочеиспусканию, полиурия, усиление диуреза и ноктурия

Со стороны обмена веществ и питания: часто - гипогликемия, жажда, полидипсия;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение ОЦК(артериальная гипотензия и ортостатическая гипотензия).

Со стороны нервной системы: предобморочное состояние, обморок.

Со стороны лабораторных показателей: изменение концентрации липидов сыворотки крови, повышение концентрации гемоглобина, повышение концентрации азота мочевины крови.

Диуретики - усиливает эффект диуретиков и может увеличивать риск обезвоживания и артериальной гипотензии.

Эртуглифлозин может увеличить риск гипогликемии при применении в комбинации с инсулином и/или препаратами секретагогами инсулина.

Эртуглифлозин вызывает осмотический диурез, который может привести к снижению внутрисосудистого объема. В связи с этим, симптоматическая гипотензия может возникнуть после начала лечения, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При наличии состояний, которые могут привести к потере жидкости (например, при наличии заболевания желудочно-кишечного тракта), рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг состояния ОЦК и концентрации электролитов у пациентов, получающих эртуглифлозин. Перед началом терапии эртуглифлозином следует учесть факторы в анамнезе пациента, которые могут предрасполагать к кетоацидозу.