Эренумаб (Erenumab)

Эренумаб (AMG-334) - моноклональное человеческое антитело, ингибитор кальцитонин-ген-родственного пептида (CGRP).

CGRP представляет собой сенсорный нейропептид, ответственный за передачу ассоциированных с мигренью болевых сигналов и вазодилатацию. У пациентов с мигренью уровень CGRP повышается при болевом приступе и снижается по его окончании. Эренумаб связывается с CGPR-рецептором и блокирует его, предотвращая инициацию или прогрессирование боли. Не оказывает влияния на рецепторы амилина, адреномедуллина и кальцитонина. Эффективность эренумаба оценивалась у пациентов с эпизодической и хронической, а также рефрактерной мигренью. Он продемонстрировал статистически и клинически значимые улучшения ключевых показателей.

После однократного введения здоровым взрослым дозы 70 или 140 мг эренумаба средние пиковые концентрации в сыворотке крови Сmax достигались в среднем через 6 дней и составляли соответственно 6,1 мкг/мл и 15,8 мкг/мл (стандартное отклонение [SD]) 2,1 мкг/мл и 4,8 мкг/мл)., при абсолютной биодоступности 82%. Эренумаб метаболизируется путем разложения на пептиды и аминокислоты. Выведение осуществляется при низких концентрациях преимущественно за счет насыщаемого связывания с мишенью (рецептором CGRP), при более высоких -преимущественно за счет неспецифического ненасыщаемого протеолиза.

Недостаточно данных о фармакокинетике эренумаба у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Имеющиеся данные не выявили разницы в фармакокинетике между этими группами испытуемых и здоровыми пациентами.

Недостаточно данных о применении эренумаба у беременных женщин. В исследовании на животных не было выявлено никаких эффектов в отношении беременности, эмбриофетального или постнатального развития (до 6-месячного возраста). Эренумаб способен проникать через плацентарный барьер.

Применение эренумаба во время беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Отсутствуют данные о влиянии эренумаба на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, или на продукцию грудного молока у матери.

Не выявлено случаев передозировки эренумаба в клинических испытаниях при применении в дозах до 280 мг. В случае передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии.

Вероятность клинически значимых взаимодействий эренумаба с другими лекарственными препаратами очень низка. Эренумаб не влияет на фармакокинетику суматриптана.