Эпросартан (Eprosartan)

Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ₁) в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников. Предупреждает развитие и ослабляет действие ангиотензина II, угнетает активность ренин-ангиотензиновой системы. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, общее периферическое сопротивление сосудов, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию натрия и воды в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона, эндотелина, аргинин-вазопрессина.

Оказывает гипотензивное, вазодилатирующее, нефропротективное действие, уменьшая выведение альбуминов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток. При длительном применении подавляет пролиферацию гладкой мускулатуры сосудов и миокарда, вызванной ангиотензином II. Не изменяет липидный, пуриновой и углеродный обмен. Дозозависимо снижает АД у больных артериальной гипертензией I и II степени тяжести.

Антигипертензивный эффект после однократной дозы продолжается до 24 ч, стабилизируется при регулярном применении через 2-3 недели и не сопровождается увеличением частоты сердечных сокращений. Не вызывает синдрома отмены после прекращения приема.

Не полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет до 13 %. При приеме натощак максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч, прием пищи замедляет всасывание и на 25 % снижает ее. Связывается с белками плазмы на 98 %. Период полувыведения составляет 5-9 ч. Метаболизм в печени. Выводится через кишечник (90 %) и почками (10 %, из них 20 % в виде ацилгюкуронида). При длительном применении кумулирует.

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с блокаторами медленных кальциевых каналов или тиазидными диуретиками).

повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При стенозе аортального или митрального клапана, гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, тяжелой сердечной недостаточности, билатеральном стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки, почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), гиперкалиемии.

Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Внутрь, независимо от приема пищи, 600 мг 1 раз в сутки (утром). Продолжительность лечения не ограничена.

Высшая суточная доза - 1200 мг (для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью - 600мг).

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, астения.

Дыхательная система: ринит.

Сердечно-сосудистая система: постуральная гипотензия.

Пищеварительная система: диспепсические расстройства, рвота, диарея.

Аллергические реакции.

Симптомы: артериальная гипотония.

Лечение: симптоматическое.

При сочетании с блокаторами медленных кальциевых каналов и тиазидными диуретиками усиление гипотензивного действия.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами существует вероятность развития острой почечной недостаточности.

При снижении ОЦК или выраженном снижении объема жидкости и/или содержания солей в организме (в т.ч. в период лечения высокими дозами диуретиков, многократной рвоте, длительной диарее, при диете со значительно сниженным потреблением натрия), прием препарата может вызвать резкое снижение АД (симптоматическая гипотензия).