Эпинастин (Epinastine)

Эпинастин – прямой антагонист Н1-гистаминовых рецепторов для местного применения. Его характеризует высокая степень сродства к Н1-гистаминовым рецепторам, в то время как с Н2-гистаминовыми рецепторами он связывается в 400 раз слабее. Эпинастин также может связываться с α1- и α2-адренорецепторами и серотониновыми 5-HT2-рецепторами, кроме того, слабо связывается с холинергическими, дофаминергическими и другими рецепторами. Эпинастин не проходит через гематоэнцефалический барьер и, таким образом, не вызывает побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, не оказывает седативного действия. При местном применении в экспериментах на животных эпинастин продемонстрировал антигистаминное действие, модулирующее влияние на скопление клеток воспаления и стабилизацию тучных клеток. В исследованиях провокационной пробы с аллергеном у людей применение эпинастина сопровождалось ослаблением аллергических глазных реакций после сенсибилизации глаз аллергеном. Эффект препарата длился как минимум 8 часов.

Всасывание. При местном (окулярном) применении глазных капель эпинастина (по 1 капле в каждый глаз 2 раза в день) отмечается системная абсорбция: средняя максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови составляет 0,042 нг/мл и достигается через 2 часа после применения.

Распределение. Объём распределения эпинастина – 417 л. Связывание с белками плазмы крови – 64 %. Доклинические исследования in vitro и in vivo показывают, что эпинастин связывается с меланином и накапливается в пигментированных тканях глаз кроликов и обезьян; данные исследований in vitro показывают, что связывание эпинастина с меланином умеренное и обратимое.

Биотрансформация. Менее 10 % эпинастина подвергается метаболизму.

Элиминация. Клиренс эпинастина – 928 мл/мин, конечный период полувыведения (T1/2) – около 8 часов. Большая часть выводится почками в неизменённом виде, в основном в результате активной канальцевой секреции.

• Лечение симптомов сезонного аллергического конъюнктивита у взрослых и детей от 12 до 18 лет (Капли глазные)

• Гиперчувствительность к эпинастину.

• Дети в возрасте до 12 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены).

Беременность. Назначение препарата в период беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация. Назначение препарата в период лактации возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребёнка.

Данные о влиянии эпинастина на фертильность в источниках отсутствуют.

Капли глазные 0,05 % (взрослые и дети от 12 до 18 лет): по 1 капле в каждый поражённый глаз 2 раза в день. Препарат следует применять до исчезновения симптомов сезонного аллергического конъюнктивита, но не более 8 недель. Терапию эпинастином должны назначать или контролировать врачи, имеющие опыт в лечении сезонных аллергических конъюнктивитов.

Дети в возрасте от 0 до 12 лет: безопасность и эффективность препарата Эпинепта не установлены.

Способ применения: для местного применения (окулярно).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Анемия, панцитопения — Частота неизвестна

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль — Нечасто

Нарушения со стороны органа зрения

Ощущение жжения, раздражение глаз — Часто

Гиперемия конъюнктивы/глаз, выделения из глаз, сухость глаз, зуд глаз, нарушение зрения, повышенное слезоотделение, боль в глазах — Нечасто

Гиперемия конъюнктивы — Частота неизвестна

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Астма, раздражение слизистой оболочки носа, ринит — Нечасто

Желудочно-кишечные нарушения

Дисгевзия — Нечасто

Общие нарушения и реакции в месте введения

Отёк конъюнктивы — Частота неизвестна

Классификация частот: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (≤1/10000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Симптомы. После закапывания 0,3 % глазных капель эпинастина 3 раза в день (что в 9 раз превышает рекомендуемую дозу) наблюдалось обратимое сужение зрачков, которое не влияло на остроту зрения и другие функции глаз. Сообщений о случаях передозировки препаратом не было. После инстилляции препарата в глаз передозировка маловероятна.

Лечение. Если произойдёт передозировка, лечение должно быть симптоматическим.

Специальных исследований по взаимодействию глазных капель эпинастина с другими лекарственными средствами не проводилось. При применении нескольких офтальмологических препаратов местного действия интервалы между их применением должны быть не менее 10 минут.

Препарат не предназначен для инъекционного или перорального применения. Не следует допускать контакта капельницы флакона с любыми поверхностями для предотвращения загрязнения глаз и раствора.

Ношение контактных линз. Не следует применять капли во время ношения гидрофильных (мягких) контактных линз. Перед закапыванием препарата контактные линзы следует снять и снова установить через 10–15 минут после закапывания.

При применении препарата может развиться кратковременное затуманивание зрения (ощущение «пелены перед глазами»), поэтому до исчезновения этого эффекта необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами.